RULİD150 mg film tablet

Ağızdan alınır.

Etken Madde

Roksitromisin 150 mg

Bu Kullanma Talimatında:

1. RULID nedir ve ne için kullanılır?

2. RULID’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. RULID nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. RULID’in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

2.RULID nedir ve ne için kullanılır?

RULİD, 1 tablette 150 mg roksitromisin etkin maddesi içerir. 10 film tablet içeren blister ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.

Piyasada RULİD 300 mg film tablet adlı bir formu daha bulunmaktadır.

RULİD, makrolidler adı verilen gruba dahil bir antibiyotiktir. Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu infeksiyonların tedavisinde kullanılır.

Doktorunuz size RULİD’i aşağıdaki nedenlerden biri veya birkaçı dolayısıyla reçetelemiş olabilir:

-  Kulak, burun veya boğaz bölgesinde yerleşmiş bir infeksiyonu tedavi etmek için

-  Solunum yollarına (akciğerler, bronşlar gibi) yerleşmiş bir infeksiyonu tedavi etmek için

-  Üreme organlarına yerleşmiş bir infeksiyonu tedavi etmek için

-  Cinsel temasla geçen bir infeksiyonu tedavi etmek için

-  Derinizde veya yumuşak dokularda yerleşen bir infeksiyonu tedavi etmek için

3.RULID nasıl kullanılır ?

Doktorunuzun başka bir önerisi yoksa kullanacağınız günlük doz, 12 saat arayla birer tablet RULİD 150 mg olmak üzere toplam 300 mg’dır.

Uygulama yolu ve metodu

RULİD ağızdan alınır.

Tabletleri bir bardak su ile doktorunuzun önerdiği miktarda yutunuz. Tabletleri, yemeklerden en az 15 dakika önce veya yemeklerden 3 saat sonra ve çiğnemeden yeterli miktarda sıvı ile alınız.

Vücut ağırlığınız 40 kg’dan düşük ise RULİD’i kullanmayınız.

Değişik yaş grupları

Çocuklarda kullanımı

40 kg’ın üzerindeki çocuklarda günde 2 kez 150 mg RULİD kullanılabilir.

Yaşlılarda kullanımı

Yaşlı hastalarda günde 2 kez 150 mg RULİD kullanılabilir.

Özel kullanım durumları

Böbrek yetmezliğinde kullanım:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda günde 2 kez 150 mg RULİD kullanılabilir. Ancak serum kreatin klirensinin izlenmasi gerekir. Duruma göre doz azaltılabilir veya doz aralıkları uzatılabilir.

Karaciğer yetmezliğinde kullanım:

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda günde tek doz 150 mg RULİD kullanılabilir.

Eğer RULİD’in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla RULID kullanırsanız

RULİD’ten kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız, bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

RULID'i kullanmayı unuttuysanız

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

RULID ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler

4.Olası yan etkiler nelerdir ?

Tüm ilaçlar gibi RULID’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sıralanmıştır:

Çok yaygın     : 10 hastanın en az 1’inde görülebilir.

Yaygın         : 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.

Yaygın olmayan: 100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir.

Seyrek         : 1.000 hastanın birinden az, fakat 10.000 hastanın birinden fazla görülebilir.

Çok seyrek     : 10.000 hastanın birinden az görülebilir.

Bilinmiyor     : Eldeki verilerle sıklığı saptanamıyor.

Aşağıdakilerden biri olursa, RULİD’i kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

• Zorlukla ve hırıltılı bir şekilde nefes almaya başlarsanız

• Yüz, dil veya boğazınızda, yutmayı veya nefes almayı zorlaştıracak bir şişme ortaya çıkarsa

• Derinizde aşırı kaşıntıyla birlikte yaygın kırmızı döküntüler ve toplu iğne başı büyüklüğünde morluklar olursa

Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.

Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin RULİD'e karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.

Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz ve size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

Yaygın:

• Bulantı, kusma, mide ağrısı, ishal

Yaygın olmayan:

• Eozinofili (bir tip beyaz kan hücresi sayısında artış)

Bilinmiyor:

• Kanlı ishal

• Karında şiddeti giderek artan ağrı, beraberinde bulantı ve kusma olmasıyla kendini gösteren pankreas iltihaplanması ve kalın bağırsak iltihaplanması

• Bulantı, karın ağrısı, halsizlik, iştahsızlık, eklem ağrıları ile birlikte göz aklarında ve deride sararma, idrar renginde koyulaşma ile kendini belli eden akut karaciğer iltihaplanması

• Kalbinizle ilgili uzamış QT sendromu (kalpte ciddi ritim bozukluklarına ve ani ölümlere yol açabilen bir durum)

• Agranülositoz ve nötropeni (beyaz kan hücreleri sayılarında azalma), trombositopeni (kan pulcuğu sayısında azalma)

• AST, ALT ve alkalin fosfataz gibi enzimlerin kandaki seviyelerinde orta şiddette yükselme

• Uzun süreli kullanımda bu antibiyotiğe duyarlı olmayan mikroorganizmaların aşırı üremesi söz konusu olabilir. Buna bağlı olarak üste eklenen bir başka infeksiyon varlığı açısından doktorunuz sizi düzenli olarak izlemek isteyebilir.

Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz:

Yaygın:

• Sersemlik hissi, baş ağrısı, vücudun her hangi bir bölgesinde yanma, karıncalanma veya uyuşma şeklinde hissedilen öznel duyu bozukluğu

• Döküntü

Yaygın olmayan:

• Kurdeşen

Bilinmiyor:

•  Tat ve/veya koku alma duyularında bozukluk olabilir.

•  Varsanı, hayal görme (Halüsinasyonlar), bilinç bulanıklığı (konfüzyon)

Bunlar RULİD'in hafif yan etkileridir.

Yan etkilerin raporlanması

2.RULID kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

RULID'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

• Makrolidler denen antibiyotik grubuna karşı alerjiniz varsa,

• Şiddetli karaciğer yetmezliğiniz varsa,

• Damarları daraltıcı etkiye sahip, migren başağrılarında kullanılan ergot alkaloidleri adı verilen, çavdar mahmuzu denilen bir mantardan elde edilen ilaç- kan damarlarını büzücü etkisi bulunan ilaç grubundan bir ilaç kullanıyorsanız,

• Vücut ağırlığınız 40 kg’dan düşükse kullanmayınız.

RULID'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

• Hafif ile orta derecede karaciğer yetmezliğiniz varsa (Doktorunuz bu duruma rağmen ilacın kullanılmasına karar verdiyse, düzenli aralıklarla karaciğer fonksiyon testleri yaparak ve gerekirse dozu azaltarak sizi yakından takip etmeyi isteyebilir).

• Kanınızda potasyum ve magnezyum düşüklüğü varsa ve bu durum henüz düzeltilmemişse (Kalbinizde ritm bozukluğu olabileceğinden doktorunuz kalp fonksiyonlarınızı yakından takip etmek isteyebilir),

• Diğer makrolid grubu antibiyotiklerde olduğu gibi myastenia gravis’in (Bir tür kas güçsüzlüğü hastalığı) ciddiyetini artırabilir.

• Kalpte ritm bozukluğunun tedavisinde kullanılan ilaçlar (Sınıf IA (disopiramid gibi) ve Sınıf III (amiodaron, sotalol, bretilyum gibi) anti-aritmik) ve astemizol, sisprid veya pimozid gibi ilaçlar kullanmakta olan hastalarda kullanılmamalıdır.

• Kalbinizle ilgili uzamış QT sendromu (kalpte ciddi ritim bozukluklarına ve ani ölümlere yol açabilen bir durum) sizde doğuştan mevcutsa kullanılmamalıdır.

• Eğer tedaviniz sırasında şiddetli deri reaksiyonları (Stevens-Johnson Sendromu ve Toksik Epidemal Nekroliz belirti veya semptomları) gözlenirse tedaviyi sonlandırınız.

• Eğer tedaviniz sırasında veya tedavi sonrasında ishal gelişirse, özellikle şiddetli, kalıcı ve/veya kanlı olması durumunda, psödomembranöz kolit sendromu (ciddi bir bağırsak iltihabı) oluşabilmektedir. Böyle bir durumdan şüphelenilirse, tedaviyi sonlandırınız.

• Böbrek yetmezliği varsa serum kreatin klirensinin izlenmesi gerekir. Doz gerekirse azaltılır veya doz aralıkları uzatılır.

Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

RULID'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

RULİD’in emilimi yiyeceklerden etkilendiği için tabletleri yemeklerden en az 15 dakika önce veya yemeklerden 3 saat sonra yeterli miktarda sıvı ile doktorunuzun önerdiği miktarda çiğnemeden yutunuz.

Hamilelik

ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Hamilelik sırasında RULİD’in kullanımı konusunda doktorunuzun tavsiyelerine uyunuz.

RULİD gerekli olmadıkça hamilelik döneminde kullanılmamalıdır.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu farkederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme sırasında RULİD ile tedavi edilmeniz gerekiyorsa, bebeği az miktarda anne sütüne geçen etkin maddeden korumak için, emzirmeyi bırakmanız gerekir.

Araç ve makina kullanımı

Araç ve makine kullanma ve dikkat gerektiren işlerin yapılması durumunda sersemlik hissi konusunda dikkatli olunmalıdır. Bu etki ilacı kullanmaya başladığınız günlerde, doz artırımında, ilaç değiştirilmesi durumunda veya alkolle birlikte daha belirgin hale gelir.

RULID'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

Uyarı gerektiren herhangi bir yardımcı madde içermemektedir.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

- Migren tedavisinde kullanılan ergot alkaloidleri (ergotamin ve çavdar mahmuzundan elde edilen ve damar daraltıcı etki yapan ilaçlar) ile birlikte kullanıldığında ergotizm adı verilen bir zehirlenme tablosunun gelişmesine yol açabilir.

- Terfenadin (alerjik hastalıklar, grip ve sinüzit tedavisinde kullanılır) ile birlikte kullanıldığında kalpte ritim bozukluklarına yol açabilir.

- Karaciğerde aynı enzim sistemiyle parçalanan ilaçlar:

o astemizol (alerjik hastalıklar, grip ve sinüzit tedavisinde kullanılır),

o sisaprid (mide barsak sistemindeki hareket bozukluklarında kullanılır),

o pimozid (bazı psikiyatrik hastalıklarda kullanılır) gibi ilaçlar ile birlikte kullanıldığında Kalpte ritim bozukluklarına yol açabilir.

- Bromokriptin (Parkinson hastalığı, bazı hipofiz hastalıkları ve üreme bozukluklarında kullanılır) ile birlikte kullanıldığında kanda bromokriptin seviyesi artabilir.

- Siklosporin (Bağışıklık sistemini baskılayan bir ilaçtır) ile birlikte kullanıldığında kanda siklosporin seviyesi artabilir. Birlikte kullanılacağı zaman siklosporin dozu azaltılmalı ve böbrek fonksiyonu kontrol edilmelidir.

- K vitamini antagonistleri (Damarda tıkanıklık oluşumunun önlenmesi için kullanılan ilaçlar) ile birlikte kullanıldığında, protrombin zamanını ölçen test düzenli olarak takip edilmelidir.

- Disopiramid (Kalpteki ritim bozukluklarının tedavisinde kullanılan bir ilaç) ile birlikte kullanıldığında, EKG takibi ve kanda disopiramid seviyesinin izlenmesi gerekir.

- Digoksin ve diğer kalp glikozidleri (Kalp yetmezliği tedavisinde kullanılan ilaçlar) ile birlikte kullanıldığında, bulantı, kusma, ishal, baş ağrısı, sersemlik hissi ve kalpte ritim bozukluğu ile kendini gösteren ve kanda bu ilaçların seviyesinde artışın görüldüğü zehirlenme tablosuna yol açabilir. EKG takibi ve kanda kalp glikozidlerinin seviyesinin izlenmesi gerekir.

- Midazolam (Anestezide kullanılan bir ilaç) ile birlikte kullanıldığında midazolamın etkisi uzayabilir ve güçlenebilir.

- Sınıf IA (disopiramid gibi) ve sınıf III (amiodaron, sotalol, bretilyum gibi) anti-aritmik ilaçlar (Kalpte ritm bozukluğunu engelleyen ilaçlar) ile birlikte kullanıldığında kalpte ritim bozukluğunu artırabilir.

- Teofilin (astım ve benzeri solunum güçlüğü hastalıkları tedavisinde kullanılır) ile birlikte kullanıldığında plazma konsantrasyonlarında genellikle doz ayarlaması gerektirmeyen hafif bir yükselme olduğu gösterilmiştir.

- Rifabutin (verem (tüberküloz) tedavisinde kullanılır) gibi ilaçlar ile birlikte kullanıldığında

dikkatli olunmalıdır.

Bu ilaçlar ile RULİD birlikte kullanıldığında birbirini etkileyebilir. Farklı dozlarda kullanmanız veya farklı ilaçlar kullanmanız gerekebilir. Bunu doktorunuz veya eczacınız size bildirecektir.

5.RULID'in saklanması

RULİD'i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

30 °C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra RULID'i kullanmayınız.

Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.

Ruhsat Sahibi:

Sanofi Sağlık Ürünleri Ltd. Şti.

Büyükdere Cad. No:193 Levent

34394 Şişli-İstanbul

Tel:  0212 339 10 00

Faks: 0212 339 10 89

Üretim Yeri:

Sanofi İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Büyükkarıştıran 39780, Lüleburgaz-Kırklareli

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

RULİD® 150mg film tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde

Roksitromisin 150 mg

Yardımcı madde(ler):

Yardımcı maddeler için bölüm 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film tablet
Beyaz,bikonveks, silindirik film tablet

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

RULİD, roksitromisine duyarlı olan mikroorganizmaların neden olduğu özellikle aşağıdaki infeksiyonların tedavisinde kullanılır.
-Kulak, burun ve boğaz infeksiyonları,
-Solunum yollarının infeksiyonları,
-Genital organların infeksiyonları ile gonokoksik infeksiyon dışında seksüel yoldan bulaşan infeksiyonlar,
-Deri ve yumuşak doku infeksiyonları,
-Ağız boşluğunun infeksiyonları.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:

Hekimin başka bir önerisi yoksa yetişkinlerde günlük doz, 12 saat ara ile birer tablet olmak üzere toplam 300 mg'dır.
Uygulama süresi; terapötik endikasyona, sebep olan organizmaya ve klinik tabloya bağlıdır. Çocuklardaki tedavi 10 günden uzun sürmemelidir.

Uygulama şekli:

Sadece ağızdan kullanım içindir.
RULİD, öğünlerden önce ve çiğnenmeden yeterli miktarda sıvı ile alınmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek bozukluğu olan hastalarda, 12 saat ara ile günde 2 kez 150 mg tablet kullanılabilir.

Karaciğer yetmezliği:

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda günde tek doz 150 mg olarak doz ayarlaması yapılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

40 kg'ın üzerindeki pediyatrik hastalarda (4 yaş üzeri) günde 2 kez 150 mg olarak doz ayarlaması yapılmalıdır. 4 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda günde 2 kez 150 mg olarak doz ayarlaması yapılmalıdır.

4.3 Kontrendikasyonlar

Makrolidlere aşırı duyarlılık bulunanlarda
Vazokonstriktör ergot alkaloidleri ile birlikte kullanılmamalıdır.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Makrolid antibiyotikler ile birlikte vazokonstriktör ergot alkaloidleri kullanıldığı zaman ciddi vazokonstriksiyon (“ergotizm”) ile ekstremitelerde nekroz ihtimalinin söz konusu olduğu bildirilmiştir. RULİD bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.
Karaciğer yetmezliğinde (sarılık ve/veya asit ile birlikte hepatik siroz gibi) roksitromisin uygulanması önerilmez. Mutlaka kullanılması gerekiyorsa, karaciğer testleri muntazam aralıklarla tekrarlanmalı ve icabında uygulanacak doz yarı yarıya azaltılmalıdır( yetişkinlerde günde tek doz 150 mg olmak üzere).
Roksitromisin ve metabolitlerinin böbrek yoluyla itrahı düşük orandadır (oral dozun % 10'u kadar). Böbrek yetmezliğinde doz değiştirilmeden uygulanır.
Yaşlı kimselerde uygulanacak dozun azaltılmasına gerek yoktur.
RULİD, vücut ağırlığı 40 kg'dan düşük olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Belli koşullarda, roksitromisini de içeren makrolidler QT aralığını uzatma potansiyeline sahiptir. Bu nedenle roksitromisin, konjenital QT aralığı uzaması, devam eden proaritmik durumları (yani, düzeltilmemiş hipopotasemi veya hipomagnezemi, klinik açıdan anlamlı bradikardi) olan hastalarda ve Sınıf lA ve III antiaritmik ajanlar almakta olan hastalarda kullanılmamalıdır ( Bkz. bölüm 4.5).
Diğer makrolidlerde olduğu gibi, roksitromisinin Myasthenia Gravisi şiddetlendirme potansiyeli olabilir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Ergot Alkaloidleri
Makrolidlerle birlikte ergotamine veya bazı çavdar mahmuzundan üretilen vazokonstriktör ilaçlar kullanıldığı zaman ergotizm belirtilerinin görüldüğü ve ekstremitelerde nekroz ihtimalinin söz konusu olduğu bildirilmiştir. RULİD bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.4).
Terfenadin
Belli makrolidler terfenadinle farmakokinetik etkileşime girebilirler ve bunun sonucu olarak terfenadinin serum konsantrasyonları artar. Bu durum şiddetli ventriküler aritmiyle, tipik olarak torsades de pointes ile sonuçlanabilir. Roksitromisinle bu tip bir reaksiyon kanıtlanmamış ve sınırlı sayıda sağlıklı gönüllüyle yapılan çalışmalar herhangi bir farmakokinetik etkileşim ya da önemli EKG değişikliği göstermemişse de, roksitromisin ve terfenadinin birlikte kullanımı önerilmez.
Astemizol, sisaprid, pimozid
Astemizol, sisaprid ya da pimozid gibi hepatik CYP3A izoenzimiyle metabolize edilen diğer ilaçlar, makrolid antibakteriyeller de dahil olmak üzere bu izoenzimin önemli inhibitörleriyle etkileşebilmekte ve serum seviyelerindeki artış yüzünden, QT süresinin uzaması ve/veya kardiyak aritmi (tipik olarak torsades de pointes) gibi yan etkilere neden olabilmektedir. Roksitromisinin, CYP3A tarafından inaktive edilen diğer ilaçların metabolizmalarını inhibe etmemesi ya da çok sınırlı düzeyde etmesi nedeniyle, bu ilaçların metabolizmasını inhibe etmesi veya bu ilaçlarla klinik etkileşme potansiyeli göz ardı edilemez. Bu nedenle, roksitromisinin bu tür ilaçlarla birlikte kullanılması önerilmez.
Bromokriptin ile birlikte kullanıldığı zaman plazmada bromokriptin seviyesinin yükseleceği, antiparkinson aktivitenin artabileceği veya dopaminerjik ilaçların aşırı dozaj ile ilgili belirtilerin meydana çıkabileceği düşünülmelidir.
Roksitromisin siklosporinin metabolizmasını inhibe ederek kandaki siklosporin seviyesini artırabilir, kreatinin konsantrasyonunu yükseltebilir. Bu iki ilaç birlikte kullanılacağı zaman siklosporin dozu azaltılmalı ve böbrek fonksiyonu kontrol edilmelidir.
Gönüllülerde yapılan çalışmalarda varfarin ile etkileşim bulunmamıştır; ancak roksitromisin ve K vitamini antagonistleriyle tedavi edilen hastalarda, protrombin zamanında ya da INR (International Normalized Ratio)'de enfeksiyöz epizod ile açıklanabilen artışlar bildirilmiştir.Bu yüzden roksitromisin ve vitamin K antagonistleriyle kombine tedavilerde INR'yi izlemek uygun olacaktır.
İn vitro bir çalışma roksitromisinin proteine bağlı disopiramidi bağlanma yerinden ayırdığını göstermiştir; bu tür bir etki in vivo şartlarda serbest disopiramidin serum düzeylerinin artmasıyla sonuçlanabilir. Bu nedenle, EKG ve mümkünse disopiramid serum seviyeleri izlenmelidir.
Digoksin ve diğer kardiyak glikozidler:
Sağlıklı gönüllülerle yapılan bir çalışma, roksitromisinin digoksin absorpsiyonunu artırabildiğini göstermiştir. Diğer makrolidlerle de yaygın olarak görülen bu etki, çok seyrek olarak kardiyak glikozid toksisitesiyle sonuçlanabilir. Bu durum bulantı, kusma, diyare, baş ağrısı ya da sersemlik hissi ile kendini gösterebilir; kardiyak glikozid toksisitesi, kalp ileti ve/veya ritm bozukluklarına yol açabilir. Bu sebeple, roksitromisin ve digoksinle ya da başka bir kardiyak glikozidle tedavi edilen hastalarda, EKG ve mümkünse kardiyak glikozid serum seviyeleri izlenmelidir; bu işlem, kardiyak glikozid aşırı dozunu düşündüren semptomlar ortaya çıkarsa, zorunlu hale gelir.
Diğer makrolidlerle olduğu gibi, roksitromisinle tedavi edilen hastalarda midazolamın etkileri güçlenebilir ve uzayabilir. Roksitromisin ve triazolam arasındaki etkileşim konusunda kesin bir yargı oluşturacak kanıt yoktur.
RULİD ile birlikte kullanıldığında teofilin plazma konsantrasyonlarında genellikle doz ayarlaması gerektirmeyen hafif bir yükselme olduğu gösterilmiştir
Karbamazepin, ranitidin, alüminyum ya da magnezyum hidroksit ve östrojen ve progesteron içeren oral kontraseptifler ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim bulunmamaktadır.
Roksitromisin, diğer antibiyotiklerde olduğu gibi, Sınıf lA ve III antiaritmik ajanlar ile tedavi edilen hastalarda kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.4).

4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çeşitli hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda roksitromisinin gebelik ve/veya fetus/yeni doğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri gözlenmemiştir. İnsanlarda güvenliliği saptanmamıştır.
RULİD gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Roksitromisinin gebelikte fetüs üzerindeki güvenliliği saptanmamıştır. Ancak birçok hayvan türündeki çalışmalar 200 mg/kg/gün dozlarına kadar ya da insandaki terapötik dozun 40 katına kadar olan dozlarda roksitromisin herhangi bir teratojenik ya da fetotoksik etki göstermemiştir.

Laktasyon dönemi

Roksitromisin anne sütüne geçtiği için, bebeğe olası risk dikkate alınarak gerekirse ya tedavi kesilmeli ya da emzirmeye ara verilmelidir.

Üreme yeteneği /Fertilite

Özgün toksikoloji verileri ayrıca, roksitromisinin fare, sıçan ve tavşanlarda teratojenik olmadığını göstermiş ve herhangi bir mutajenik potansiyel bulgusu ortaya koymamıştır.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Motorlu araç kullanma veya dikkat gerektiren işlerin yapılması durumunda sersemlik hissi konusunda dikkatli olunmalıdır.

4.8 İstenmeyen etkiler

Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:
Çok yaygın(> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila <1/100); seyrek (> 1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları:

Eozinofili

Sinir sistemi bozuklukları:

Sersemlik hissi, baş ağrısı, parestezi.
Diğer makrolidlerle olduğu gibi, tat ve/veya koku alma duyularında bozukluk bildirilmiştir.

Solunum sistemi bozuklukları:

Bronkospazm

Gastrointestinal sistem bozuklukları:

Bilinmiyor: Bulantı, kusma, mide ağrısı Çok seyrek: İshal (kanlı olabilen)
İzole vakalarda: Pankreatit semptomları. Birçok hasta pankreatitin bilinen advers reaksiyon olduğu başka ilaçlar almışlardır.

Deri ve deri altı dokuları:

Eritema multiforme, raş, ürtiker, anjiyoödem, pupura

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar:

Süperinfeksiyon: Diğer antibiyotiklerle olduğu gibi, uzun süreli kullanım duyarlı olmayan organizmaların aşırı üremesiyle sonuçlanabilir. Hastanın durumunun düzenli biçimde değerlendirmesi önemlidir. Tedavi sırasında süperinfeksiyon ortaya çıkarsa uygun önlemler alınmalıdır.

İmmün sistem bozuklukları:

Anafilaktik şok

Hepatobiliyer bozuklukları:

Kolestatik veya akut hepatit (arasıra sarılık ile birlikte)

Psikiyatrik bozukluklar:

Halüsinasyonlar

Laboratuar testleri:

Karaciğer enzimlerinde artış (AST, ALT ve/veya alkalin fosfataz).

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımında, mide yıkanmalı ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Roksitromisinin özel bir antidotu yoktur.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

5.1 Farmakodinamik özellikleri

Farmakoterapötik grubu: Makrolidler ATC kodu: J01FA06
RULİD, makrolid grubu semisentetik antibakteriyel bir antibiyotik olup, bakteri hücresinde ribozomlara bağlanır ve protein sentezini inhibe ederek etkisini gösterir.
Etki spektrumuna aşağıdaki bakteriler dahildir.
Genellikle duyarlı olan bakteriler:
Streptococcus spp,

Streptococcus pneumoniae,Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes,Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci ve Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis,Borrelia burgdorferi, Propionibacterium acnes, Campylobacter jejuni ve Camylobacter coli, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Rhodococcus equi,

Porphyromonas, Mobiluncus.
Orta derecede duyarlı bakteriler:

Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae, Ureaplasma urealyticum.

Aşağıdaki bakteriler çok defa dirençlidir:
Enterobacteriacea, Pseudomonas spp, Acinetobacter spp, metisiline dirençli stafilokoklar

(S. aureus veMycoplasma hominis,Bacteroides fragilis.

5.2 Farmakokinetik özellikler

Yetişkinler:

Emilim:

Roksitromisin hızla emilir. Asidik ortamda roksitromisin stabildir ve 15 dakika içinde serumda antibiyotik bulunmuştur, aç gönüllülerde 150 mg uygulamanın ardından, 2.2 saatte pik serum seviyesine (Cmaks) ulaşır. Roksitromisinin yemeklerden sonra alınımı emilimini azaltacağından, yemeklerden önce alınması tavsiye edilir.

Dağılım:

Tek doz: Sağlıklı yetişkin deneklerde tek bir 150 mg roksitromisin oral dozun ardından belirlenen farmakokinetik parametreler aşağıdaki gibidir:
- Cmaks: 6.6 mg/1
- Cmin: (oral uygulamadan 12 saat sonra): 1.8 mg/1
- ortalama eliminasyon yarılanma ömrü: 10.5 saat
Tek bir 300 mg roksitromisin oral dozun ardından ortalama pik plazma değeri (Cmaks) 9.7 mg/l'dir. Bu değere yaklaşık 1.5 saat sonra ulaşılır. 12 saat sonraki plazma seviyesi 2.9 mg/l ve 24 saat sonraki 1.2 mg/l'dir.
Tekrarlanan doz: Sağlıklı deneklere tekrarlanan doz uygulamasından sonra (10 gün boyunca her 12 saatte bir 150 mg), 2. ve 4. günler arasında plazma seviyesinde sabit bir duruma ulaşılmıştır. Sabit durum plazma konsantrasyonları aşağıdaki gibidir:
^{- C}maks^{: 9}.^{3 mg/1}
- Cmin: 3.6 mg/1
11 gün boyunca her 24 saatte bir 300 mg roksitromisin uygulamasının ardından C_maks 10.9 mg/l'dir. Sabit durumda 24 saat sonraki C_min 1.7 mg/l'dir.
Roksitromisin, tekrarlanan dozların uygulanmasından 6 ila 12 saat sonra özellikle pulmoner, tonsiler ve prostatik dokulara olmak üzere çeşitli dokulara ve vücut sıvılarına yüksek penetrasyon gösterir.
Plazma protein bağlanması: % 96; roksitromisin esas olarak alfa-1 asit glikoproteine bağlanır. Bu bağlanma oranı, roksitromisin plazma konsantrasyonları 4 mg/1'yi aştığında doygun hale ulaşır ve azalır.
Roksitromisin insan sütüne çok az geçer: uygulanan dozun % 0.05'ten azı.

Biyotransformasyon:

Roksitromisin organizmada çok az değişikliğe uğrar ve dozun yarısından çoğu değişmeden atılır. Üre ve dışkıda üç metabolit belirlenmiştir: majör metabolit deskladinoz roksitromisin, minör metabolitler ise N-mono-dimetil roksitromisin ve N-di-demetil roksitromisindir. Roksitromisin ve üç türevi idrar ve dışkıda benzer oranlarda bulunmaktadır.

Eliminasyon:

Renal ve hepatik fonksiyonları normal olan yetişkinlerde: Oral olarak doz alımından sonra roksitromisin temel olarak dışkıyla atılır (% 65), 14 C-roksitromisinin oral uygulamasından 72 saat sonra üriner radyoaktivite idrar ve dışkıda atılan toplamın sadece %12'sini gösterir.

Hastalardaki karakteristik durumlar

Pediyatrik popülasyon:

İnfant ve çocuklarda, roksitromisinin farmakokinetik profilleri, yetişkinlerinki ile benzerdir.
Sabit durumda ve eşit dozlardaki (2.5 mg/kg) sağlıklı genç yetişkinler ile çocuklarda bulunan farmakokinetik parametrelerin karşılaştırılması:
- Pik plazma konsantrasyonları benzerdir: Ortalama değerler 8.7 ile 10.1 g/l arasındadır.
- T maks yaklaşık 2 saattir.
- Çocuklardaki terminal yarılanma ömrü uzundur: Yaklaşık 20 saat.
- Plazma konsantrasyon zaman eğrisi altındaki alan (EAA), yaş grupları arasında farksızdır.
- En düşük konsantrasyon (C_min ) yetişkinlerdeki değerler ile benzerdir: Ortalama değerler
2.6 ile 3.4 mg/l arasında değişiklik göstermektedir.
Çocuklardaki varsayılan plazma konsantrasyonları ile yetişkinlerdeki değerler benzerdir; 1 yaş üstü çocuklarda uygulanan doz ve sıklık derecesinin modifiye edilmesine gerek yoktur.
Cmin zamana karşı stabil olduğundan, çocuklardaki oldukça uzun yarılanma ömrünün, birikmeye etkisi olmaz. Çocuklardaki EAA yetişkinlerdeki ile kıyaslanabilir olduğundan, biyoyararlanım aynıdır. Bu da ürünün toplam klirensi sağlıklı yetişkinlerde ve çocuklarda kıyaslanabilir olduğunu telkin eder.

Doku dağılımı:

Tonsillerde ve adenoidlerdeki dağılım aşağıdaki verileri sağlamaktadır:
- Enfeksiyonlu dokudaki roksitromisin difüzyonu hızlıdır; bu, dokudaki konsantrasyonun tek doz sonrasında ve 4 doz sonrasında benzer olduğunu gösterir.
- Tek doz 3 mg/kg uygulamasının 1 saat sonrasında, tonsillerdeki konsantrasyon 6.4 ± 1.0 mg/kg'dır.
- Dokudaki konsantrasyon uygulamanın ardından 12 saate kadar aynı kalmaktadır (doz aralığı)
- Çoğu dokudaki konsantrasyon, aynı zamanda ölçülen plazmadaki konsantrasyon ile aynı veya fazla bulunmuştur.
Birikmenin olmaması 12 saatlik doz uygulamasına izin vermektedir. Plazma konsantrasyonlarının çocuk ve yetişkinlerde karşılaştırılabilir olması ve dokuya iyi difüzyonu verilecek dozu belirler.

Böbrek yetmezliği:

Yetişkinlerde: Roksitromisinin ve metabolitlerinin renal atılımı oral dozun yaklaşık %10'udur. Böbrek yetmezliği durumunda doz değiştirilmeden korunmalıdır.

Karaciğer yetmezliği:

Ağır hepatik yetmezliği olan yetişkinlerde yarılanma ömrü uzar (25 s) ve 150 mg'lık bir oral dozdan sonra C_maks artar.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Roksitromisinin, eritromisin gibi, in vitro olarak kardiyak aksiyon potansiyeli süresinde konsantrasyona bağımlı bir uzama gösterdiği kanıtlanmıştır. Bu etki supraterapötik konsantrasyonlarda kendini açıkça gösterir: bu nedenle, insanlarda roksitromisin ile tedavi sırasında elde edilen serum konsantrasyonlarında geçerli olması muhtemel değildir.
Akut toksisite: Roksitromisin hayvanlarda akut doz uygulamasını (farelerde yaklaşık 750 mg/kg p.o., sıçanlarda 1000-1700 mg/kg p.o. ve köpeklerde >2000 mg/kg p.o. LD₅₀) takiben çok az toksisite göstermiştir.
Kronik toksisite: Tekrarlanan dozu takiben, temel hedef organlar karaciğer ve pankreas olmuştur. Karaciğer üzerindeki toksik etkiler köpeklerde sıçanlara kıyasla daha belirgin bulunmuş; köpeklerde 1 ay süreyle 180 mg/kg/gün ile 6 ay süreyle 100 mg/kg/gün doz düzeylerinde ve sıçanlarda 400 mg/kg/gün ile 125 mg/kg/gün doz düzeylerinde görülmüştür: bu dozlarda görülen etkiler de köpeklerde sıçanlara kıyasla daha belirgin olmuştur. Pankreatik etkiler sıçanlarda endokrin dokuda görülürken, köpeklerde daha çok ekzokrin dokuda gözlenmiştir: bunlar yüksek dozlarda ya da uzun süreli uygulamadan sonra
görülmüştür. Sıçanlarda dişler üzerinde etkiler de gözlenmiştir.
Teratojenite: Özgün toksikoloji verileri ayrıca, roksitromisinin fare, sıçan ve tavşanlarda teratojenik olmadığını göstermiş ve herhangi bir mutajenik potansiyel bulgusu ortaya koymamıştır.
Klinik kullanımda gözlenenden 30-60 kat daha yüksek serbest plazma konsantrasyonlarında, genç hayvanlarda büyüme plağı anormallikleri gözlenmiştir. Klinik kullanımda gözlenenden 10-15 kat daha yüksek serbest plazma konsantrasyonlarında ise herhangi bir anormallik gözlenmemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER:

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Pluronik F 68
Hidroksipropilselüloz
Povidon
Aerosil 200
Magnezyumstearat
Talk
Mısır nişastası Metilhidroksipropilselüloz Dekstroz (susuz)
Titandioksit
Propilenglikol

6.2. Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3. Raf ömrü

36 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

RULİD, 10 filmtablet içeren blister ambalajlarda ambalajlanmıştır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Sanofi aventis İlaçları Ltd. Şti.
No: 193 Levent 34394- İSTANBUL Tel: +90 (212) 339 10 00
Faks: +90 (212) 357 03 46

8. RUHSAT NUMARASI

197/77

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 10.08.2001 Ruhsat yenileme tarihi: 10.08.2006

10. KÜB 'ÜN YENİLENME TARİHİ