2.ULTRACAIN-DS FORTE kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
ULTRACAIN-DS FORTE'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer,
ULTRACAİN D-S’nin içindeki artikaine, epinefrine ve metabisülfıt de dahil olmak üzere sülfitlere veya ilacm içerdiği diğer maddelerden birine karşı aleıjiniz varsa,
• Astım hastasıysanız ve sülfitlere aleıjiniz varsa (şiddetli astımda bronşlarda daralma gibi ani alerjik reaksiyonlara neden olabilir),
• Stabil olmayan angina pectoris, miyokard enfarktüsü, şiddetli hipertansiyonda,
• ULTRACAİN D-S epinefrin içerdiğinden:
- Sizde kalp atım hızında (ani başlangıç ve bitiş gösteren) artış varsa,
- Kalp atımının hızlanmasıyla birlikte ritim bozukluğu varsa
- Son 3 ile 6 ay içinde miyokard enfaktüsü geçirdiyseniz, son 3 ay içinde koroner arter bypass ameliyatı olduysanız,
- Feokromositoma hastasıysanız,
- Kalp için seçici özellik taşımayan beta-bloker (örneğin, propranolol) kullanıyorsanız
- Sizde hipertiroidizm (vücutta tiroid hormonunun gereğinden fazla üretilmesi durumu) varsa
- Göz içi basıncınız yüksekse (sizde dar açılı glokom varsa) ,
- Depresyon veya Parkinson hastalığı tedavisinde kullanılan ilaçlar (trisiklik
antidepresanlar, MAO inhibitörleri) alıyorsanız,
ULTRACAİN D-S kullanmayınız.
ULTRACAİN D-S damar içine uygulanmamalıdır. İltihaplı bölgeye enjekte edilmemelidir.
Kullanımı için bir zorunluluk olmadıkça ULTRACAİN D-S, kolinesteraz adlı bir enzim eksikliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.
ULTRACAİN epinefrin içerdiğinden, uç noktaların (örneğin parmakların) anestezisinde kullanılmaz.
1 yaşm altmdaki çocuklarda kullanılmaz.
ULTRACAIN-DS FORTE'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
Eğer,
• Kalp damar hastalığı [kalp yetmezliği, koroner kalp hastalığı, anjina pektoris (kalbi besleyen damarların daralması/tıkanması ile ortaya çıkan göğüs ağrısı), kalp krizi öyküsü, kalpte ritim bozukluğu, yüksek tansiyon]
• Beyin damarları ile ilgili bir bozukluk veya felç öyküsü
• Kronik bronş iltihabı veya amfızem (doku veya organlarda aşırı hava birikmesi)
• Şeker hastalığı
• Vücutta tiroid hormonunun gereğinden fazla üretilmesi
• Ciddi kaygı durumu varsa
Düşük epinefrin içeriğine sahip olan ULTRACAİN D-S’nin kullanılması önerilmektedir.
ULTRACAİN D-S artikain içerdiğinden:
- Kalp atımınız belirgin derecede yavaşlamışsa,
- Kalbinizde ileti bozukluklan varsa (örn 2. veya 3. derece AV blok),
- Tansiyonunuz ileri derecede düşükse,
- Sara hastalığı geçirdiyseniz,
ULTRACAİN D-S epinefrin içerdiğinden:
- Halojenli inhalasyon anestezikleriyle birlikte kullanıldığında,
- Şeker hastasıysanız (kan şekerinde değişiklik olabileceğinden),
ULTRACAİN D-S’yi kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Aşağıdaki durumlarda ULTRACAİN D-S’yi dikkatli kullanınız:
- Sizde ağır böbrek ve karaciğer bozukluğu varsa
- Aleıjik astımınız varsa
- Kan sulandırıcı bir ilaç (aspirin, heparin) kullanıyorsanız.
ULTRACAİN D-S doping testlerinde pozitif cevap verebilir.
- Kullanımı için bir zorunluluk olmadıkça ULTRACAİN D-S, kolinesteraz adlı bir enzim eksikliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.
- Enjeksiyon sırasında baş dönmesi, huzursuzluk, uyuşukluk gibi ilk yan etkiler meydana çıkacak olursa doktorunuz enjeksiyona son verecektir ve gerekli müdahaleleri yapacaktır.
ULTRACAIN-DS FORTE'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
ULTRACAIN-DS FORTE'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
Bu ilaç bir süre ağız içinde hissizlik yaratabilir. Ağız içindeki his kaybı tamamen geri dönene kadar yemek yemekten, sakız çiğnemekten, sıcak sıvılar içmekten kaçınınız. Ağzının hissizken bir şeyleri çiğnemek; yanlışlıkla dil, dudaklar veya yanak içlerinizi ısırarak, yaralamanıza neden olabilir.
Çocuğunuza ULTRACAİN D-S uygulandıysa, çocuğunuzun ağzındaki hissizlik kayboluncaya kadar yemek yememesi, sakız çiğnememesi, sıcak sıvılar içememesi konusunda dikkatli olunuz.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Hamilelik
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Anne sütüne geçen miktarı klinik bir önem taşımadığından, ULTRACAİN D-S genellikle emzirme döneminde kullanılabilir.
ULTRACAİN D-S’nin kullanıldığı müdahaleden sonra, aktif şehir trafiğine çıkıp çıkmayacağınıza ve bazı makineleri kullanıp kullanmayacağınıza doktorunuz karar verecektir. Bu konuda doktorunuzun talimatlarına uyunuz.
ULTRACAIN-DS FORTE'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Bu tıbbi ürün her mİ’sinde 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
ULTRACAİN D-S, kalp için seçici özellik taşımayan beta-bloker (örneğin, propranolol) ilaçlarla kesinlikle birlikte kullanılmamalıdır.
ULTRACAİN D-S içindeki epinefrin; depresyon tedavisinde kullanılan bazı ilaçlar (trisiklik antidepresanlar) ile yüksek tansiyon tedavisinde kullanılan bazı ilaçlar (MAO inhibitörleri) ile birlikte kullanılırken dikkat edilmesi gerekir. Kan basıncını yükseltici etkisi artabilir.
ULTRACAİN D-S’nin içerdiği adrenalin pankreastan insülin sahnimmı inhibe edebilir ve ağızdan kullanılan şeker hastalığı ilaçlarının etkisini azaltabilir.
Eğer kan sulandırıcı ilaç (heparin, aspirin) kullanıyorsanız, ULTRACAİN D-S kanama riskini artırabilir.
Halotan, ULTRACAİN D-S verildikten sonra aritmileri tetikleyebilir.
ULTRACAİN D-S, psikiyatrik hastalıklarda kullanılan fenotiyazin adlı ilaçla etkileşebilir.
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADIULTRACAİN® D-Skarpül
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:
1 mİ
1.7 mİ (T karpül)
Artikain hidroklorür
| 40 mg
| 68 mg
|
Epinefrin hidroklorür
| 0.012 mg
| 0.020 mg
|
Yardımcı maddeler: |
Sodyum metabisülfit
| 0.5 mg
| 0.850 mg
|
Sodyum klorür
| 1 mg
| 1.7 mg
|
Yardımcı maddeler için 6. T e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Enjeksiyonluk solüsyon
Berrak, renksiz, hemen hiç partikül içermiyor
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasyonlar
ULTRACAİN D-S forte diş hekimliğinde kuvvetli bir iskemiyi gerektiren mukoza ve kemik müdahalelerinde, pulpa üzerindeki cerrahi müdahalelerde (ampütasyon ve ekstirpasyon), kırıkdişlerin çekiminde (osteotomi), apikal paradontitten etkilenmiş diş çekimlerinde, uzun sürelicerrahi müdahalelerde, örneğin Caldwell-Luc ameliyatı, perkütan osteosentez, kistektomi,müko-gingival müdahaleler, kök ucu rezeksiyonları, duyarlığı yüksek olan dişlerde kavite vekron preparasyonlarında kullanılır.
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli
Ultracain D-S oral mukozada kullanılır.
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi
Üst çenede iltihabi olmayan bir safhada komplikasyönsüz bir diş çekimi yapılabilmesi için çok defa diş başına 1.7 mİ ULTRACAİN D-S ile bir vestibüler depo teşkili yeterlidir. Nadirvakalarda tam bir anesteziye ulaşılması için vestibüler enjeksiyonlara 1-1.7 mİ ilave edilmesigerekebilir. Palatinal enjeksiyon ağrılı olduğundan bundan vazgeçilebilir. Damağa birensizyon yapılması veya bir sütür konulması gerekirse, her sütür için yaklaşık 0.1 mlTik birpalatinal depo teşkili yeterlidir. Yan yana bulunan birkaç dişin çekiminde çok defa vestibülerdepo sayısı azaltılabilir.
Alt çenedeki premoler dişlerin iltihabi olmayan safhada komplikas yönsüz çekimi için mandibüler anesteziden çok defa vazgeçilebilir, çünkü diş başına 1.7 mİ ULTRACAİN D-Sile yapılacak bir terminal anestezi genellikle yeterlidir. Arzu edilen anestezi sağlanamazsa 1-1.7 mİ ile vestibüler enjeksiyon yapılarak anestezi takviye edilir. Buna rağmen tam biranestezi sağlanamazsa mutad mandibüler anesteziye başvurulur.
Cerrahi müdahalelerde, ULTRACAİN D-S dozu, müdahalenin ciddiyeti ve süresine bağlı olarak ayarlanmalıdır.
Yetişkinlere bir müdahale sırasında kilogram başına 7 mg'a kadar ULTRACAİN (Artikain) uygulanabilir. Aspirasyon kontrolleri yapılmak koşulu ile 500 mg'a varan miktarlara (12.5 mİenjeksiyon çözeltisi) tahammül edildiği görülmüştür.
Uygulama şekli
Damar içine zerk edilmesinin önlenmesi için her enjeksiyondan önce mutlaka bir aspirasyon denemesi yapılmalıdır.
Cam kırılmasına karşı maksimum güvenlik önlemi alınmalı, uygun enjeksiyon şırıngası kullanılmalıdır.
Hasar görmüş karpüller enjeksiyon için kullanılmamalıdır. Enfeksiyon riskinden sakınmak için (Ör; hepatit bulaşmasını önlemek için) solüsyon çekilirken daima yeni steril şırınga veiğne kullanılmalıdır.
Önceden kısmen kullanılmış karpüller başka hastalarda kullanılmamalıdır (hepatit bulaşma riski).
Hasta ancak anestezi etkisi geçtikten sonra bir şeyler yiyebilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalara en düşük olası doz uygulanmalıdır.
Pediyatrik popülasyon:
ULTRACAİN D-S Forte Kapsül'ün çocuklarda kullanımı esnasında yeterli anesteziyi sağlayan minimum miktar kullanılmalı, enjeksiyon miktarı çocuğun yaşına ve kilosuna görekişisel olarak ayarlanmalıdır. Maksimum doz 7 mg/kg vücut ağırlığı (0,175 ml/kg)aşılmamalıdır. Bu ürün 1 yaşın altındaki çocuklarda araştırılmamıştır.
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlı hastalara en düşük olası doz uygulanmalıdır.
4.3 Kontrendikasyonlar
• ULTRACAİN'nin intravenöz kullanımı kontrendikedir; enflamasyonlu bölgeyeenjeksiyondan kaçınılmalıdır.
• ULTRACAİN D-S, artikain veya amid tipi diğer lokal anesteziklere, epinefrine (adrenalin),sülfitlere (astımlı hastalarda sülfitlere karşı aşırı duyarlık diğer hastalara göre dahayaygındır) ve yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlığı olan hastalardakullanılmamalıdır.
Merkezi etkili analeptiklerin kullanımı kontrendikedir.
Bu tıbbi ürünün 1 yaş altındaki çocuklarda kullanımı araştırılmamıştır.
- Metabisülfite alerjisi olanlarda,
- Plazma kolinesteraz aktivitesi düşük olan hastalarda (kullanımı için kati endikasyonolmadıkça; bkz. Bölüm 4.4),
- Stabil olmayan angina pectoris, miyokard enfarktüsü, şiddetli hipertansiyonda
- Şiddetli bronşiyal astımda kullanılmamalıdır (ULTRACAİN D-S sülfitlere alerjisi olanbronşiyal astımlılarda, anafilaktik semptomların (Örn. bronkospazm) eşlik ettiği akutalerjik reaksiyonlara neden olabilir).
• ULTRACAİN D-S epinefrin içerdiğinden:
- Paroksismal taşikardisi, taşiaritmisi olan hastalarda,
- Son 3 ile 6 ay içinde miyokard enfaktüsü olan, son 3 ay içinde koroner arter bypassameliyatı olan hastalarda,
- Feokromasitomalı hastalarda,
- Kardiyoselektif olmayan beta-bloker (örneğin, propranolol) alan tetikleyici hipertansifkriz ve ciddi bradikardi oluşturma riskinden dolayı),
- Hipertiroidizmi olan hastalarda,
- Dar açı glokomu olan hastalarda,
- Trisiklik antidepresan veya M AO inhibitörleri ile birlikte kullanıldığındakontrendikedir.
• ULTRACAİN epinefrin içerdiğinden, iskemi riski nedeniyle ekstremitelerin (örneğin parmaklar) anestezisinde kullanılmaz.
4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Kullanımı için kati endikasyon olmadıkça, ULTRACAİN DS kolinesteraz eksikliği olan hastalarda kullanılmamalıdır. Zira bu durumda etkisi kuvvetlenir ve bazı durumlarda aşırıderecede güçlenebilir.
Kardiyovasküler hastalık (kalp yetmezliği, koroner kalp hastalığı, angina pektoris, miyokard enfarktüsü hikayesi, kardiyak aritmi, hipertansiyon), serebrovasküler bozukluk, felç öyküsü,kronik bronşit, amfizem, diabetes mellitus, hipertiroidizm ve ciddi anksiyetesi olan hastalardadikkatli olunması ve ULTRACAİN D-S Forte yerine daha düşük epinefrin içeriğine sahipolan ULTRACAİN D-S'nin kullanılması önerilmektedir.
Hastalar ancak anestezik etki kaybolduktan sonra yemek yiyebilirler.
Küçük çocukların ebeveynleri, yumuşak dokularda uzun süreli uyuşukluk nedeniyle, kazara kendi kendini ısırmaya bağlı olarak yumuşak doku hasarı oluşabileceği konusundauyarılmalıdır.
ULTRACAİN D-S artikain içerdiğinden:
- Ağır kardiyak impuls oluşumunda (belirgin bradikardi gibi),
- İleti bozukluklarında (örn 2. veya 3. derece AV blok),
- Ağır hipotansiyon varlığında,
- Epilepsi hikayesi varsa dikkatli olunmalıdır.
ULTRACAİN D-S epinefrin içerdiğinden:
- Halojenli inhalasyon anestezikleriyle birlikte kullanıldığında (Bkz. Bölüm 4.5),
- Kan şekerinde değişiklik olabileceğinden, diyabetli hastalara uygulandığında dikkatliolunmalıdır.
ULTRACAİN D-S aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanılmalıdır:
- Ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu,
- Ciddi karaciğer harabiyeti,
- Antikoagülan kullanımı,
- Alerjik bronşiyal astım.
Doping testlerinde pozitif cevap verebilir.
Ciddi taşikardi ya da taşiaritmi anti-aritmik ilaçlarla tedavi edilebilir, ancak kardiyoselektif olmayan beta-blokerler, örneğin propranolol ile tedavi edilmez (Bkz. Bölüm 4.2). Böylevakalarda, oksijen verilmeli ve kardiyovasküler fonksiyon izlenmelidir.
Hipertansiyonu olan hastalarda kan basıncının yükselmesi icabında periferik damar genişleticilerle tedavi edilmelidir.
Kolinesteraz eksikliği olan hastalarda, ULTRACAİN'in etkisi uzayabileceğinden ve bazen çok güçlü olabileceğinden, sadece zorunlu endikasyonlarda kullanılmalıdır.
İltihaplı alana enjeksiyon uygun değildir.
Bu tıbbi ürün her ml'sinde 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder.
4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Epinefrin gibi sempatomimetik tipteki vazokonstriktör maddelerin kan basıncını yükseltici etkileri, trisiklik antidepresanlar veya MAO inhibitörleri tarafından kuvvetlendirilebilir. Butürden müşahedeler vazokonstriktör olarak uygulanan 1:25.000 norepinefrin ve 1:80.000epinefrin için tarif edilmiştir. Epinefrin konsantrasyonu ULTRACAİN D-S'de 1:200.000olduğu için diğerlerine göre çok daha düşüktür. Buna rağmen bir etki ihtimali hatırdatutulmalıdır.
Bu tıbbi ürün epinefrin içerdiğinden, ciddi bradikardi ve hipertansiyon krizlerini başlatma riskinden dolayı ULTRACAİN kardiyoselektif olmayan beta-blokeri örn. propranololkullanan hastalara uygulanmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.2).
Adrenalin pankreastan insülin saliminim inhibe edebilir ve bu yolla oral antidiyabetiklerin etkisini azaltabilir.
Antikoagülanlarla tedavi olanlarda (heparin, asetilsalisilik asit) kanama riski artacağından, uygulama dikkatli yapılmalıdır.
Halotan gibi bazı inhalasyon anestezikleri, katekolaminlere miyokardiyal duyarlılığı artırabilir ve buna bağlı olarak, epinefrin içerdiğinden dolayı ULTRACAİN uygulamasını takibenventriküler aritmilere neden olabilir (Bkz. Bölüm 4.4). Fenotiyazinlerle etkileşebilir.
4.6 Gebelik ve laktasyonGenel:
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar /Doğum kontrolü
Gerekli olmadıkça gebelik potansiyeli olan kadınlarda kullanılmamalıdır.
Gebelik dönemi
Artikainin doğum sırasında kullanımı dışmda gebe kadınlarda kullanımı ile ilgili sınırlı veri bulunmaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, artikainin gebelik, embriyonal/fötalgelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı olumsuz biretkisi gösterilmemiştir,
Epinefrin ve artikain plasenta bariyerinden geçer. Gebe kadının tedavisi şuasında yanlışlıkla intravenöz olarak uygulanması halinde, epinefrin üterin perfüzyonu azaltabilir.
Gebelik sırasında ULTRACAİN ancak dikkatli bir risk/yarar değerlendirmesi yapıldıktan sonra kullanılmalıdır. Gebelik sırasında kullanım endikasyonu doğarsa, ULTRACAİN D-SForte yerine, daha düşük epinefrin içeriğine sahip olan ULTRACAİN D-S'nin uygulanmasıtercih edilmelidir.
Laktasyon dönemi
Anne sütüne klinik öneme sahip miktarda ULTRACAİN geçmediğinden, emzirmenin kesilmesine genellikle gerek yoktur.
Üreme yeteneği/Fertilite
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, epinefrinin önerilen maksimum dozun üzerindeki dozlarda üreme toksisitesinin olduğunu göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3). Sıçanlarda yapılan birfertilite ve erken embriyonik gelişim çalışmasında, parental toksisiteye neden olan dozlardaerkek veya dişilerin üreme yeteneği üzerinde advers etkisi gösterilmemiştir.
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Müdahaleden sonra hastanın tekrar aktif şehir trafiğine çıkıp çıkamayacağına ve bazı makineleri kullanıp kullanamayacağına diş hekimi karar vermelidir.
Operasyon öncesi anksiyete ve operasyonla ilişkili stres performansı etkileyebilir. Yapılan denemelerde, ULTRACAİN D-S ile lokal anestezinin normal trafik ehliyetinde herhangi birdeğişikliğe yol açmadığını ortaya koymuştur.
4.8 İstenmeyen etkiler
Aşağıda sıralanan istenmeyen etkilerin sıklığına ilişkin bilgiler şöyle tanımlanmıştır:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Bilinmiyor:
Alerjik ya da alerji benzeri hipersensitivite reaksiyonları meydana gelebilir. Bu reaksiyonlar, enjeksiyon bölgesinde ödematöz şişlik ya da enflamasyonun yanı sıra, enjeksiyon bölgesindenbağımsız olarak, kızarıklık, kaşıntı, konjunktivit, rinit, üst ve/veya alt dudağın ve/veyayanakların şişmesi ile Quincke ödemi tarzında yüz şişmesi; boğazda yumru hissi (globus) veyutma güçlüğü ile birlikte glottis ödemi; ürtiker ve solunum güçlüğünden anafilaktik şokakadar birçok durumla kendilerini gösterirler.
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Adrenalin içeriğine bağlı olarak, parestezi, hipoestezi, başağıları.
Yaygın olmayan: Başdönmesi.
Bilinmiyor:
- Doza bağlı (özellikle de çok yüksek dozlarda ve yanlışlıkla intravasküler enjeksiyonyapılması halinde) merkezi sinir sistemi bozuklukları ortaya çıkabilir: ajitasyon, sinirlilik,bazen bilinç kaybına ve komaya kadar ilerleyebilen uyuşukluk hali; bazen yaşamı tehdit edicisolunum durmasına kadar ilerleyebilen solunum bozuklukları; bazen jeneralizekonvülziyonlara kadar ilerleyebilen kaslarda titreme ve seğirmeler.
- Sinir lezyonları (örn. yüz siniri felci) ve yüz-ağız bölgesinde tat alma hassasiyetinde azalma,artikaine özgü yan etkiler değildir. Diş hekimliğinde yapılan tüm müdahalelerde, enjeksiyonbölgesinin anatomik durumuna veya yanlış enjeksiyon tekniğine bağlı olarak bu türreaksiyonların ortaya çıkması teorik olarak mümkündür.
Göz hastalıkları
Bilinmiyor: Genellikle geri dönüşümlü olan görme bozuklukları (bulanık görüş, körlük, çift görme, midriyazis), lokal anestetiklerin baş bölgesine uygulanması sırasında veya kısa süresonrasında meydana gelir.
Kardiyak hastalıklar
Yaygın olmayan: Taşikardi
Bilinmiyor: Kardiyak aritmiler, kan basıncında yükselme, kan basıncı düşüklüğü, bradikardi, kardiyak yetmezlik ve (yaşamı tehdit edebilen) şok
Epinefrinden ileri gelen diğer yan etkiler (taşikardi, ritim bozuklukları, kan basıncının yükselmesi) 1:200.000 (0.5 mg/100 mİ) ve 1:100.000 (1.0 mg/100 mİ) gibi düşükkonsantrasyonlarda çok nadirdir. Sağlıklı yetişkinlerin ağız mukozası içine ULTRACAİN D-S'nin 2 ampulünün zerk edilmesi sonucu sistolik ve diastolik basınçlarda herhangi birdeğişiklik olmamış, nabız sayısı sabit kalmıştır.
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygm: Bulantı, kusma
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Bilinmiyor: Preparatın yanlışlıkla intravasküler enjeksiyonu sonucunda enjeksiyon yerinde bazen doku nekrozuna kadar gidebilen iskemik bölgeler oluşabilir (Bkz. Bölüm 4.2).
Sodyum metabisülfıt içeriğine bağlı olarak bu ürün, özellikle bronşiyal astması olan hastalarda aşırı duyarlılık reaksiyonlarına neden olabilir. Bu tür reaksiyonlar kusma, diyare,hırıltılı solunum, akut astma atağı, bilinçte bozulma veya şokla kendini gösterebilir.
Bazı advers etkiler (örneğin, ciddi santral sinir sistemi reaksiyonları, ağır dolaşım bozuklukları ve ciddi aşırı duyarlık reaksiyonları) belirli şartlar altında hayatı tehdit ediciolabilirler; ani ya da şiddetli bir reaksiyon ortaya çıkarsa derhal doktorunuza ya da dişhekiminize başvurunuz.
Pediyatrik popülasyon:
Yayımlanan çalışmalarda güvenlilik profili, 4-18 yas arası çocuklarda ve adolesanlarda, erişkinlere benzer bulunmuştur. Bununla birlikte, yumuşak doku anestezisi süresininuzamasına bağlı olarak, kazara oluşan yumuşak doku hasarı özellikle 3-7 yaş arasındakiçocuklarda daha sık gözlenmiştir (çocukların %16'sına kadar). Yaşlan 1-4 arasında değişen211 çocuğun dahil edildiği retrospektif bir çalışmada, diş tedavisi 4.2 mİ %4 artikain + 0.005mg/ml veya 0.010 mg/ml epinefrin kullanılarak uygulanmış ve yan etki bildirilmemiştir.
4.9. Doz aşımı ve tedavisi:
Doz aşımı semptomları:
MSS uyarılması: Huzursuzluk, anksiyete, hiperpne, taşikardi, yüz kızarmasının eşlik ettiği kan basıncı artışı, bulantı, kusma, titreme, seğirme, tonik-klonik nöbetler.
MSS depresyonu: Sersemlik, işitme bozukluğu, konuşma yetisi yitimi, bilinç kaybı, kas atonisi, vazomotor felç (güçsüzlük, solukluk), dispne, solunum felcine bağlı ölüm.
Kardiyovasküler depresyon: Bradikardi, aritmi, ventriküler fibrilasyon, kan basıncında düşme, siyanoz, kardiyak arrest.
Tedavisi:
Enjeksiyon sırasında baş dönmesi, motor huzursuzluk veya uyuşukluk gibi ilk entoksikasyon belirtilerinin ortaya çıkması halinde enjeksiyon derhal kesilmeli; hasta ayakları yükseğekaldırılarak yatay duruma getirilmelidir. Hastanın hava yolu açık tutulmalı, nabız ve kanbasıncı kontrol edilmelidir. İntoksikasyon semptomları pek ağır gözükmese bile; gerektiğindehemen intravenöz enjeksiyon için IV kateter takılması önerilir.
Solunum bozukluklarında, bunun ağırlık derecesine göre oksijen verilir; gerekirse solunum desteği (örneğin ağızdan ağıza solunum), hatta gerektiği takdirde endotrakeal entübasyon vekontrollü solunum uygulanır.
Merkezi etkili analeptikler kontrendikedir.
Kas seğirmeleri ya da jeneralize konvülziyonlar kısa ya da çok kısa etki süreli barbitüratlarm intravenöz yoldan enjeksiyonu ile giderilebilir. Barbitüratlarm oksijenle birlikte ve dolaşımkontrolü altında yavaş yavaş ve etkisini gözleyerek (dolaşım, solunum depresyonu) enjekteedilmesi ve uygulanan kanüle bir infüzyon çözeltisi takılması önerilir.
Kan basıncı düşüşü ya da bradikardi çok defa hastanın yalnızca yatar duruma getirilmesi ve ayaklarının yukarı kaldırılması ile kompanse edilebilir.
Ağır dolaşım bozukluklarında ve şokta -hangi nedene bağlı olursa olsun- enjeksiyon kesilmeli ve hasta yatay duruma getirilmeli ve ayaklar yükseltilmelidir. Hava yolu açık tutulmalı(oksijen verilmesi), intravenöz infüzyon (tam elektrolit solüsyonu) takılmalı, intravenözyoldan glukokortikoidler (ör. 250-1000 mg metilprednizolon) uygulanmalı, volümsubstitüsyonu yapılmalıdır (gerekirse ayrıca plazma genişleticiler ve insan albüminiuygulanır).
Dolaşım yetmezliği ihtimali varsa ve bradikardi kötüleşirse, derhal IV adrenalin verilmelidir. Piyasadaki 1:1000lik adrenalin çözeltisinin 1 ml'si 10 ml'ye seyreltilir ve bunun önce 0.25 mİila 1 ml'si (=0.025 mg - 0.1 mg adrenalin) yavaş olarak enjekte edilir. IV adrenalinenjeksiyonu yavaş ve en azından nabız kontrolü ile (kalp ritim bozuklukları), hatta daha iyisinabız frekansı ve kan basıncı kontrolü altında yapılmalıdır. Tek bir intravenöz doz olarak İmi(0.1 mg adrenalin) aşılmamalıdır; daha yüksek dozda uygulama gerekiyorsa, adrenalininfüzyon çözeltisi ile verilmelidir (damla hızı nabız frekansına ve kan basıncına göreayarlanır).
Ciddi taşikardi ya da taşiaritmi anti-aritmik ilaçlarla tedavi edilebilir, ancak kardiyoselektif olmayan beta-bİokerler, örneğin propranolol ile tedavi edilmez (Bkz. Bölüm 4.2). Böylevakalarda, oksijen verilmeli ve kardiyovasküler fonksiyon izlenmelidir.
Hipertansiyonu olan hastalarda kan basıncının yükselmesi icabında periferik damar genişleticilerle tedavi edilmelidir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Amid tipi lokal anesteziklerATC kodu: N01BB58
Etki mekanizması:
Artikain infiltrasyon ve bölgesel anestezi ve diş hekimliğinde kullanılan bir lokal anesteziktir Artikainin amid yapısı diğer lokal anesteziklere benzemekle birlikte uygulandıktan sonravücuttaki esterazlar tarafından hızla hidrolize edilebilen ayrı bir ester grubu içermektedir.
Lokal anestezikler, enjeksiyon bölgesinin civarındaki duyusal sinir impulslarının iletimini önleyerek veya azaltarak geri dönüşümlü duyu kaybını sağlarlar. Lokal anesteziklerin, sinirhücre membranlarına sodyum iyonlarının geçişini azaltarak, membran stabilizasyonu etkisinesahip olduğu göz önünde tutulmalıdır.
Artikain, hızlı bir şekilde inaktif metaboliti olan artikainik asite dönüşür. Dolayısıyla çok düşük sistemik toksisitesi vardır. Bu durum tekrarlayan enjeksiyon uygulanmasını olanaksağlar. Vakaların yaklaşık %90'ında, 1:200.000 epinefrin ile birlikte 60-80 mg artikain
%4
uygulanması ile tam anestezi gözlenmiştir
Artikain, terminal anestezi ile iletim anestezisi uygulanabilmesi için geliştirilmiştir. Artikain'in çabuk (1-3 dakikalık latent devre)kendisini gösteren anestezik etkisi güvenlidir;artikainin dokuya penetrasyonu iyi olup kuvvetli bir analjezik etkisi vardır. Müdahaleyeuygun anestezi süresi Artikain için en az 45 dakikadır. Dokuların bu ilaca iyi tahammülü vevazokonstriksiyonun da hafif olması dolayısıyla yaralar komplikasyönsüz iyileşir.
Pediyatrik popülasyon:
3,5-16 yaş arasındaki çocuklardan oluşan 210 hastanın dahil edildiği klinik çalışmalarda, (mandibüler) infiltrasyon veya (maksiler) sinir bloğu yoluyla uygulanması halinde,
%45.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Artikainin maksimum konsantrasyona (tmaks) ulaşma zamanı, 80 mg %4'lük artikainin submukozal enjeksiyonu sonrasında (epinefrin içeriğinden bağımsız olarak) yaklaşık 10-15dakikadır. 1:200.000 epinefrin ile birlikte artikain uygulanması sonrasında artikainin ortalamaCmaks değeri yaklaşık 400 mikrogram/Tdir. Artikainik asitin maksimum konsantrasyonaulaşma zamanı, (epinefrin içeriğinden bağımsız olarak) enjeksiyonu takiben yaklaşık 45dakikadır. 1:200.000 epinefrin ile birlikte artikain uygulaması somasında artikainik asidinCmaks değeri yaklaşık 2.000 mikrogram/rdir. Çocuklarda da benzer sonuçlar elde edilmiştir.Artikain ve artikainik asidin serum konsantrasyonları arasındaki fark, artikainin doku vekandaki hızlı hidrolizine bağlıdır; bu hızlı hidroliz nedeniyle, uygulanan artikainin büyük birkısmı sistemik dolaşıma inaktif metabolit olarak ulaşır.
Dağılım:
Epinefrin 1:100.000 epinefrin ile birlikte 2 mİ artikain %4'ün maksillada terminal analjezi amacıyla submukozal uygulanması somasında, diş yuvasındaki (alveol) artikain kankonsantrasyonları 7,8-430 (ortalama 117) mg/1 arasında değişir; bu konsantrasyonlar, sistemikdolaşımdaki konsantrasyonların yaklaşık yüz katı kadardır. Diş yuvasındaki artikain kankonsantrasyonları ve enjeksiyon soması süre arasında anlamlı bir ters lineer korelasyonbulunmaktadır.
Artikain serum proteinlerine yaklaşık %95 oranında bağlanır. Lipid çözünürlüğü %17'dir.
B ivotransformas von:
Amid tipi bütün lokal anestezikler karaciğer mikrozomlarında metabolize olurlar. Artikain ayrıca doku ve kandaki spesifik olmayan plazma esterazları tarafından karboksil grubununhidrolizi ile inaktive olur. Bu hidroliz çok hızlı olduğundan ve enjeksiyonun hemen ardındanbaşladığından artikainin yaklaşık olarak %90'ı bu yolla inaktive olur. Ortaya çıkan anametabolit olan artikainik asit, lokal anestezik olarak inaktiftir ve sistemik toksisitesigözlenmemiştir.
Eliminasvon:
Submukozal uygulama somasındaki yarılanma ömrü yaklaşık 25 dakika olan artikainin eliminasyonu üsteldir. Artikain esas olarak artikainik asit metaboliti (%64,2 ± 14,4), ardındanglukuronid artikainik asit (%13,4 ± 5,0) ve ana ilaç (%1,45 ± 0,77) şeklinde idrarla atılır.Artikainin toplam vücut klerensi, intraoral enjeksiyon sonrasında 235 ± 27 1/saat'tir.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri Akut toksisite
Vazokonstriktörlerle beraber veya tek başına yapılan akut toksisite çalışmaları, mg/kg bazında yüksek bir güvenlilik aralığı olduğunu ortaya koymuştur.
Subkronik toksisite
İki türde yapılan maksimum 5 hafta süreli subkronik toksisite çalışmaları, kan biyokimyası ve idrar analiznde anlamlı değişikliklere neden olmamıştır. Otopsi veya histopatolojide anlamlıdeğişiklik saptanmamıştır.
Mutajenik etki
İki adet mutajenite testi negatif sonuçlanmıştır.
Teratojenik etki Üreme toksikolojisi
Epinefrin 0,1-5 mg/kg arasındaki dozlarda (ULTRACAİN D-S uygulamasında kullanılanın birkaç kat üzerindeki dozlarda) hayvanlarda üreme toksisitesi göstermiş, konjenitalmalformasyonlar ve uteroplasental perfüzyonda bozulma saptanmıştır. Artikain %4 ve1:100.000 epinefrin ile yapılan embroyofetotoksisite çalışmalarında, 80 mg/kg'a (sıçanlarda)ve 40 mg/kg'a (tavşanlarda) ulaşan dozlarda, malformasyonlarda artış gözlenmemiştir.Sıçanlarda gerçekleştirilen bir üreme ve erken embriyonik gelişim çalışmasında, parentaltoksisiteye neden olan dozlarda, erkek veya dişi sıçanların üreme yeteneği üzerinde adversetki saptanmamıştır.
Lokal tahammül
Geniş kapsamlı lokal tahammül çalışmaları yapılmıştır. Özel çalışmalarda epidural ve subdural enjeksiyon sonrası artikainin lokal tahammül sınırlarının iyi olduğu gösterilmiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Sodyum metabisülfit Sodyum klorürEnjeksiyonluk su1 N Hidroklorik asit
6.2 Geçimsizlikler
Geçerli değildir.
6.3 Raf ömrü
30 ay
6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler
30°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız. Işıktan koruyunuz.
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
ULTRACAİN D-S; 1.7 ml'lik 100 karpül içeren ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.
6.6 Beşeri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Sanofı aventis İlaçları Ltd. Şti.
Büyükdere Cad.
No: 193 Levent 34394 Şişli - İstanbulTel: 212 339 10 00Faks: 212 339 10 89
8. RUHSAT NUMARASI
110/60
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 01.08.2001 Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
10
