MOTİS 10 mg tablet Ağızdan alınır.

Etken Madde

Domperidon 10 mg (maleat olarak)

Yardımcı maddeler

Laktoz monohidrat, mısır nişastası, mikrokristalin selüloz (E460), povidon K30 (E1201), magnezyum stearat (E470B), susuz kolloidal silika (E551) ve sodyum lauril sülfat'dır.

Bu Kullanma Talimatında:

1. MOTIS nedir ve ne için kullanılır?

2. MOTIS’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. MOTIS nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. MOTIS’in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

2.MOTIS nedir ve ne için kullanılır?

Motis dopamin reseptör antagonisti olarak bilinen bir ilaç grubuna dahildir.

MOTİS 30 tabletlik ambalajlarda kullanıma sunulmuş olup, bir kutusunda her biri 10 tablet

ihtiva eden 3 adet blister mevcuttur.

Yaşı 12'den ve aynı zamanda ağırlığı 35kg'dan büyük çocuklarda;

• Tüm bulantı ve kusma belirtilerinin tedavisinde,

Yetişkinlerde:

• Bulantı ve kusma tedavisinde,

• Yemek sırasında veya sonrasındaki doygunluk hissinde,

• Karın bölgesinin üst kısmında oluşan şişkinlik hissinde,

• Mide içeriğinin ağıza gelmesinde kullanılır.

3.MOTIS nasıl kullanılır ?

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar

• Tabletleri, yeterli miktarda sıvı ile birlikte alınız. (Örneğin; bir bardak su ile)

Yetişkinler ve vücut ağırlığı 35 kg'ın üzerinde olan 12 yaş üzeri çocuklar için belirlenen doz aşağıdaki şekildedir:

• MOTİS günde üç ile dört kez 1 tablet olmak üzere, her yemekten 15-30 dakika önce veya son doz yatmadan önce olacak şekilde, aç karnına alınır.

• Şiddetli belirtilerin olması durumunda doz günde üç-dört kez 2 tablete çıkarılabilir.

• Maksimum günlük doz 80 mg'dır (günde 4 kez 2 tablet).

Uygulama yolu ve metodu

Yaşlılarda kullanımı

Maksimum günlük doz 80 mg' dır. Önerilen doz aşılmamalıdır.

Doktorunuz ayrı bir tavsiyede bulunmadıkça, bu talimatları takip ediniz.

Yaşlılarda kullanımı

MOTİS günde üç ile dört kez 1 tablet olmak üzere, her yemekten 15-30 dakika önce veya son doz yatmadan önce olacak şekilde, aç karnına alınır.

Şiddetli belirtilerin olması durumunda doz günde üç-dört kez 2 tablete çıkarılabilir. Maksimum günlük doz 80 mg'dır (günde 4 kez 2 tablet).

Özel kullanım durumları

Böbreklerden çok az miktarda değişmemiş ilaç olarak atıldığı için böbrek yetmezliği bulunan hastalarda tek kullanımlık dozun ayarlanması muhtemelen gerekmez. Ancak tekrar kullanımda doz sıklığı bozukluğun şiddetine göre günde bir ya da iki defaya düşürülmeli ve doz azaltılmalıdır. Uzun süreli tedavi gören bu tür hastaların durumu düzenli olarak doktor tarafından gözden geçirilmelidir.

Doktorunuz ayrı bir tavsiyede bulunmadıkça, bu talimatları takip ediniz Karaciğer yetmezliği:

Yaşlılarda kullanımı

Doktorunuz ayrı bir tavsiyede bulunmadıkça, bu talimatları takip ediniz. İlacınızı zamanında almayı unutmayınız.

Doktorunuz Motis ile tedavinizin ne kadar süreceğini size bildirecektir. Tedaviyi erken kesmeyiniz çünkü istenen sonucu alamazsınız.

Eğer MOTiS'in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz varsa doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla MOTIS kullanırsanız

Fazla miktarda MOTİS aldığınızda derhal doktorunuzla temas kurmalı ya da en yakın hastaneye başvurmalısınız. 80 mg'ın üstünde MOTİS alınması söz konusu ise tabletlerin alınmasından hemen sonra aktif kömür uygulaması önerilir. Aktif kömür, etkin madde olan domperidonun vücuda geçişini engelleyebilir. Doz aşımı aşağıdaki etkilere de yol açabilir:

Sersemlik, uyuşukluk, düzensiz göz hareketleri, sıradışı davranışlar ve / veya istemsiz hareketler, ritm kaybı (özellikle kalp atışında düzensizlik) ve tansiyon düşmesi. MOTiS'ten kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmış sanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

MOTIS'i kullanmayı unuttuysanız

Doktorunuz MOTİS ile ilgili tedavinizin ne kadar süreceğini size bildirecektir. Tedavinizi erken ve doktorunuzun bilgisi dışında kesmeyiniz. İlacınızı almayı unutmayınız.

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

MOTIS ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler

Bulunmamaktadır.

4.Olası yan etkiler nelerdir ?

Tüm ilaçlar gibi MOTIS’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Aşağıdakilerden biri olursa, MOTİS'i almayı durdurun ve DERHAL doktorunuza bildirin veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

• Cilt döküntüleri, uyuşma, şişme

• Kalp ritim bozukluğu (Uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes, çarpıntı)

• Baş ağrısı/migren,

• Düzensiz hareketler (düzensiz göz hareketleri, sıradışı davranışlar, titremeler ve kas sertliği g^ibi)

• Meme ucundan süt gelmesi Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.

Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin MOTİS'e karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir. Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

• Menstruasyon yani adet gecikmesi

• Meme ağrısı ve göğüs büyümesi

Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir. Ciddi yan etkiler çok seyrek görülür.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz:

• Allerjik deri reaksiyonları (kaşıntı, isilik gibi)

• Uyuşukluk, uykusuzluk ve sinirlilik hali

• Kendiliğinden geçen bağırsak krampları

• İshal

• Ağrılı idrar yapma

• Ağız kuruluğu

Bunlar MOTİS'in hafif yan etkileridir.

Bu yan etkiler, MOTİS'i almayı bıraktığınızda kendiliğinden ortadan kalkacaktır.

Yan etkilerin raporlanması

2.MOTIS kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

MOTIS'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

Eğer:

- Ciddi bir mide probleminiz varsa ya da mide ya da bağırsak kanaması geçirdiğinizi düşünüyorsanız (Bu durumda melena olarak tabir edilen sürekli siyah dışkı oluşur.) ya da mide ve bağırsağınızda tıkanma veya hasar olduğunu düşünüyorsanız (sıklıkla karında şiddetli kramplar oluşur.),

- Etkin madde Domperidon maleat'a ya da MOTİS'in diğer bileşenlerden birine aşırı duyarlılığınız varsa,

- Prolaktin salgılayan hipofiz tümörünüz varsa (prolaktinomanız varsa);

- Tanısı konmuş kalp ritim bozukluğunuz (uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes) varsa,

- Süt ve süt ürünlerinde bulunan şekerin sindirilememesi durumunuz (laktoz intoleransı), glukoz ve galaktozun barsaktan emilim yetmezliğiniz(galaktozemi veya glukoz/galaktoz malabsorpsiyonunuz) varsa,

- Bebeklerde, 12 yaş ve vücut ağırlığı 35 kg' ın altındaki çocuklarda,

MOTIS'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

Eğer:

- Depresyon ve tansiyon yüksekliği nedeniyle ilaç olarak MAO (monoaminooksidaz) inhibitörlerinden birini kullanıyorsanız,

- Sizde veya ailenizde meme kanseri hikayesi varsa,

- Karaciğer ya da böbrekte işlev azalması veya yetmezlik söz konusu ise, MOTİS'i kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışmalısınız. Genellikle bir doz ayarlaması gerekli olacak ya da doktorunuz MOTİS tablet kullanmamanızı önerecektir.

Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

MOTIS'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

Motis tablet yemeklerden 15-30 dakika önce aç karnına alınmalıdır.

Hamilelik

ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Hamilelik

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza danışınız.

Emzirme

ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Önerilen en yüksek doz alımında anne sütüne geçen domperidon miktarının 7 p,g dan az olması beklenir. Ancak bu dozun bir yenidoğana zarar verip vermediği bilinmemekte olduğundan emzirme döneminde MOTİS kullanımı önerilmemektedir.

Araç ve makina kullanımı

MOTİS'in araba sürme ya da makine kullanma becerisi üzerine bir etkisi bulunmamaktadır.

MOTIS'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

MOTİS 54.48 mg Laktoz monohidrat içermektedir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı hassas olduğunuz söylenmişse, bu ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.

MOTİS her dozunda 1 mmol (23mg)'dan daha az sodyum (0.15 mg sodyum lauril sülfat) ihtiva eder. Sodyuma bağlı herhangi bir olumsuz etki beklenmez.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

MOTİS'i;

• Azol grubu mantar ilaçları (Örn:ketakonazol) ile,

• Makrolid grubu antibiyotik ilaçlarla (Örn:Eritromisin),

• AIDS hastalığına sebep olan HIV virüsüne karşı geliştirilmiş ilaçlarla (Ritonavir g^

• Antikolinerjikler ile,

• Kalp ritim bozukluğu için kullanılan ilaçlar ile (QT aralığını uzatan ilaçlar)

beraber alırken dikkatli olunmalıdır.

MOTİS birlikte alınan ilaçların tesirini etkileyebilir. Bu durum üzerinde koruyucu bir tabaka bulunan (drajeler, kaplanmış tabletler ve mide suyuna dirençli tabletler gibi) ve düzenli salımlı tabletler (gecikmiş, yavaş salımlı) için de geçerlidir.

5.MOTIS'in saklanması

MOTİS'i çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25°C' nin altındaki oda sıcaklığında, nemden koruyarak orijinal ambalajında saklayınız.

Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra MOTIS'i kullanmayınız.

Ruhsat sahibi:

DEVA Holding A.Ş.

Halkalı Merkez Mah.Basın Ekspres Cad.

No: 1 34303

Küçükçekmece - İstanbul adresindeki Deva Holding A.Ş., Tel: 0 212 692 92 92

Fax: 0 212 697 00 24

e-mail:

Üretici:

Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven BV (FAL Duiven). Dijkgraaf 30 6921 RL Duiven, the Netherlands

KISA ÜRÜN BILGISI

1. BEŞERI TIBBI ÜRÜNÜN ADI

Motis 10 mg tablet

2. KALITATIF VE KANTİTATIF BILEŞIMI

Etkin madde:

Domperidon maleat (10 mg Domperidon'a eşdeğer) 12.72 mg

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat 54.48 mg
Sodyum lauril sülfat 0.15 mg
Yardımcı maddeler için bölüm 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTIK FORMU

Tablet
Beyaz renkli, bir yüzü “Dm 10” yazılı, yuvarlak, bikonveks tabletler

4. KLİNIK ÖZELLIKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar Motis:

Yetişkinlerde;
• Mide bulantısı ve kusma, epigastrik dolgunluk hissi, üst abdominal rahatsızlık ve mide içeriğinin ağıza gelmesi gibi semptomların giderilmesinde,
Yaşı 12'den ve aynı zamanda ağırlığı 35 kg'dan büyük çocuklarda;
• Mide bulantısı ve kusma gibi semptomların giderilmesinde endikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji:

Erişkinler ve adolesanlarda (12 yaşından büyük aynı zamanda ağırlığı 35 kg veya üzeri) kullanımı:
Günlük maksimum doz 80 mg olacak şekilde günde üç veya dört kez.
Çocuklarda kullanımı:
Günlük maksimum doz 2.3 mg/kg olacak şekilde (günde 80 mg'ı geçmeyecek) günde üç veya dört kez 0.25-0.5 mg/kg.
Otuz beş kg'ın ve 12 yaşın altında olan çocuklar için tabletler uygun değildir.

Uygulama sıklığı ve süresi:

Tedavinin başlangıç süresi dört haftadır. Hastalar dört haftanın ardından tekrar değerlendirilmeli ve tedavinin devam etmesine ihtiyaç olup olmadığı tekrar gözden geçirilmelidir.

Uygulama şekli:

Motis 10 mg tablet'in oral yolla yemeklerden önce alınması önerilmektedir: Yemeklerden sonra alındığında ilacın emilimi gecikmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbreklerden çok az miktarda değişmemiş ilaç atıldığı için böbrek yetmezliği bulunan hastalarda tek kullanımlık dozun ayarlanması muhtemelen gerekmez. Ancak tekrar kullanımda doz sıklığı bozukluğun şiddetine göre günde bir ya da iki defaya düşürülmeli ve doz azaltılmalıdır.
Renal bozukluklarda doz ayarlaması: Doz; günde 1-2 kez 10-20 mg'a düşürülmelidir.
Domperidon karaciğerde çok fazla metabolize edildiği için Motis 10 mg tablet karaciğer bozuklukları bulunan hastalarda kullanılmamalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Günlük maksimum 2.3 mg/kg dozda günde üç ila dört defa 0.25 - 0.5 mg/kg doz (günlük 80 mg'dan fazla alınmamalıdır).
Tabletlerin kullanımı 35 kg'nin altındaki çocuklar için uygun değildir. (Bkz. bölüm 4.4 Kullanım için özel uyarı ve önlemler)

Geriyatrik popülasyon:

Günlük maksimum doz 80 mg olacak şekilde günde üç veya dört kez.

Diğer:

Yetişkinler için;
Gastrointestinal Motilite Bozukluklarında: Günde 3-4 kez 10 mg, yemeklerden 15-30 dakika önce alınmalıdır. Çok dirençli vakalarda; günde 3-4 kez 20 mg yemeklerden 15-30 dakika önce alınmalıdır.
Dopamin agonisti anti-Parkinson ilaçlara bağlı bulantı ve kusmada: Günde 3-4 kez 20 mg

4.3 Kontrendikasyonlar

Motis 10 mg tablet aşağıda belirtilen durumlarda kontrendikedir:
- Domperidon maleat ya da yardımcı maddelerin herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılık.(bkz. Bölüm 6.1)
Prolaktin salgılayan hipofiz tümörü (prolaktinoma)
- Motis 10 mg tablet gastro-intestinal hemoroid, mekanik obstrüksiyon veya perforasyon gibi gastrik motilite stimülasyonunun zararlı olabileceği durumlarda kullanılmamalıdır.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Kullanım için önlemler:

Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes'e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.
Ender görülen galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği veya glukoz-galaktoz emilim bozukluğu gibi kalıtsal rahatsızlıklara sahip hastalar bu ilacı kullanmamalıdır.
Sodyum: Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23mg)'dan daha az sodyum (0.15 mg sodyum lauril sülfat) ihtiva eder.
Sodyuma bağlı herhangi bir olumsuz etki beklenmez.
Domperidon doza bağımlı olarak prolaktin düzeylerinde yükselmeye sebep olabilir. Yükselmiş prolaktin klinik belirti göstermeyebilir (Kronik yükselmiş prolaktin düzeylerinin klinik sonuçları bilinmemektedir) veya galaktore, jinekomasti, amenore, impotens (doz azaltılması veya ilacın bırakılması ile geçici nitelikte) gibi durumlara neden olabilir.
Kendisi veya ailesinde meme kanseri hikayesi olan kişilerde ve monoaminooksidaz (MAO) inhibitörü kullanan hastalarda domperidon dikkatli kullanılmalıdır.

Karaciğer bozukluklarında kullanımı:

Domperidon karaciğerde çok fazla metabolize edildiği için Motis 10 mg tablet karaciğer bozuklukları bulunan hastalarda kullanılmamalıdır.

Böbrek yetmezliği:

Şiddetli böbrek yetmezliği (serum kreatinin >6 mg/100 ml, yani >0.6 mmol/L) bulunan hastalarda domperidonun eliminasyon yarılanma ömrü 7.4 saatten 20.8 saate çıkmıştır ancak plazma ilaç düzeyi sağlıklı gönüllülerden daha düşük olmuştur. Böbreklerden çok az miktarda değişmemiş ilaç atıldığı için böbrek yetmezliği bulunan hastalarda tek kullanımlık dozun ayarlanması muhtemelen gerekmez. Ancak tekrar kullanımda doz sıklığı bozukluğun şiddetine göre günde bir ya da iki defaya düşürülmeli ve doz azaltılmalıdır. Uzun süreli tedavi gören bu tür hastaların durumu düzenli olarak gözden geçirilmelidir.

Çocuklarda kullanım:

Nörolojik yan etkiler nadir olarak görülmektedir (bkz. “İstenmeyen etkiler” bölümü). Metabolik fonksiyonlar ve kan-beyin bariyeri tam olarak gelişmediği için nörolojik yan etki riski küçük çocuklarda daha yüksektir. Bu nedenle çocuklarda dozun doğru şekilde verilmesi ve yakından izlenmesi önerilmektedir.
Aşırı doz kullanımı çocuklarda ekstrapiramidal semptomlara yol açabilir.
Tabletlerin kullanımı 35 kg altındaki çocuklar için uygun değildir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Domperidonun başlıca metabolik yolu CYP3A4'tür.

In v^it^roin v^ivo

etkileşim çalışmaları, ketokonazol ile kullanımda domperidonun CYP3A4 aracılı ilk geçiş metabolizmasında belirgin bir inhibisyon olduğunu ortaya çıkarmıştır.

Far^makokinetikor^al

ketokonazol ile birlikte uygulandığı zaman faktör 3 ile arttığı görülmüştür (durağan durumda). Bu kombinasyonun düşük düzeyde (ortalama 10 milisaniyeden daha az) QT süresini uzatma etkisi olduğu saptanmıştır, bu etki ketokonazol tek başına uygulandığında çok daha yüksek olmuştur.

Ketokonazol ile kullanımı

Oral

ketokonazol ile gerçekleştirilen ilaç-ilaç etkileşim çalışmasında QT aralığının çok az arttığı (ortalama 10 milisaniyeden daha az) bildirilmiştir. Bu çalışmanın anlamlılığı tam olarak belirli olmasa da antifungal tedavi gerekirse alternatif terapötik opsiyonlar dikkate alınmalıdır. (Bkz. bölüm 4.5)
Domperidonun eşlik eden morbiditesi bulunmayan hastalara tek başına verildiği durumlarda QT süresini uzatma etkisi yüksek oral dozlarda bile (günde 160 mg'a kadar) görülmemiştir.
Domperidonun güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle, birlikte reçete edilirken bu etkileşim çalışmasının sonuçları da dikkate alınmalıdır: Örn. ketokonazol, ritonavir ve eritromisin (Bkz. bölüm 5.2).
Antikolinerjikler domperidonun etkisini azaltmaktadır.
Domperidon mideden ilaçların absorbsiyon hızlarını artırabilir.
Tip la ve Tip III antiaritmikler, bazı florokinolonlar ve antipsikotikler (thioridazin, mesoridazin) gibi QTc aralığını uzatan ilaçların domperidon ile birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır.

4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye:

Gebelik kategorisi

C

.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Motis tablet'in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

Domperidonun hamile kadınlarda kullanımıyla ilgili pazarlama sonrası veriler sınırlıdır. Sıçanlar üzerinde gerçekleştirilen bir çalışma yüksek, maternal olarak yüksek dozda reprodüktif toksisite olduğunu göstermiştir. İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir. Bu nedenle Motis 10 mg tablet, beklenen terapötik fayda kullanımı haklı göstermedikçe hamilelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Domperidon anne sütü ile atılmaktadır. Plazma konsantrasyonuna karşılık gelen miktarın % 10-50 si anne sütünde bulunmaktadır ve bu miktarın 10 ng/ml yi geçmesi beklenmez. Önerilen maksimum doz rejiminde anne sütüne geçen domperidon miktarının 7 ^g dan az olması beklenir. Bununla birlikte yeni doğan için zararlı olup olmadığı bilinmemektedir. Bu sebepten dolayı emziren annelerin Motis almaları önerilmez.

Üreme yeteneği/Fertilite:

Sıçanlarda yapılan bir çalışmada anne karnındayken alınan yüksek maternal toksik dozun üreme toksisitesine neden olduğu görülmüştür.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Motis tablet'in araba sürme ya da makine kullanma becerisi üzerine önemli bir etkisi bulunmamaktadır.

4.8 İstenmeyen etkiler

Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibi sıralanmıştır:

[çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ile ^ 1/10); yaygın olmayan (> 1/ 1,000 ile <1/100); seyrek (>1/10,000, <1/1,000); çok seyrek (<1/10,000), izole raporlar dahil]

Bağışıklık sistemi bozuklukları:

Çok seyrek

Anafilaksi, anafilaktik şok, anafilaktik reaksiyon, ürtiker ve anjiyoödem gibi alerjik reaksiyonlar.

Endokrin bozuklukları:

Seyrek

Artan prolaktin seviyeleri, mastalji

Seyrek

Galaktore, jinekomasti, amenore

Yaygın olmayan

Menstrüel bozukluklar

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Yaygın olmayan

Ödem

Sinir sistemi bozuklukları:

Yaygın

Baş ağrısı/migren

Yaygın olmayan

Uyuşukluk hali, sinirlilik hali, iritabilite, uykusuzluk

Çok seyrek

Ekstrapiramidal advers reaksiyonlar

Gastrointestinal bozukluklar:

Yaygın

Ağız kuruluğu

Seyrek

Çok nadir olarak görülen geçici intestinal krampları içeren gastrointestinal bozukluklar.

Çok seyrek

Diyare

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Çok seyrek

Kaşıntı, isilik

Böbrek ve idrar hastalıkları:

Yaygın olmayan

Disüri
Hipofiz bezi kan-beyin bariyerinin dışında olduğu için domperidon prolaktin seviyelerinde artışa yol açabilmektedir. Bu hiperprolaktinemi, nadir vakalarda galaktore, jinekomasti ve amenore gibi nöro-endokrinolojik reaksiyonlara neden olabilmektedir.
Ekstrapiramidal advers reaksiyonlar ise yetişkinlerde seyrek, yeni doğan bebeklerde ise çok nadir olarak görülmektedir. Bu advers reaksiyonlar tedaviye son verildiği anda kendiliğinden ve tamamen kaybolmaktadır.

4.9 Doz aşımı ve tedavisi Semptomlar:

Aşırı doz semptomları arasında özellikle çocuklarda görülen baş dönmesi, dezoryantasyon, ekstrapiramidal reaksiyonlar bulunmaktadır. Ayrıca aritmi, hipotansiyon gibi kardiyovasküler etkiler görülebilir.

Tedavi:

Domperidona karşı spesifik bir antidot bulunmamakla birlikte aşırı doz alınması halinde gastrik lavaj ve aktif kömür uygulanması yararlı olabilir. Tıbbi olarak yakından denetim ve destekleyici tedavi önerilmektedir.
Antikolinerjik (benztropin 1-2 mg İ.M./İ.V. / difenilhidramin 25-50 mg İ.M./İ.V.), antiparkinson ilaçlar, ekstrapiramidal reaksiyonların kontrol altında tutulmasına yardımcı olabilir.

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLER

5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Propülsifler (Antiemetikler ve Bulantıya Karşı Kullanılan İlaçlar) ATC kodu: A03FA03
Domperidon, anti-emetik özellikleri bulunan bir dopamin antagonistidir. Domperidon kan-beyin engelini kolaylıkla geçemez. Domperidon kullananlarda, özellikle yetişkinlerde ekstrapiramidal advers olaylar çok nadir görülmekle birlikte domperidon hipofizden prolaktin salgılanmasını artırmaktadır. Domperidonun anti-emetik etkisi, postrema bölgesinde kan-beyin engelinin dışında yer alan kemoreseptör tetikleme bölgesindeki dopamin reseptörlerinin antagonizması ve periferik (gastrokinetik) etkilerinin
kombinasyonundan kaynaklanıyor olabilir. Beyinde bulunan düşük konsantrasyonlarının yanı sıra hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar domperidonun dopamin reseptörleri üzerinde ağırlıklı olarak periferik bir etki yarattığını göstermektedir.
İnsanlar üzerinde yapılan çalışmalar oral domperidonun özafagus alt ucunda özofageal basıncı artırdığını, antroduodenal motiliteyi iyileştirdiğini ve gastrik boşaltımı
hızlandırdığını göstermiştir. İlacın gastrik sekresyon üzerinde hiçbir etkisi
bulunmamaktadır.

5.2 Farmakokinetik özellikler Genel Özellikler

Suda çok az çözünür, dimetilformamitte zor çözünür, metanolde az çözünür. Polimorfizm göstermektedir.

Emilim:

Domperidon, aç deneklerde oral uygulamadan sonra hızla emilir ve 30 ila 60 dakika sonra doruk plazma konsantrasyonuna ulaşır. Oral domperidonun mutlak biyoyararlanımı bağırsak duvarı ve karaciğerde bulunan yoğun ilk-geçiş metabolizması nedeniyle düşüktür (yaklaşık %15). Domperidonun biyoyararlanımı normal deneklerde yemekten sonra alındığında artmış olsa da gastro-intestinal şikayetleri bulunan hastalar domperidonu yemeklerden 15-30 dakika önce almalıdır. Azalan gastrik asidite domperidonun emilimini bozar. Oral biyoyararlanım, önceden eşlik eden simetidin ve sodyum bikarbonat uygulanması durumunda azalır. Yemekten sonra alındığında emilim geciktiği için doruk konsantrasyona ulaşımı biraz gecikir ve EAA biraz artar.

Dağılım:

Oral domperidon birikmez ve kendi metabolizmasını indüklemez; iki hafta boyunca günlük 30 mg'lik oral uygulamadan sonraki 90 dakikalık 21 ng/ml doruk plazma seviyesi, ilk dozdan sonraki 18 ng/ml ile neredeyse aynı olmuştur. Domperidon, %91 - 93 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Hayvanlar üzerinde radyo-işaretli ilaçlarla yapılan dağılım çalışmaları geniş bir doku dağılımı olduğunu ve beyindeki konsantrasyonun düşük olduğunu göstermiştir. Sıçanlarda az miktarda ilacın plesantaya geçtiği gözlenmiştir.

Biyotransformasyon:

Domperidon, hidroksilleme ve N-dealkilasyon ile hızlı ve geniş bir hepatik metabolizmaya uğrar. Tanı amaçlı inhibitörlerle gerçekleştirilen i^

vitro

metabolizma deneyleri, CYP3A4'ün domperidonun N-dealkilasyonundan sorumlu olan sitokrom P-450 olurken CYP3A4, CYP1A2 ve CYP2E1'in domperidonun aromatik hidroksillemesinden sorumlu olduğunu ortaya koymuştur.

Eliminasyon:

Oral dozun %31'i idrarla, %66'sı da dışkıyla atılmaktadır. Değişmeden vücuttan atılan ilacın oranı düşüktür (dışkı atılımının %10'u ve idrar atılımının yaklaşık %1'i). Tekli oral dozdan sonraki plazma yarılanma ömrü sağlıklı deneklerde 7-9 saat olurken şiddetli böbrek yetmezliği bulunan hastalarda daha uzundur.

Hastalardaki karekteristik özellikler

Böbrek bozukluklarında dikkatli kullanılmalı, prolaktin salgılayan hipofiz tümörü (prolaktinoma) ve karaciğer bozukluğu hastalarında kullanılmamalıdır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Elektrofizyolojik

in v^it^roin v^iv^on vitroin vitroin v^i^o

modellerin (torsades de points'e karşı duyarlı hale getirilen köpek, kobay, tavşanlar) güvenlik payı maksimum günlük dozda (20 mg q. i. d.) insanlardaki serbest plazma konsantrasyonlarının 50 katından fazla olmuştur. Metabolizmanın CYP3A4 yoluyla inhibisyonu durumunda domperidonun serbest plazma konsantrasyonları 10 katına kadar çıkabilmektedir.
Yüksek ve maternal olarak toksik dozda (önerilen insan dozunun 40 katından daha fazlası) sıçanda teratojenik etkiler görülmüştür. Fareler ve tavşanlarda teratojeniteye rastlanmamıştır.

6. FARMASÖTIK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz monohidrat Mısır nişastası,
Povidon K30 (E1201),
Sodyum lauril sülfat,
Mikrokristalin selüloz (E460),
Susuz koloidal silika (E551),
Magnezyum stearat (E470B).

6.2 Geçimsizlikler

Bulunmamaktadır.

6.3 Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

Bu tıbbi ürün, 25°C'nin altındaki oda sıcaklıklarında nemden korunarak orijinal ambalajında saklanmalıdır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Şeffaf PVC/Al blister içinde 10 tablet.
Her kutu 3 blister içermektedir.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

DEVA Holding A.Ş.
Halkalı Merkez Mah.Basın Ekspres Cad.
No: 1 34303 Küçükçekmece - İstanbul Tel: 0 212 692 92 92 Fax: 0 212 697 00 24

8. RUHSAT NUMARASI

123 / 100

9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi:Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ