MONAX 10 mg film tablet Ağızdan alınır.

Etken Madde

: 10 mg montelukast (10.4 mg montelukast sodyum olarak) İçerir.

Yardımcı maddeler

Laktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz, kroskarmelloz sodyum, hidroksipropil selüloz (E 463), magnezyum stearat

Film kaplama: Polivinil alkol, titanyum dioksit (El 71), talk, lesitin, xanthan gum, sarı demir oksit (El 72), kırmızı demir oksit(E172)

Bu Kullanma Talimatında:

1. MONAX nedir ve ne için kullanılır?

2. MONAX’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. MONAX nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. MONAX’in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

2.MONAX nedir ve ne için kullanılır?

MONAX lökotrienler adı verilen maddeleri engelleyen bir lökotrien alıcısı (reseptör) antagonistidir (karşıt etki gösteren). Lökotrienleri engelleyerek astım belirtilerini iyileştirir ve alerjik nezleyi iyileştirir.

MONAX steroid (kolesterolle ilişkili, yağ yapıda bir organik bileşik) değildir. Çalışmalar MONAX’ın çocukların büyüme hızım etkilemediğini göstermiştir (astım ve aleıjik nezle (rinit) hakkında daha fazla bilgi ıleriki bölümlerde yer almaktadır).

MONAX inatçı astımın tedavisi ve alerjik nezlenin (rinitin) belirtilerinin giderilmesi için reçetelenir.

Astım:

MONAX 15 yaş ve daha büyük çocuklarda ve erişkinlerde inatçı astımın tedavisinde kullanılmalıdır.

MONAX’ı bir astım atağında kısa süreli iyileşme sağlamak için kullanmayın. Astım atağı yaşadığınızda doktorunuzun astım ataklarının tedavisi için size söylediklerini yapmanız

Alerjik Rinit:

MONAX aleıjik rinit belirtilerinin (hapşırık, burun tıkanıklığı, burun akıntısı ve kaşıntısı) kontrolüne yardımcı olmak amacıyla kullanılır. MONAX 15 yaş ve üzeri hastalarda mevsimsel aleıjik rinit ve pereniyal aleıjik rinit (yıl boyu devam eden) semptomlarının giderilmesi için kullanılır.

MONAX, bej renkli köşeleri yuvarlatılmış kare tablettir. 28 ve 90 tabletlik ambalajlarda kullanıma sunulmuştur. Her bir tablet 10 mg montelukast içerir.

Astım nedir?

Astım vücudun dışındaki havayı akciğerlere taşıyan tüpler olan bronşiyal hava yollarında sürekli (kronik) bir enflamasyondur. Astım belirtileri şunlardır:

• Öksürük

• Hırıltılı solunum

• Göğüs sıkışması

• Nefes darlığı

Alerjik rinit nedir?

• Saman nezlesi olarak da bilinen mevsimsel alerjik rinit ağaç, çimen ve ot polenleri gibi ev dışında bulunan alerjenler ile tetiklenir.
• Uzun süre devam eden (pereniyal) alerjik rinit yıl boyu görülebilir ve genellikle ev tozu akarları, hayvan tüyü kepeği ve/veya küf sporları gibi ev içindeki aleıjenler ile tetiklenir.

• Alerjik rinit belirtileri aşağıdakileri içerebilir:

- Burun tıkanıklığı, akıntısı ve/veya kaşıntısı

- Hapşınk

3.MONAX nasıl kullanılır ?

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar

Astımlı çocuklar (15 yaş ve üzeri):

Uygulama yolu ve metodu

• MONAX'ı astım belirtileri yaşamasa bile, doktorunuz size reçetelediği sürece her gün çocuğunuza vermelisiniz,

• Astım belirtileri kötüleşirse veya astım atakları için alınan kurtancı inhale ilacı çocuğunuz için daha fazla kullanmanız gerekirse derhal doktorunuzu arayınız.

• MONAX’ı bir astım atağında kısa süreli iyileşme sağlamak için kullanmayın. Çocuğunuz astım atağı yaşadığında doktorunuzun astım ataklannın tedavisi için size söylediklerini yapmanız gerekir.

• Astım atakları için çocuğunuzun kurtancı inhale ilacınızı her zaman yanınızda bulundurunuz.

• Doktorunuz size söylemedikçe diğer astım ilaçlanm çocuğunuza vermeyi bırakmayınız veya dozunuzu azaltmayınız.

Mevsimsel ve pereniyal alerjik rinitli erişkinlerde (15 yaş ve üzeri):

•    MONAXT günde bir kez ve genelde aynı saatte alınız.

MONAX‘ı doktorunuz reçetelediği sürece günde bir kez alınız.

• Öğün zamanlanndan bağımsız olarak verebilirsiniz.

Uygulama yolu ve metodu

MONAX sadece ağız yoluyla alınır.

Aç kamına veya yiyeceklerle birlikte alabilirsiniz.

• Tabletleri çiğnemeden yeterli miktarda sıvı ile alınız (örneğin, bir bardak su ile).

Değişik yaş grupları

Çocuklarda kullanımı

2-5 yaş arası çocuklar için MONAX 4 mg çiğneme tableti,

6-14 yaş arası çocuklar için MONAX 5 mg çiğneme tableti kullanılabilir.

Yaşlılarda kullanımı

Yaşa bağlı olarak özel doz ayarlaması gerekmemektedir.

Özel kullanım durumları

Böbrek/ Karaciğer yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapmaya gerek yoktur. Hafıf-orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalara ilişkin veri yoktur.

Eğer MONAX'ın etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla MONAX kullanırsanız

Doz aşımı raporlarının çoğunda hiçbir yan etki bildirilmemiştir. Yetişkinlerde ve çocuklarda doz aşımıyla birlikte en sık bildirilen semptomlar abdominal ağn, uyku hali, susama, baş ağnsı, kusma ve hiperaktivitedir.

MONAX’dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

MONAX'i kullanmayı unuttuysanız

İlacınızı tavsiye edilen şekilde almaya çalışınız.

İlacı bir doz almayı unuttuğunuzda, bu dozu almayınız ve daha sonra normal kullanıma devam ediniz.

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

MONAX ile tedavi sonlandırddığında oluşabilecek etkiler

Eğer MONAX almaya devam ederseniz, ilaç sadece astımmızı tedavi edebilir.

MONAX'ı doktorunuzun reçetelediği süre boyunca almanız önemlidir. MONAX astımmızı kontrol etmeye yardımcı olacaktır.

Bu ürünün kullanımı ile ilgili herhangi bir ilave sorunuz olursa, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

4.Olası yan etkiler nelerdir ?

Tüm ilaçlar gibi MONAX’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

• abdominal ağrı

• baş ağnsı

MONAXTn yan etkileri genellikle hafiftir ve MONAX ile tedavi edilen hastalarda yan plasebo (ilaç içermeyen tablet) göre daha yüksek sıklıkta ortaya çıktılar.

Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde tanımlanmıştır:

Çok yaygın :    10 hastadan en az l’inde görülür.

Yaygın :    100 hastadan 1-10’unda görülür.

Yaygın olmayan :    1000 hastadan 1-10’unda görülür.

Seyrek :    10.000 hastadan 1-10’unda görülür.

Çok seyrek :    10.000 hastanm birinden az görülür.

Aynca, ilacın pazarlandığı dönemde aşağıdaki olaylar bildirilmiştir.

Çok yaygın:

- Üst solunum yolu enfeksiyonu

Yaygın:

- Diyare, bulantı, kusma

- Döküntü

- Ateş

Yaygın olmayan:

- Alerjik reaksiyonlar [yüz, dudaklar, dil ve/veya boğazda şişme (soluma ve yutma

zorluğu yaratabilir)]

- Davranış ve ruh hali değişiklikleri (kabuslar dahil rüya anormallikleri, uykuya dalmada güçlük, uyurgezerlik, irritabilite, endişeli hissetme, huzursuzluk, sinirli davranışlar ve düşmanlık içeren huzursuzluk hali (ajitasyon), depresyon]

- Baş dönmesi, uyuklama, karıncalanma/uyuşma nöbetler [konvülsiyonlar (kasların istem dışı kasılması) veya krizler]

Burun kanaması

Ağız kuruluğu, hazımsızlık

Morluklar, kaşıntı, ürtiker

Eklem ya da kas ağrısı, kas krampları

Yorgunluk, kendini iyi hissetmeme,    şişlik

Seyrek:

Kanama eğiliminde artış

Titreme

Çarpıntı

Çok seyrek:

- Halüsinasyonlar (gerçekte var olmayan şeyler görmek)

Disoryantasyon

- İntihar düşüncesi ve davranışı (İntihar dahil)

Hepatit (karaciğer iltihabı)

Cildin altında en olarak incik    kemiğinizin üzerindeki bölgede kırmızı, dokununca

ağnyan kırmızı şişlikler (eritema noduzum), hiçbir belirti vermeden aniden ortaya çıkan şiddetli deri reaksiyonlan (eritema multiforme)

Montelukast ile tedavi edilen hastalarda gribal hastalık, kollarda veya bacaklarda uyuşukluk veya kanncalanma, akciğer semptomlannda kötüleşme ve/veya döküntü (Churg-Strauss Sendromu) olaylannın kombinasyonlannı içeren çok nadir olgular bildirilmiştir. Bu semptomlardan birini veya daha fazlasını yaşarsanız doktorunuza söylemelisiniz.

Yan etkilerin raporlanması

2.MONAX kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

MONAX'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

Eğer:

Montelukast veya ilacm herhangi bir bileşenine karşı alerjikseniz (aşın duyarlılığınız var ise),

MONAX'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

Eğer:

Astımınız veya solunumunuz kötüleşirse, derhal doktorunuza söyleyiniz.

Oral MONAX akut astım ataklanmn tedavisinde kullanılmak üzere tasarlanmıştır. Bir atak yaşarsanız doktorunuzun size verdiği talimatlara uyunuz. Astım atakları için aldığınız kurtancı inhale ilacınızı her zaman yanınızda bulundurunuz.

Sizin veya çocuğunuzun tüm astım ilaçlarını doktorunuz tarafından belirtilen şekilde almanız önemlidir. MONAX doktorunuzun size reçetelediği diğer astım ilaçlannın yerine kullanılmamalıdır.

Astım karşıtı ilaçlar alan tüm hastalar gribal hastalık, kollarda veya bacaklarda uyuşukluk veya karıncalanma akciğer semptomlarında kötüleşme ve/veya döküntü olaylarının kombinasyonunu yaşadıklarında doktorlarına başvurmaları gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

• Astımınız varsa ve astımınız asetilsalisilik asit (aspirin) alınca kötüleşiyorsa, MONAX alırken aspirin veya steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlar adı verilen ağn kesici diğer ilaçlan kullanmamaya çalışın.

Bu uyanlar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerli ise lütfen doktorunuza danışın.

MONAX'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

MONAX 10 mg gıdalarla birlikte veya ayrı olarak alınabilir.

Hamilelik

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Hamileyseniz veya çocuk sahibi olmayı planlıyorsanız, MONAX almadan önce doktorunuza danışınız. Doktorunuz bu dönemde MONAX kullanıp kullanmayacağınızı değerlendirecektir. Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

MONAX’ın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziriyorsanız veya bebeğinizi emzirmeyi düşünüyorsanız, MONAX almadan önce doktorunuza danışmaksınız.

Araç ve makina kullanımı

MONAX’ın araç veya makine kullanma becerinizi etkilemesi beklenmez. Ancak kişilerin ilaçlara verdiği yanıtlar farklı olabilir. MONAX ile çok ender bildirilen belirli yan etkiler (baş dönmesi ve uyuklama) bazı hastalann araç veya makine kullanma becerisini etkileyebilir.

MONAX'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

MONAX laktoz içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz. Bu tıbbi ürün her unda 1 mmol (23 mg)‘dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

Bazı ilaçlar MONAX’ın etki mekanizmasını değiştirebilir veya MONAX diğer ilaçlarınızın etki mekanizmasını değiştirebilir. Eğer aşağıdaki ilaçlan alıyorsanız, MONAX'a başlamadan önce bunlan doktorunuza söyleyiniz:

• fenobarbital (epilepsi tedavisi için kullanılır)

• fenitoin (epilepsi tedavisi için kullanılır)

• rifampisin (tüberküloz ve bazı diğer enfeksiyonların tedavisi için kullanılır)

• gemfibrozil (kanın hücreler haricindeki sıvı kısmında yer alan yüksek yağ düzeyinin tedavisi için kullanılır)

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

L BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

MONAX 10 mg film tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ

Etkin madde:

Montelukast.....................................10 mg (10.4 mg montelukast sodyum olarak)

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat...........................130 mg
Kroskarmeloz sodyum 5.20 mg
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORMU

Film tablet.
Bej renkli köşeleri yuvarlatılmış kare tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapotik endikasyonlar

MONAX 15 yaş ve üzeri hastalarda persistan astım tedavisi (gündüz ve gece semptomlarının önlenmesi, aspirine duyarlı astım hastalarının tedavisi ve egzersizin yol açtığıbronkokonstriksiyonun önlenmesi) için endikedir.
MONAX 15 yaş ve üzeri hastalarda mevsimsel alerjik rinit ve pereniyal aleıjik rinit (yıl boyu devam eden) semptomlarının giderilmesi için endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji:

15 yaş ve üzeri adolesanlar ve erişkinlerde doz günde bir defa bir adet 10 mg tablettir.

15 yas ve üzeri hastalarda persistan astım:

MONAX günde bir kez akşamlan alınmalıdır.

Alerjik rinit:

15 yaş ve üzeri hastalarda mevsimsel alerjik rinit ve pereniyal alerjik rinit

Aleıjik rinit için MONAX günde bir kez alınmalıdır. Uygulama zamanı hastanın ihtiyaçlanna
göre kişiselleştirilebilir.

15 yas ve üzeri hastalarda astım ve alerjik rinit:

Hem astımı hem de alerjik riniti olan hastalar akşamları günde sadece bir adet 10 mg film tableti almalıdır.

Uygulama şekli:

Astım parametreleri üzerinde MONAX^,m terapötik etkisi bir gün içinde başlar. MONAX aç ya da tok kamına alınabilir. Hastalara, astım kontrol altına alındıktan sonra da, astımınkötüleştiği dönemlerde de MONAX almaya devam etmeleri tavsiye edilmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapmaya gerek yoktur (bkz. bölüm 5.2.).

Karaciğer yetmezliği:

Hafif-orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez (bkz. bölüm 5.2.). Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalara ilişkin veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Montelukastın 6-14 yaş arası astımlı pediyatrik hastalardaki güvenliliği ve etkililiği, yeterli, iyi kontrol edilmiş çalışmalarda ortaya koyulmuştur. Bu yaş grubundaki güvenlilik ve etkililikprofilleri erişkinlerdekiyle benzerdir.
Montelukastın 2-14 yaş arası pediyatrik hastalarda mevsimsel alerjik rinit tedavisi ve 6 aylık-14 yaş arası pediyatrik hastalarda yıl boyu devam eden aleıjik rinit tedavisindeki etkililiği, 15 yaş ve üzeri aleıjik rinitli hastalarda gösterilen etkililiğin ekstrapolasyonu ile ve bupopülasyonlarda hastalık seyrinin, patofızyolojisinin ve ilacın etkisinin bu popülasyonlardaoldukça benzer olduğu varsayımıyla desteklenmektedir.

Geriyatnk popülasyon

Montelukast klinik çalışmalarına dahil edilen toplam denek sayısının %3.5'ini 65 yaş ve üzeri kişiler ve %0.4'ünü 75 yaş ve üzeri kişiler oluşturmuştur. Bu kişiler ile daha genç kişilerarasında güvenlilik veya etkililik bakımından genel farklar gözlenmemiş ve bildirilen diğerdeneyimler yaşlı ve genç hastalar arasında yanıtlar yönünden farklar belirlememiştir. Ancakbazı yaşlı kişilerde duyarlılığın artması dışlanamaz.

Diğer astım tedavileriyle birlikte MONAX ile tedavi:

İnhale kortikosteroidler

: inhale kortikosteroidlerle ve/veya beta-2 agonistlerle yeterli klinik kontrol sağlanamayan hastalarda gerektiğinde MONAX tedavisi ek tedavi olarak kullanılabilir.Gerekli durumlarda inhale kortikosteroidin dozu yavaş yavaş azaltılabilir. Ancak hiçbir zamansteroidler aniden kesilerek MONAX ile tedavi başlanmamalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Bu ürünün herhangi bir bileşenine karşı aşın duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Hastalara oral montelukastı akut astım ataklarının tedavisi için hiçbir zaman kullanmamaları ve kendi olağan kurtarıcı ilaçlarını bu amaçla kullanmak üzere kolayca erişebilecekleri biryerde göz önünde tutmaları gerektiği söylenmelidir.
Akut bir atak yaşandığında kısa etkili inhale bir beta-agonist kullanılmalıdır. Hastalar kısa etkili beta-agonistlerin normalden daha fazla inhalasyonuna ihtiyaç duyduklarında mümkünolan en kısa sürede doktorlarına başvurmalıdır.
Montelukast inhale veya oral kortikosteroidler kesilerek bunların yerine ani olarak
2/10
başlanmamalıdır.
Eş zamanlı olarak montelukast verildiğinde oral kortikosteroidlerin kesilebileceğini gösteren hiçbir veri yoktur.

Nöropsikiyatrik olaylar

Montelukast kullanan yetişkin, adölesan ve pediyatrik hastalarda nöropsikiyatrik olaylar bildirilmiştir. Pazarlama sonrası verilerde montelukast kullanımı sırasında ajitasyon, saldırgandavranışlar veya düşmanlık hissetme, endişe, depresyon, disoryantasyon, rüya anormallikleri,halüsinasyonlar, uykusuzluk, huzursuzluk, hareketlilik, uyurgezerlik, intihar düşüncesi vedavranışı (intihar girişimi dahil) ve tremor gibi bozukluklar bildirilmiştir. Montelukast ileilgili olarak bildirilen pazarlama sonrası bazı raporların klinik özellikleri ile advers etkilerarasında tutarlı bir ilişkinin varlığı belirlenmiştir.
Hastalar ve doktorlar nöropsikiyatrik olaylar yönünden dikkatli olmalıdırlar. Hastalar, bu tür değişiklikler ile karşılaşmaları halinde doktorlarını bilgilendirmeleri gerektiği konusundauyarılmalıdır. Doktorlar bu tür durumların ortaya çıkması halinde montelukast tedavisinedevam etmek için ilacın riskleri ve yararlarım dikkatlice değerlendirmelidirler (bkz. bölüm4.8.).

Eozinofılik durumlar

Nadir durumlarda, montelukast gibi antiastım ajanlarıyla tedavi edilen hastalar sistemik eozinofili tablosuyla başvurabilirler; bu tabloya genellikle sistemik kortikosteroid ile tedaviedilen ve Churg-Strauss sendromu adı verilen bir bozuklukla uyumlu vaskülitin kliniközellikleri zaman zaman eşlik edebilir. Bu olaylar her zaman olmamakla birlikte genellikleoral kortikosteroid tedavisinin azaltımı ya da kesilmesi ile ilişkilendirilmiştir. Lökotrienreseptör antagonistlerinin Churg-Strauss sendromunun ortaya çıkışıyla ilişkili olma olasılığıdışlanamamakta veya ispatlanamamaktadır. Hekimler hastalarındaki eozinofili, vaskülitikdöküntü, kötüleşen akciğer semptomları, kardiyak komplikasyonlar ve/veya nöropatiye karşıdikkatli olmalıdır. Bu semptomların geliştiği hastalar tekrar değerlendirilmeli ve aldıklarıtedavi rejimleri gözden geçirilmelidir. Montelukast tedavisi, aspirine duyarlı hastaların aspirinve diğer non-steroid antienflamatuvar ilaçlan almaktan kaçınma gerekliliğini değiştirmez.

Yardımcı madde:

Laktoz

: Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz izomaltaz yetmezliği problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamalan gerekir.

Sodyum:4.5, Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim şekilleriMontelukast astım profılaksisinde ve astımın kronik tedavisinde rutin olarak kullanılan diğer tedavilerle birlikte uygulanmıştır. İlaç etkileşim çalışmalannda montelukastın önerilen klinikdozu aşağıdaki ilaçların farmakokinetik özellikleri üzerinde klinik yönden önemli etkilere yolaçmamıştır: teofilin, prednizon, prednizolon, oral kontraseptifler (etinil estradiol / noretindron35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.
Montelukastın plazma konsantrasyon eğrisi altında kalan alanı (EAA) eş zamanlı olarak fenobarbital uygulanan hastalarda yaklaşık %40 azalmıştır. Montelukast CYP 3A4,2C8 ve2C9 ile metabolizma edildiğinden, özellikle çocuklarda fenitoin, fenobarbital ve rifampisingibi CYP 3A4,2C8 ve 2C9 indükleyicileriyle birlikte montelukast uygulanırken dikkatliolunmalıdır.

In vitroin vivo

koşullarda İnhibe etmediğini göstermiştir. Bu nedenle,montelukastın bu enzim tarafından metabolize edilen tıbbi ürünlerin (örn. paklitaksel,rosiglitazon ve repaglinid) metabolizmasını kayda değer biçimde değiştirmesi beklenmez.

in vitroIn vitro4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiyeGebelik kategorisi B.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda üreme yeteneği üzerine etkilerine ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim ile ilgili olarak zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Mevcut gebelik veri tabanlarının sınırlı verileri, tüm dünyada pazarlama sonrası kullanım sırasında nadiren bildirilen malformasyonlar (örneğin, uzuv defektleri) ile montelukastınarasında nedensel bir ilişki ortaya koymamaktadır.
MONAX gebelik döneminde sadece kesin bir gereklilik olduğuna karar verilirse kullanılabilir.

Laktasyon dönemi

Sıçanlar üzerinde yapılan çalışmalar, montelukastın sütle atıldığını göstermektedir, (bkz. Bölüm 5.3) Montelukastın insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir.
MONAX sadece kesin bir gereklilik olduğuna karar verilirse emzirme döneminde kullanılabilir.

Üreme yeteneği /Fertilite

Dişi sıçanlarda yapılan fertilite çalışmalarında montelukastın 200 mg/kg oral dozu (hesaplanan maruz kalım önerilen maksimum günlük oral dozda erişkinlerin EAA'sınınyaklaşık 70 katıydı) fertilite ve fekondite (doğurganlık) göstergelerinde azalmalara yolaçmıştır. 100 mg/kg (hesaplanan maruz kalım önerilen maksimum günlük oral dozdaerişkinlerin EAA'smm yaklaşık 20 katıydı) oral dozda dişilerde fertilite veya fekondİteüzerinde hiçbir etki gözlenmemiştir. Montelukast 800 mg/kg'a (hesaplanan maruz kalımönerilen maksimum günlük oral dozda erişkinlerin E A A'sının yaklaşık 160 katıydı) kadar oraldozlarda erkek sıçanlarda fertilite üzerinde hiçbir etki göstermemiştir.
Montelukastın insanlar üzerindeki üreme yeteneğine ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Montelukastın hastaların araç ve makine kullanma yeteneğini etkilemesi beklenmez. Ancak, çok nadir vakalarda uyuşukluk ve baş dönmesi bildirilmiştir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalarda montelukast aşağıdaki şekillerde değerlendirilmiştir:
• 10 mg film kaplı tabletler 15 yaş ve üstündeki yaklaşık 4000 erişkin astımlı hastada,
• 10 mg film kaplı tabletler 15 yaş ve üstündeki yaklaşık 400 mevsimsel alerjik rinitlierişkin hastada,
• 5 mg çiğneme tabletleri 6-14 yaş arasındaki 1750 pediyatrik astımlı hastada
Montelukastla tedavi edilen

15 yaş ve üstü (iki 12 haftalık çalışma n=795)Sinir sistemi hastalıkları

YaygımGastrointestinal boztıklular

Yaygın

: Karın ağrısı
Montelukastla tedavi edilen

6-14 yaş arasında (birhaftalık çalışma n=201, ikihaftalık çalışma n=615)Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın: Baş ağrısı
Klinik çalışmalardaki belirli sayıda hastada yapılan uzun süreli astım tedavisinde erişkinlerde 2 yıla kadar ve 6-14 yaş arasında pediyatrik hastalarda 6 aya kadar güvenlilik profilideğişmemiştir.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Pazarlama sonrası kullanımda bildirilen istenmeyen reaksiyonlar Sistem Organ Sımfı ve spesifik İstenmeyen Olay Terimine göre listelenmektedir. Sıklık Kategorileri, ilgili klinikçalışmalara dayanarak hesaplanmıştır. Sıklık Kategorisi: Her bir İstenmeyen Olay Terimi için,klinik çalışmalar veri tabanında bildirilen insidans olarak tanımlanır: Çok Yaygın (>1/10),Yaygın (>1/100 ila <1/10), Yaygın Olmayan (>1/1000 ila <1/100), Seyrek (>1/10,000 ila<1/1000), Çok seyrek (<1/10,000).

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar:

Çok yaygın: Üst solunum yolu enfeksiyonuf

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Seyrek: Kanama eğiliminde artış

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Yaygın olmayan: Anaflaksiyi içeren aşırı duyarlılık reaksiyonları Çok seyrek: Karaciğere eozinofilik infiltrasyon

Psikiyatrik bozukluklar:

Yaygın olmayan: Kabuslar dahil rüya anormallikleri, uykusuzluk, iritabilite, anksiyete, huzursuzluk, agresif davranışı içeren ajitasyon ya da düşmanlık hissetme, depresyon,uyurgezerlikSeyrek: Titreme
Çok seyrek: Halüsinasyonlar, intihar düşüncesi ve davranışı (intihar eğilimi), davranış değişiklikleri

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın olmayan: Baş dönmesi, rehavet, parestezi/hipoestezi, nöbet

Kardiyak hastalıkları:

Seyrek: Çarpıntı

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediyastinal hastalıklar:

Yaygın olmayan: Epistaksis
Çok seyrek: Churg-Strauss Sendromu (CSS) (bkz. bölüm 4.4.)

Gastrointestinal bozukluklar:

Yaygın: DiyareJ, bulantı^ kusmaj Yaygın olmayan: Ağız kuruluğu, dispepsi

Hepatobiliyer hastalıklar:

Yaygın; Serum transaminaz (ALT, AST) seviyelerinde yükselme
Çok seyrek: Hepatit (hepatoselüler ve karışık düzenli karaciğer yarasının da dahil olduğu kolestatik hepatit)

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Yaygın: DöküntüJ
Yaygın olmayan: Morluk, ürtİker, prurit Seyrek: Anjiyoödem
Çok seyrek: Eritema nodozum, eritema multiforme

Kas-iskelet bozuklukları ve bağ doku ve kemik hastalıkları:

Yaygın olmayan: Artralji, kas kramptan dahil miyalji

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Yaygın: Pireksii
Yaygın olmayan: Bitkinlik/halsizlik, huzursuzluk, ödem
tMontelukast alan hastalarda Çok Yaygın olarak bildirilen bu istenmeyen olay, klinik
çalışmalarda plasebo alan hastalarda da Çok Yaygın olarak bildirilmiştir.
4 Montelukast alan hastalarda Yaygın olarak bildirilen bu istenmeyen olay, klinikçalışmalarda plasebo alan hastalarda da Yaygın olarak bildirilmiştir.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Montelukast doz aşımının tedavisiyle ilgili spesifik bilgi yoktur. Kronik astım çalışmalarında montelukast erişkin hastalara 22 hafta süreyle günde 200 mg'ye kadar dozlarda ve kısa süreliçalışmalarda yaklaşık 1 hafta süreyle günde 900 mg'a kadar dozlarda uygulanmış ve klinikyönden önemli istenmeyen olaylarla karşılaşılmamıştır.
Pazarlama sonrası deneyimde ve montelukast ile yapılan klinik çalışmalarda akut doz aşımı bildirimleri yapılmıştır. Bunlar erişkinlerde ve çocuklarda 1000 mg kadar yüksek dozlarıbildiren raporları içermektedir (42 aylık bir çocukta yaklaşık 61 mg/kg). Gözlenen klinik velaboratuvar bulgulan erişkin ve pediyatrik hastalardaki güvenlilik profiliyle uyumludur. Dozaşımı raporlannın büyük kısmında hiçbir istenmeyen olay yoktur. En sık görülen istenmeyenolaylar montelukastın güvenlilik profiliyle uyumludur ve abdominal ağn, midriyazis, uykuhali, susama, baş ağnsı, kusma ve psikomotor hiperaktivitedir.
Montelukastın periton diyalizi veya hemodiyalizle uzaklaştırılabildiğine ilişkin bilgi yoktur.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Lökotrien reseptör antagonistleri ATC kodu: R03D C03
Sisteinil lökotrienler (LTC4, LTD4, LTE4) mast hücreleri ve eozinofiller dahil olmak üzere çeşitli hücrelerden salınan güçlü enflamatuvar eikosanoidlerdir. Bu önemli pro-astmatikmediatörler sisteinil lökotrien (CysLT) reseptörlerine bağlanırlar. CysLT tip-1 (CysLTı)reseptörü insan solunum yolunda (solunum yolundaki düz kas hücreleri ve solunum yolundakimakrofajlar) ve diğer pro-enflamatuvar hücrelerde (eozinofiller ve belirli miyeloid kökhücreleri) bulunur. CysLT'ler astım ve alerjik rinit patofızyolojisiyle ilişkilendirilmiştir.Astımda lökotrienlerin aracılık ettiği etkiler bronkokonstriksiyon, muköz sekresyon, damargeçirgenliği ve eozınofıl birikimini içerir. Aleıjik rinitte CysLT'ler alerjen ile karşılaşmadansonra hem erken hem de geç faz reaksiyonlarında burun mukozasından salıverilir ve aleıjikrinit semptomlarıyla ilişkilidirler. CysLT'lerin intranazal yolla uygulanmasının burun havayolunda direnci ve burun tıkanıklığı semptomlarını artırdığı gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel Özellikler

Emilim:

Montelukast oral uygulamadan sonra gastrointestinal kanaldan hızla emilir. 10 mg film tablet erişkinlere aç kamına uygulandıktan sonra montelukast ortalama pik plazmakonsantrasyonuna

(C_maks)(T_maks)C_mak_Sk_Ssabah alınan standart öğünden etkilenmez.
Güvenlilik ve etkinlik 10 mg film tabletin gıdanın alınma zamanından bağımsız olarak uygulandığı klinik çalışmalarda gösterilmiştir.
5 mg çiğneme tabletiyle C_mak_S 'a yetişkinlerde açken uygulamadan 2 saat sonra ulaşılır.
Ortalama biyoyararlanım %73'dür ve standart bir öğünle %63'e düşer.

Dağılım:

Montelukast plazma proteinlerine %99'dan daha yüksek oranda bağlanır. Montelukastın kararlı durum dağılım hacmi 8-11 litre arasındadır. Radyoizotopla işaretlenmiş montelukastile sıçanlarda yapılan çalışmalar kan-beyin bariyerini minimal olarak geçtiğini göstermektedir.Ayrıca, radyoizotopla işaretlenmiş materyalin dozdan sonra 24 saatteki konsantrasyonlarıdiğer tüm dokularda minimaldir.

Biyotransformasvon:

Montelukast yaygın şekilde metabolize olur. Terapötik dozlarla yapılan çalışmalarda, montelukast metabolitlerinin plazma konsantrasyonları erişkinlerde ve pediyatrik hastalardakararlı durumda ölçülemeyecek kadar düşüktür.
Sitokrom P450 2C8, montelukastın metabolizmasında majör enzimdir. Ayrıca insan karaciğer mikrozomlarının kullanıldığı

in vitroin vitro

sonuçlara göre, montelukastın terapötik plazmakonsantrasyonları P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 veya 2D6 sitokromlannı inhibe etmez.Metabolitlerin montelukastın terapötik etkisine katkısı minimal düzeydedir.

Eliminasvon:

Montelukastın plazma klerensi sağlıklı erişkinlerde ortalama 45 ml/dakikadır. Radyoizotopla işaretlenmiş montelukastın oral bir dozundan sonra, radyoaktivitenin %86'sı 5 günlük feçesörneklerinde ve <%0.2'si idrarda saptanmıştır. Montelukastın oral biyoyararlanımrakamlarıyla birlikte ele alındığında bu, montelukast ve metabolitlerinin neredeyse sadecesafra yoluyla atıldığını gösterir.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Montelukastın farmakokinetik verileri 50 mg'ye kadar oral dozlarda lineere yakındır. 10 mg montelukastın günde tek doz kullanımı sırasında ana ilaç plazmada çok az miktardabirikmiştir (yaklaşık %14).

Hastalardaki karakteristik özellikler Yaşlılar:

Yaşlılarda doz ayarlaması gerekmez.

Karaciğer yetmezliği:

Hafıf-orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek bozukluğu olan hastalarda çalışma yapılmamıştır. Montelukast ve metabolitleri safra yoluyla atıldığından böbrek bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasına ihtiyaç duyulmasıbeklenmez. Ciddi karaciğer yetmezliği (Child-Pugh skoru >9) olan hastalarda montelukastınfarmakokinetiğine ilişkin hiçbir veri yoktur.
Montelukastın yüksek dozları uygulandığında (önerilen yetişkin dozunun 20 veya 60 katı) plazma teofilin konsantrasyonunda azalma gözlenmiştir. Bu etki önerilen günde bir kez 10 mgdozuyla görülmemiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvanlardaki toksisite çalışmalarında serum biyokimyasında ALT, glukoz, fosfor ve trigliserid düzeylerinde küçük, geçici değişiklikler görülmüştür. Hayvanlardaki toksisitebulgulan; artmış tükürük salgılanması, gastrointestinal semptomlar, yumuşak dışkı ve iyondengesizliğidir. Bu olaylar klinik dozajda görülen sistemik maruz kalımın >17 katına yol açandozajlarda ortaya çıkmıştır. Maymunlarda istenmeyen etkiler günde 150 mg/kg'dan yüksekdozlarda (klinik dozda görülen sistemik maruz kalımın >232 katı) görülmüştür. Hayvançalışmalarında montelukast klinik sistemik maruz kalımın 24 katından daha fazla sistemikmaruz kalımda fertilite veya üreme performansını etkilememiştir. Günde 200 mg/kg (kliniksistemik maruz kalımın >69 katı) dozunu alan sıçanlarda yapılan dişi fertilite çalışmasındayavruların vücut ağırlığında küçük bir azalma kaydedilmiştir. Tavşanlarda yapılançalışmalarda, klinik dozda görülen klinik sistemik maruz kalımın >24 kat üzerindeki sistemikmaruz kalımda eş zamanlı incelenen kontrol hayvanlara göre yetersiz kemik gelişimiinsidansının daha yüksek olduğu görülmüştür. Sıçanlarda hiçbir anormallik görülmemiştir.Montelukastın hayvanlarda plasentadan geçtiği ve anne sütüne geçtiği gösterilmiştir.
Farelerde ve sıçanlarda 5000 mg/kg'a (test edilen maksimum doz) kadar montelukast sodyum dozlarının (farelerde 15,000 mg/rn ve sıçanlarda 30,000 mg/m²) tekli oral uygulanmasındansonra hiçbir ölüm gözlenmemiştir. Bu doz, önerilen günlük erişkin insan dozunun (50 kgağırlığındaki hasta baz alınarak) 25,000 katına denktir.
Farelerde günde 500 mg/kg'a kadar (sistemik maruz kalımın yaklaşık >200 katı) montelukast dozlarının UVA, UVB veya görünür ışık spektrumlarında fototoksik olmadığı saptanmıştır.
Montelukast kemirgen türlerinde

in vitroin vivo6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalin selüloz Laktoz monohidratKroskarmelloz sodyumHidroksipropil selüloz (E 463)Magnezyum stearat

Film kaplama:

Polivinil alkol Titanyum dioksit (El71)
Talk
Lesitin
Xanthan Gum
San demir oksit (El 72)
Kırmızı demir oksit(E172)

6.2. Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında, nem ve ışıktan koruyarak saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda 28 ve 90 film tablet içeren Al/Al blister ambalajlarda

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklan Kontrolü Yönetmeliği¹"'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Zentiva Sağlık Ürünleri San. ve Tic, A.Ş.
Büyükdere Cad. No: 193 Levent 34394 Şişli-İstanbulTel: (0212) 339 39 00Faks: (0212) 339 11 99

8. RUHSAT NUMARASI

214/93

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 13.03.2008 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİH

10/10

KULLANMA TALİMATI

MONAX 10 mg film tablet Ağızdan alınır.

•

Etkinmadde

: 10 mg montelukast (10.4 mg montelukast sodyum olarak) İçerir.

•Yardımcı Maddeler,Laktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz, kroskarmellozsodyum, hidroksipropil selüloz (E 463), magnezyum stearat

Film kaplama: Polivinil alkol, titanyum dioksit (El 71), talk, lesitin, xanthan gum, sarı demir oksit (El 72), kırmızı demir oksit(E172)