ZYRTEC1 mg/ml şurup

Ağızdan alınır.

•  

Etken Madde

Setirizin dihidroklorür (Her bir ml'si 1 mg setirizin dihidroklorür içermektedir.)

•  

Yardımcı maddeler

Sorbitol çözeltisi (%70), gliserol, propilen glikol, sodyum sakkarin, metil paraben, propil paraben, muz aroması, sodyum asetat, glasiyel asetik asit ve saf su.

Bu Kullanma Talimatında:

1. ZYRTEC nedir ve ne için kullanılır?

2. ZYRTEC’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. ZYRTEC nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. ZYRTEC’in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

2.ZYRTEC nedir ve ne için kullanılır?

ZYRTEC, hafif tatlı ve muz aromalı berrak ve renksiz çözeltidir. ZYRTEC 200 mL’lik beyaz plastik kapaklı renkli cam şişe, 5 mL’lik 1.25, 2.5, 3.75 ml'ye işaretli kaşık ölçekle beraber sunulur.

ZYRTEC alerjik nezle ve nedeni bilinmeyen müzmin (kronik) kurdeşen tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.

ZYRTEC;

Erişkinler ile 2 yaş ve üzeri çocuklarda;

-    Alerjik nezlenin burun ve göz ile ilgili belirtilerinin tedavisinde ve kronik idiopatik ürtikerin (nedeni bilinmeyen müzmin kurdeşen) tedavisinde kullanılır.

3.ZYRTEC nasıl kullanılır ?

2-6 yaş arasındaki çocuklarda: Önerilen doz günde iki kez 2.5 ml şurup (günde iki kez yarım kaşık) şeklindedir.

6-12 yaş arasındaki çocuklarda: Önerilen doz günde iki kez 5 ml şurup (günde iki kez bir tam kaşık) şeklindedir

12 yaş üstü ergen ve erişkinlerde: Önerilen doz günde bir kez 10 ml şurup (günde bir kez iki tam kaşık) şeklindedir

Uygulama yolu ve metodu

ZYRTEC ağızdan kullanım içindir.

Değişik yaş grupları

Çocuklarda kullanımı

ZYRTEC

Yaşlılarda kullanımı

Yaşlılarda kullanım: Böbrek işlevi normalse dozun azaltılmasına gerek yoktur.

Özel kullanım durumları

Böbrek/Karaciğer yetmezliği

Böbrek yetmezliği ve karaciğer yetmezliğiniz var ise doz böbrek yetmezliğinin şiddetine göre doktorunuz tarafından ayarlanır.

Böbrek yetmezliği olan çocuklarda doz, böbrek fonksiyonu (işlevi) ve vücut ağırlığı göz önüne alınarak, doktor tarafından bireysel olarak ayarlanmalıdır.

Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalar normal reçetelenen dozu alabilirler. Hem böbrek hem de karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanması önerilir.

Eğer ZYRTEC’in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla ZYRTEC kullanırsanız

kullandıysanız

Doz aşımında, aşağıda belirtilen yan etkiler daha şiddetli olabilir. Konfüzyon (zihin karışıklığı), diyare (ishal), sersemlik hissi, halsizlik, baş ağrısı, kırıklık, göz bebeklerinin büyümesi, kaşıntı, durmaksızın hareketle belirgin aşırı huzursuzluk hali, sedasyon, somnolans (uyuklama hali), stupor (uyuşukluk), taşikardi (anormal hızlı kalp atışı), tremor (titreme) ve idrar retansiyonu (birikmesi) gibi yan etkiler bildirilmiştir.

ZYRTEC ’ten kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız hemen bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

ZYRTEC

ZYRTEC'i kullanmayı unuttuysanız

Doktorunuzun size verdiği talimatlara uygun olarak ilacı almaya devam ediniz.

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

ZYRTEC ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler

ZYRTEC almayı bıraktığınızda nadiren yoğun kaşıntı ve/veya ürtiker (kurdeşen) geri gelebilir.

4.Olası yan etkiler nelerdir ?

Tüm ilaçlar gibi ZYRTEC’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Aşağıdakilerden biri olursa ZYRTEC’ü kullanmayı durdurun ve DERHAL doktorunuza bildirin veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz

- Alerjik reaksiyonlar, şiddetli reaksiyonlar ve anjiyoödem (yüz veya boğazın şişmesine neden olan ciddi bir alerjik reaksiyon) dahil

Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.

Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise sizin ZYRTEC’e karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.

Bu reaksiyonlar ilacı aldıktan hemen sonra ya da daha sonra başlayabilir. Yukarıda belirtilen yan etkiler seyrek ya da çok seyrek görülür.

Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sıralanmıştır:

Çok yaygın Yaygın Yaygın olmayan görülebilir. Seyrek görülebilir. Çok seyrek Bilinmiyor

:10 hastanın en az 1’inde görülebilir. :10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir. :100 hastanın birinden az, fakat 1000 hastanın birinden fazla :1000 hastanın birinden az, fakat 10.000 hastanın birinden fazla :10.000 hastanın 1’inden az görülebilir. : Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.

Yaygın:

Somnolans (uyuklama hali)

Sersemlik hissi

Baş ağrısı

Farenjit (yutak iltihabı)

Rinit (nezle) (çocuklarda)

Diyare (ishal)

Mide bulantısı

Ağız kuruluğu

Halsizlik

Yaygın olmayan:

Ajitasyon (aşırı huzursuzluk hali)

Parestezi (geçici his yokluğu, uyuşma/karıncalanma)

Karın ağrısı

Kaşıntı

Döküntü

Asteni (yorgunluk)

Kırıklık

Seyrek:

Alerjik reaksiyonlar, bazıları şiddetli (çok seyrek)

Depresyon

Halüsinasyon (Varsanı, gerçekte olmayan şeyleri görmek/ duymak)

Agresyon (saldırganlık hali)

Konfüzyon (zihin karışıklığı)

Uykusuzluk

Konvülsiyonlar (istem dışı kas kasılmaları, nöbet, havale)

Taşikardi (dakikadaki kalp atım sayısının -nabzın- normalin üstüne çıkması)

Karaciğer fonksiyon anormalliği (transaminaz, alkalen fosfataz, gamma-GT ve bilirubin artışı)

Ürtiker (kurdeşen)

Ödem

Kilo artışı

Çok seyrek:

Trombositopeni [kanda trombosit (kan pıhtılaşmasını sağlayan hücreler) sayısının azalması]

Tik

Senkop (baygınlık)

Diskinezi (istemli hareket etmede güçlük)

Distoni (kasların istem dışı oluşan seğirmeleri, spazmları ya da hareketleri)

Titreme

Tat alma bozukluğu

Bulanık görme

Akomodasyon bozukluğu (gözde uyum bozukluğu)

Okülojirasyon (göz küresinin istem dışı, herhangi bir yönde hareketi)

Anjiyo ödem (eller, ayaklar, bilekler, yüz, dudakların şişmesi ya da özellikle ağız veya boğazın yutmayı veya nefes almayı zorlaştıracak şekilde şişmelerinde)

Sabit ilaç erüpsiyonu (döküntü)

Enürez (idrar kaçırma)

Disüri (ağrılı işeme)

Bilinmiyor:

İştah artışı

İntihar düşüncesi (intihara ilişkin tekrarlayan düşünceler veya intihar endişesi)

Kabus görme

Unutkanlık

Hafıza bozukluğu

Denge bozukluğundan kaynaklanan baş dönmesi (vertigo)

İdrar yapamama, işeme zorluğu

Yoğun kaşıntı ve/veya ürtiker (kurdeşen) (tedavi kesildiğinde)

Eklem ağrısı

İltihaplı kabarcıkların eşlik ettiği döküntü (akut jeneralize ekzantematöz püstülozis)

Hepatit (karaciğer iltihabı)

Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi biryan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

Yan etkilerin raporlanması

2.ZYRTEC kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

ZYRTEC'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

-  ZYRTEC’in etkin maddesine veya yardımcı maddelerden herhangi birine, hidroksizine veya piperazin türevlerine karşı aşırı duyarlılık öykünüz varsa,

-  Ağır böbrek yetmezliğiniz (kreatinin klerensinizin (böbrek fonksiyonlarını izlemek için kullanılan bir madde olan kreatininin böbrekler aracılığıyla kandan temizlenmesi) 10 ml/dk’nın altında olduğu böbrek yetmezliği) var ise bu ilacı kullanmayınız.

-  ZYRTEC’i 2 yaş altı çocuklarda kullanmayınız.

ZYRTEC

ZYRTEC'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

-  Böbrek yetmezliğiniz varsa, doktorunuza danışınız. Eğer gerekirse, ilacınızın dozu azaltılacaktır. Doktorunuz almanız gereken yeni dozu belirleyecektir.

-  İdrara çıkma problemleriniz varsa (omurilik problemleri ya da prostat veya mesane problemleri) doktorunuza danışınız.

-   Sara (epilepsi) hastasıysanız ya da konvulsiyon (nöbet, havale) geçirme riskiniz varsa, doktorunuza danışınız.

-  Tavsiye edilen dozlarda kullanılan ZYRTEC ile birlikte alkol alındığında (0.5 g/l kan seviyesi - bir kadeh şaraba denk gelir) klinik olarak önemli bir etkileşim gözlenmemiştir. Ancak, daha yüksek dozlarda ZYRTEC ve alkolün birlikte kullanılmasının güvenliliğine ilişkin veri bulunmamaktadır. Bu nedenle, diğer antihistaminiklerde olduğu gibi, ZYRTEC ile birlikte alkol kullanımından kaçınmalısınız.

-  Alerji testi yaptırmanız gerekiyorsa, testten birkaç gün önce ZYRTEC ile tedaviyi kesip kesmeyeceğinizi doktorunuza danışınız. ZYRTEC alerji testinin sonuçlarını etkileyebilir.

Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

ZYRTEC

ZYRTEC'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

ZYRTEC’i aç veya tok karnına alabilirsiniz.

Hamilelik

ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

ZYRTEC’in hamile kadınlarda kullanımından kaçınılmalıdır. İlacın hamilelik sırasında kazara kullanımının fetüs için zararlı bir etkisi olmasa da ZYRTEC’in hamilelik boyunca ancak mutlak gerekli olduğunda dikkatle kullanılması önerilir.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza danışınız.

Emzirme

ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

ZYRTEC’in içeriğindeki etkin madde (setirizin) anne sütüne geçtiğinden anne sütü ile beslenen bebeklerde istenmeyen etki görülme riski göz ardı edilemez. Emziren annelerin ZYRTEC’i kullanması önerilmez.

Araç ve makina kullanımı

Önerilen 10 mg dozda ZYRTEC araç kullanma becerisi, uykuya dalma ve simule montaj hattı (ilacın uyuşukluk/uyku hali etkisini ölçmede kullanılan, gerçek iş ortamındaki performansı temsil eden, bilgisayarla yapılan ve uyku halindeki tüm değişkenlere hassas ölçüm testi) verimliliğine klinikte anlamlı etki göstermemiştir.

Araç kullanmayı planlayan, potansiyel olarak tehlikeli işlerde çalışan ve makine kullanan hastalar, önerilen dozu aşmamalı ve ilaca verdikleri yanıtı dikkate almalıdırlar. Bu tip duyarlı hastalarda, ZYRTEC’in alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanları (baskılayıcıları) ile eşzamanlı kullanımı, uyanıklıkta azalmaya ve performans bozukluğuna yol açabilir.

ZYRTEC

ZYRTEC'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

ZYRTEC metil paraben ve propil paraben içerdiği için alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.

ZYRTEC her ml’sinde 1 mg sodyum sakkarin ve 4,20 mg sodyum asetat ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

ZYRTEC’in içeriğinde sorbitol bulunmaktadır. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.

Diğer ilaçlarla birlikte kullanımı:

ZYRTEC’in diğer ilaçlarla bilinen klinikte anlamlı bir etkileşimi yoktur.

ZYRTEC’in alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanları (baskılayıcıları) (örn. benzodiazepin, valproat, topiramat) ile eşzamanlı kullanımı, uyanıklıkta azalmaya ve performans bozukluğuna yol açabilir.

5.ZYRTEC'in saklanması

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra ZYRTEC'i kullanmayınız.

Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.

Ruhsat Sahibi:

UCB Pharma A.Ş.

Palladium Tower Barbaros Mah. Kardelen Sok. No:2 Kat:24/80

34746 Ataşehir/İstanbul

Üretim yeri:

BİLİM İlaç San. ve Tic. A. Ş.

GOSB 41480

Gebze/Kocaeli

KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI ZYRTEC® Şurup 1 mg/ml
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde: Şurup' un her bir mİ' si 1 mg setirizin dihidroklorür içermektedir.
Yardımcı maddeler: Sorbitol çözeltisi (%70) (450mg/ml), metil parahidroksibenzoat (1.35mg/ml), propil parahidroksibenzoat (0.15mg/ml).
Yardımcı maddeler için bölüm 6.1' e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM Şurup
Hafif tatlı ve muz aromalı berrak ve renksiz çözelti
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Setirizin; erişkinlerde, 2 yaş ve üzeri çocuklarda:
Alerjik rinitin nazal ve oküler semptomlarının tedavisinde, kronik idiopatik ürtikerin semptomlarmm tedavisinde ve kaşıntının semptomatik tedavisinde endikedir,
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

2-6 yas arası çocuklarda:

Günde 1 kez 2,5 mg (yarım kaşık) (2.5mg/2.5 mİ şurup) uygulanır. Bu yaş grubunda günlük doz 5 mg' a yükseltilebilir. Günde 1 kez 5 mg (tam kaşık) (5mg/5ml şurup) veya günde iki kez (12 saatte bir) 2.5 mg (2.5mg/2.5 mİ şurup) verilebilir.

6-12 yas arası çocuklarda:

Semptomların şiddetine göre günde 1 kez 5 mg (tam kaşık) (5mg/5ml şurup) veya lOmg (iki tam kaşık) (lOmg/lOml şurup) uygulanır veya günlük doz ikiye bölünerek de uygulanabilir.

12 yas üstü çocuklarda ve erişkinlerde

: Semptomların şiddetine göre günde 1 kez 5mg (tam kaşık) (5mg/5ml şurup) veya 10 mg (iki tam kaşık) (10 mg/10 mİ şurup) uygulanır.
Uygulama şekli:
Zyrtec® Şurup ağızdan kullanım içindir.
Şurup olduğu gibi ağızdan yutulabilir.
özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek Yetmezliği:

Doz aralıkları kişinin böbrek fonsiyonlarına göre ayarlanır. Aşağıdaki tabloyu kullanarak gösterildiği şekilde dozu ayarlanır. Bu tabloyu kullanabilmek için hastanın kreatinin klerensi [(CLcr), ml/dak] hesaplanmalıdır.
CLcr (ml/dak) değeri; serum kreatinin değeri (mg/dl) üzerinden aşağıdaki formüle göre hesaplanır.
[ 140-yaş (yıl) ] x ağırlık (kg)
CLcr (ml/dak) =-(x 0.85 - kadınlarda)
72 X serum kreatinin (mg/dl)
Böbrek Fonksiyon Bozukluğu olan Erişkin Hastalarda Doz Ayarlaması:

Grup	Kreatinin klerensi (ml/dak)	Doz ve doz sıklığı
Normal	>80	Günde bir kez 10 mg
Hafif	50-79	Günde bir kez 10 mg
Orta	30-49	Günde bir kez 5 mg
Ağır	<30	iki günde bir, bir kez 5 mg
Son dönem böbrek yetmezliğinde ve diyalizdeki hastalarda	<10	Kontrendike

Böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda doz, hastanın renal klerensi ve vücut ağırlığı göz önüne alınarak bireyselleştirilmelidir.
Karaciğer Yetmezliği:
Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlanmasına gerek yoktur.
Karaciğer ve böbrek yetmezliği bir arada görülen hastalarda ise doz ayarlaması önerilir (bkz “Böbrek yetmezliği” bölümü).
Pediyatrik popülasyon: “Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi” bölümüne bakınız.
Geriyatrik popülasyon:
Veriler, böbrek fonksiyonu normal olan yaşlılarda, doz azaltılmasının gerekmediğini ortaya koymuştur.
4.3. Kontrendikasyonlar
• Zyrtec®' m etkin maddesine veya yardımcı maddelerden herhangi birine, hidroksizine veya piperazin türevlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda,
• Kreatinin klerensinin 10 ml/dk' nın altında olduğu ağır böbrek yetmezliğindeki hastalarda,
• Früktoz intoleransı gibi nadir kalıtımsal rahatsızlığı olan hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Setirizin, terapötik dozlarda, alkol (kandaki 0.5 g/r tık bir alkol düzeyi için) ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim göstermemiştir, ancak alkolle birlikte alındığında dikkatli olunması önerilir.
Setirizin üriner retansiyon riskini artırabileceğinden, üriner retansiyona eğilim faktörleri (örn. omurilik lezyonu, prostatik hiperplazi) olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Epileptik hastalarda ve konvülsiyon riski olan hastalarda dikkat edilmesi önerilir.
Zyrtec Şurup' un 2 yaş altı çocuklarda kullanımı önerilmez.
Şurubun içeriğinde bulunan metil parahidroksibenzoat ve propil parahidroksibenzoat (muhtemel gecikmiş) alerjik reaksiyonlara neden olabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Setirizinin psödoefedrin, antipirin, simetidin, ketokonazol, eritromisin ve azitromisin ile farmakokinetik etkileşim çalışmaları yapılmış ve hiçbir farmakokinetik etkileşim gözlenmemiştir. Teofılin (günde bir kez 400 mg) ve setirizin ile yapılan bir çoklu doz çalışmasında, setirizinin klerensinde küçük bir düşüş (%16) gözlenmiş ancak setirizin ile birlikte uygulanan teofılininin dağılımı değişmemiştir.
Setirizin ile eşzamanlı uygulanan simetidin, glipizid, diazepam, antipirin ve psödoefedrin ile yapılan çalışmalarda, advers farmakodinamik etkileşimlere dair bir kanıt saptanmamıştır.
Setirizin ile eşzamanlı uygulanan azitromisin, eritromisin, ketokonazol, teofılİn ve psödoefedrin ile yapılan çalışmalarda herhangi bir advers klinik etkileşime rastlanmamıştır. Özellikle, setirizinin makrolidler veya ketokonazol ile birlikte uygulanması sonucunda klinik olarak anlamlı hiçbir EKG değişikliği hiçbir zaman gözlenmemiştir.
Ritonavir (günde iki kez 600 mg) ve setirizin (günde 10 mg) ile yapılan bir çoklu doz çalışmasında, setirizine maruziyet yaklaşık %40 artmış, setirizin ile birlikte uygulandığında ritonavirin dağılımı hafifçe değişmiştir (-%11).
Gıdalarla alındığında emilim miktarı azalmamış ancak emilim hızında bir azalma olmuştur.
Antihistaminikler alerji deri testlerini inhibe etmektedir, bu nedenle bu testlerin uygulanmasından önce 3 günlük bir temizlenme periyodu önerilmektedir.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye:
Gebelik kategorisi: "B"
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar setirizin ile tedavi edilebilir. Setirizin ve oral kontraseptiflerin eş zamanlı kullanımının kontrasepsiyon etkinliğini azaltması beklenmez.
Gebelik dönemi:
Setirizin için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin mevcut klinik veri çok azdır.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum ya da doğum-sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Gebe kadınlara ancak mutlak gerekli olduğunda uygulamalı ve verilirken tedbirli olunmalıdır. Laktasyon dönemi:
Setirizin uygulanmasından sonra ömeklem zaman noktalarına bağlı olarak plazmada ölçülene göre 0.25-0.90 konsantrasyonlarında anne sütüne geçer; bu nedenle, emziren kadınlarda kullanılması önerilmez.
Üreme yeteneği / Fertilite:
Hayvanlardaki çalışmalar setirizinin fertiliteye etkisinin olmadığını göstermiştir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Önerilen 10 mg dozda, araç kullanma becerisi, uykuya dalma ve simule montaj hattı performansına (ilacın sedatif etkisini ölçmede kullanılan, gerçek iş ortamındaki performansı temsil eden, bilgisayarla yapılan ve uyku halindeki tüm değişkenlere hassas ölçüm testi) ait objektif ölçümlerde, klinik olarak anlamlı bİr etki saptanmamıştır. Araç kullanmayı planlayan, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde çalışan ve makine kullanan hastalar, önerilen dozu aşmamalı ve tıbbi ürüne verdikleri yanıtı dikkate almalıdırlar.
Bu tip duyarlı hastalarda, setirizinin alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanları ile eşzamanlı kullanımı, uyanıklıkta azalmaya ve performans bozukluğuna yol açabilir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Klinik çalışmalar, önerilen dozda setirizinin, santral sinir sistemi üzerinde somnolans, halsizlik, sersemlik hali ve baş ağrısı gibi minör advers etkiler gösterdiğini ortaya koymuştur. Bazı olgularda paradoksal santral sinir sistemi stimülasyonu bildirilmiştir.
Setirizin, selektif periferik Hı-reseptör antagonisti olmasına ve antikolinerjik aktiviteden göreli bağımsız olmasına rağmen, bireysel olgularda idrar yapma zorluğu, gözde uyum bozuklukları ve ağız kuruluğu bildirilmiştir.
Bilirubin yükselmesinin eşlik ettiği karaciğer enzimlerinde yükselme ile birlikte karaciğer fonksiyon anormalliği örnekleri bildirilmiştir. Bu durum genellikle, ilaç kesildiğinde sona ermektedir.
Klinik çalışmalarda, plaseboya göre istatiksel olarak daha sık görülen somnolans, olguların çoğunluğunda hafif ila orta şiddettedir. Diğer çalışmalarda kullanılan objektif testler, sağlıklı genç gönüllülerde, önerilen günlük dozda, günlük aktivitelerin etkilenmediğini göstermiştir.
İstenmeyen etkiler MedDRA Sistem Organ Sınıfı' na göre ve sıklık gruplandırması aşağıda belirtildiği şekilde tanımlanmıştır (Bu advers etkilerden işaretli olanlar sadece plasebo kontrollü klinik çalışmalarda bildirilmiştir, işaret taşımayanlar ise pazarlama sonrası deneyime aittir);
Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila <1/100); seyrek (> 1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (< 1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenfatik bozukluklar:

Çok seyrek: trombositopeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek: aşırı duyarlılık Çok seyrek: anafılaktik şok

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Bilinmiyor: iştah artışı

Psikiyatrik bozukluklar:

Yaygın: Somnolans^^
Yaygın olmayan: ajitasyon
Seyrek: saldırganlık, konfüzyon, depresyon, halüsinasyon, uykusuzluk
Çok seyrek: tik
Bilinmiyor: intihar düşüncesi

Sinir sistemi bozuklukları:

Yaygın: Sersemlik hissi®, baş ağrısı^
Yaygın olmayan: parestezi
Seyrek: konvülsiyonlar, hareket bozuklukları
Çok seyrek: tat alma bozukluğu, diskinezi, distoni, senkop, tremor
Bilinmiyor: amnezi, hafıza bozukluğu

Göz hastalıkları:

Çok seyrek: bulanık görme, uyum bozukluğu, okülojirasyon

Kulak ve iç kulak hastalıkları:

Bilinmiyor: vertigo

Kardiyak bozukluklar:

Seyrek: taşikardi

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Yaygın: farenjit®, rinit^

Gastrointestinal bozukluklar:

Yaygm: karm ağrısı®, ağız kuruluğu®, mide bulantısı®, diyare^

Hepatobiliyer hastalıklar:

Seyrek: karaciğer fonksiyon bozukluğu (transaminaz, alkalen fosfataz, y-GT ve bilirubin artışı)

Deri ve derialtı doku bozuklukları:

Yaygın olmayan: kaşıntı, döküntü Seyrek: ürtiker
Çok seyrek: anjiyonörotik ödem, sabit ilaç erüpsiyonu

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:

Çok seyrek: disüri, enürezis Bilinmiyor: üriner retansiyon

Genel Bozukluklar ve Uygulama Bölgesine İlişkin Bozukluklar:

Yaygın: halsizlik®'*'
Yaygın olmayan: asteni, kırıklık Seyrek: ödem

Araştırmalar:

Seyrek: kilo artışı
® Setirizinin, önerilen (günde 10 mg) dozda plasebo veya diğer antihistaminiklerle karşılaştırıldığı, kontrollü, çift kör, nicelikli güvenlilik verileri olan klinik veya farmakoklinik çalışmalar ile 3200' den fazla hasta setirizine maruz kalmıştır. Bu toplu verilerden, plasebo kontrollü çalışmalarda, 10 mg setİrizİn ile yaygın olarak görülen advers olaylardandır.

^

Plasebo kontrollü çalışmalarda, çocuklarda (6 ay-12 yaş) setirizin için yaygın olarak bildirilen advers olaylardandır.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Aşın dozda setirizin alimini takiben gözlenen belirtilere, esas olarak santral sinir sistemi etkileri veya antikolinerjik etki izlenimi veren etkiler eşlik eder.
Önerilen günlük dozun en az 5 katı dozun alımıyla, konfüzyon, diyare, sersemlik hissi, halsizlik, baş ağrısı, kırıklık, midriyazis, kaşıntı, durmaksızın hareketle belirgin aşırı
huzursuzluk hali, sedasyon, somnolans, stupor, taşikardi, tremor ve idrar retansiyonu gibi advers olaylar bildirilmiştir.
Setirizinin bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı meydana geldiğinde, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir, ilaç kısa süre önce alındıysa gastrik lavaj değerlendirilmelidir. Setirizin, diyaliz ile etkin bir şekilde uzaklaştınlamaz.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Piperazin türevleri, ATC kodu: R06A E07
Hidroksizinin insandaki metaboliti olan setirizin güçlü ve selektif bir periferik Hı-reseptör antagonistidir.
Etki Mekanizması:

in vitroex vivo

deneyler, sistemik olarak uygulanan setirizinin serebral Hı reseptörleri anlamlı düzeyde işgal etmediğini göstermiştir.
Farmakodinamik etkiler: Setirizin, anti-Hı etkisinin yanında, antialerjik etkinlik de göstererek, günde bir veya iki kez 10 mg dozunda uygulandığında, antijen maruziyetindeki atopik hastaların cilt ve konjuktivasında, özellikle eozinofıller olmak üzere, enflamasyon hücrelerinin geç faz toplanmasını inhibe eder. Günde 30 mg dozunda, spesifik alerjen inhalasyonuna maruz kalan astım hastalarında, geç faz bronşial konstrüksiyonda, eozinofıller in bronko-alveolar sıvıya akınım inhibe eder. Ayrıca setirizin, kronik ürtiker hastalarında, kallikreinin intradermal uygulanması ile uyarılan geç faz inflamatuvar reaksiyonu inhibe eder. Ek olarak, aleijik inflamasyon göstergeleri olan ICAM-1 ve VCAM-1 gibi adezyon moleküllerinin ekspresyonunu da azaltır.
Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda, setirizinin, 5 ve 10 mg dozlarda, deri içine çok yüksek konsantrasyonlarda uygulanan histamin ile indüklenen kızarıklık ve kabarıklık reaksiyonlarını güçlü bir şekilde inhibe ettiği saptanmıştır. Tek doz 10 mg setirizin uygulanmasını takiben etki, deneklerin %50' sinde 20 dakika içinde ve %95' inde 1 saat içinde başlar. Bu etki, tek doz uygulamayı takiben, en az 24 saat sürer.
Çocuklarda (5 ila 12 yaş) yapılan 35 günlük bir çalışmada, setirizinin antihistaminik etkisine karşı (kızarıklığın ve kabarıklığın baskılanması) tolerans gelişmediği gözlenmiştir. Yinelenen uygulamalardan sonra setirizin ile tedavi kesildiğinde, cildin histamine karşı normal reaktivitesi 3 gün içinde yeniden başlamaktadır.
Hafıf-orta şiddetli astımm eşlik ettiği alerjik rinitli 186 hastanın katıldığı plasebo-kontrollü, 6 haftalık bir çalışmada, günde bir kez uygulanan 10 mg setirizin, rinit belirtilerini iyileştirmiş ve pulmoner fonksiyonu değiştirmemiştir. Bu çalışma, hafif-orta şiddetli astımlı aleıjik hastalarda setirizin uygulanmasının güvenliliğini desteklemektedir.
Plasebo-kontrollü bir çalışmada, 7 gün boyunca günde 60 mg' lık yüksek dozda verilen setirizin, QT aralığında istatiksel olarak anlamlı bir uzamaya neden olmamıştır.
Setirizinin önerilen dozda, mevsimsel ve pereniyal alerjik rinitli hastalarda yaşam kalitesini arttırdığı gösterilmiştir.

5.2 Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

İnsanlarda, doruk konsantrasyon ve EAA gibi farmakokinetik parametrelerin dağılımı benzerdir ve beyaz ve siyah ırktan erişkin erkeklerde setirizin kinetiğinde farklılık gözlemlenmemiştir.

Emilim:

Kararlı-durum maksimum plazma konsantrasyonu yaklaşık 300ng/ml'dir ve bu konsantrasyona
1,0 ± 0,5 saat içinde ulaşılır.
Setirizin, gıdalar ile birlikte alındığında, emilim hızında azalma olmasına karşın, emilim miktarı değişmez. Setirizin, solüsyon, kapsül veya tablet formunda verildiğinde, biyoyararlanımı benzerdir.

Da&ılım:

Setirizinin görünür dağılım hacmi 0,5 l/kg' dır. Setirizin plazma proteinlerine %93 ± %0.3 oranında bağlanır. Setirizin, warfarinin proteine bağlanmasını değiştirmez.

B i votransform asvon:

Setirizin yoğun ilk geçiş metabolizmasına uğramaz.

Eliminasvon:

Setirizinin plazma yanlanma ömrü yaklaşık 10 saattir. 10 gün, günde 10 mg dozda setirizin ile birikim gözlenmemiştir. Dozun 2/3' ü değişmeden idrarla atılır.

Do&rusallık/doğrusal olmayan durum

:
Setirizin 5 ila 60 mg doz aralığında doğrusal kinetik gösterir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Gerivatrik popülasvon:

Onaltı yaşlı denekte, tek doz 10 mg oral setirizin uygulanmasını takiben, normal deneklere kıyasla, yanlanma ömrü % 50 artmış, klerens % 40 azalmıştır. Yaşlı gönüllülerde, setirizin klerensindeki bu azalma, böbrek fonksiyonlarının azalması ile ilişkili görünmektedir.

Pedivatrik popülasvon:

Setirizinin yarılanma ömrü 6- 12 yaş arasındaki çocuklarda yaklaşık 6 saat ve 2- 6 yaş arasındaki çocuklarda ise 5 saattir. 6-24 aylık bebeklerde bu süre 3,1 saate inmiştir.

Böbrek vetmezli&i:

Hafif böbrek yetmezliği olan hastalar (kreatinin klerensi 40 ml/dk' dan yüksek olanlar) ile normal gönüllülerde, ilacın farmakokinetiği benzerdir. Orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda, yarılanma ömrü, normal gönüllülere kıyasla, 3 kat artmış, klerens %70 azalmıştır.
Tek, oral, 10 mg setirizin dozu verilen hemodiyaliz hastalarında (kreatinin klerensi 7 ml/dk' nın altında olanlar), yarılanma ömrü, normal gönüllülere kıyasla, 3 kat artmış, klerens %70 azalmıştır. Setirizin hemodiyalizle çok az uzaklaştırılır. Orta şiddette - ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekir (Bkz. Bölüm 4.2)

Karaciğer vetmezligi:

10 veya 20 mg tek doz setirizin verilen kronik karaciğer hastalarında (hepatoselüler, kolestatik ve biliyer siroz), yarılanma ömrü, sağlıklı deneklere kıyasla, %50 artmış ve klerens %40 azalmıştır. Doz ayarlaması, sadece, karaciğer yetmezliğine böbrek yetmezliği de eşlik ediyorsa gereklidir.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik-dışı veriler; güvenlilik farmakolojisi, yinelenen doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi ile ilgili yapılan konvansiyonel çalışmalar temelinde insanlar için herhangi bir özel tehlike göstermemektedir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Sorbitol çözeltisi (%70)
Gliserol Propilen glikol Sodyum sakarin Metil parahidroksibenzoat Propil parahidroksibenzoat Muz aroması Sodyum asetat Glasiyel asetik asit Saf su
6.2. Geçimsizlikler Bulunmamaktadır.
6.3. Raf ömrü
Raf Ömrü: 60 ay.
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C' nin altmdaki oda sıcaklığmda saklaymız.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Zyrtec Şurup, plastik kapaklı 200 mİ' lik amber renkli Tip III cam şişelerde, 5 mİ' lik 1.25, 2.5 ve 3.75 mİ' ye işaretli kaşık Ölçekle beraber sunulur.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmamış ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”' ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Adı : UCB Pharma A.Ş.
Adresi : Rüzgarlıbahçe, Cumhuriyet Cad. Gerçekler Sitesi, B Blok Kat:6
Kavacık / Beykoz 34805 İstanbul / TÜRKİYE Telefon : 0 216 538 00 00
Faks : 0 216 538 00 09
8. RUHSAT NUMARASI 178/62
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 10/06/1996
Ruhsat yenileme başvuru tarihi: 10/06/2006
10. KÜB' ÜN YENİLENME TARİHİ