GABASET* 600 mg Film Tablet Ağızdan alınır.

Etken Madde

Her film tablet 600 mg gabapentin içerir.

Yardımcı maddeler

Mısır nişastası, kopovidon, poloksamer, laktoz monohidrat. kolloidal silikon dioksit, talk [E553(b)], magnezyum stearat (E572), polivinil alkol, titanyum dioksit (El 71), polietilen glikol

Bu Kullanma Talimatında:

1. GABASET nedir ve ne için kullanılır?

2. GABASET’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. GABASET nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. GABASET’in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

2.GABASET nedir ve ne için kullanılır?

• GABASET" diğer antiepileptik ilaçlar olarak adlandırılan ilaç grubundandır. Bu ilaçlar sara (epilepsi) ve sinir liflerinin hasarına bağlı ağrı (nöropatik ağrı) tedavisinde kullanılır.

• GABASET, 50 tablet içeren ambalajlarda bulunur, her tablet 600 mg gabapentin içermektedir.

(S)

• GABASET , değişik türlerdeki sara (epilepsi) ve sinir dokusu hasarına bağlı ağrı (nöropatik ağrı) tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Ağrı hissi; sıcak, yakıcı, zonklama, çarpıntı, ateş. bıçak saplanması hissi gibi. acı, kramp girmesi, ağrı, karıncalanma, hissizlik, uyuşma gibi çeşitli şekillerde tanımlanabilir.

3.GABASET nasıl kullanılır ?

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar

GABASET* kullanırken her zaman doktorunuzun talimatlarına kesin olarak uyunuz. Emin olmadığınızda doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.

Doktorunuz sizin için uygun olan dozu belirleyecektir.

GABASET* almaya doktorunuz kullanmamanızı söyleyinceye kadar devam ediniz. Sara (epilepsi):

Yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklarda GABASET* kullanımı:

Tabletleri önerilen sayıda alınız. Doktorunuz genellikle dozunuzu dereceli olarak artıracaktır. Başlangıç dozu genellikle günde 300 mg ile 900 mg arasında olacaktır. Daha sonra doz günde maksimum 3600 mg olacak şekilde dereceli olarak artırılabilir. Doktorunuz bu dozu 3' e bölünmüş bir şekilde - örneğin sabah, öğleden sonra ve akşamları - almanızı söyleyecektir.

Yetişkinlerde sinir dokusu hasarına bağlı gelişen ağrı (nöropatik ağrı):

GABASET* tabletleri doktorunuzun önerisine uygun olarak alınız. Doktorunuz genellikle dozunuzu dereceli olarak artıracaktır. Başlangıç dozu genellikle günde 300 mg ile 900 mg arasında olacaktır. Daha sonra doz dereceli olarak günde maksimum 3600 mg' a kadar artırılabilir ve doktorunuz bu dozu 3' e bölünmüş bir şekilde - örneğin sabah, öğleden sonra ve akşamları - almanızı söyleyecektir.

Uygulama yolu ve metodu

GABASET sadece ağız yoluyla (oral) kullanım içindir.

GABASET'i yeterli miktarda içecek ile birlikte çiğnemeden alınız.

Çocuklarda kullanımı

6-12 yaş arasındaki çocuklarda GABASET" kullanımı:

Çocuğunuza verilmesi gereken, doz doktorunuz tarafından çocuğunuzun kilosu hesaplanarak belirlenecektir. Tedaviye günde 3 eşit doza bölünerek verilen 10-15 mg/kg gibi düşük bir başlangıç dozuyla başlanır ve yaklaşık 3 günlük bir süreçte doz dereceli olarak artırılır.

6 yaş ve üzerindeki çocuklarda, etkili gabapentin dozu günde 25-35 mg/kg' dır. İki doz arasındaki süre 12 saati aşmamalıdır.

İlacın günlük dozu genellikle 3 eşit doza bölünerek, örneğin sabah bir doz, öğleden sonra bir doz ve akşam bir doz şeklinde alınır.

Yaşlılarda kullanımı

Yaşlılarda kullanımı

• (fi) • 65 yaşın üzerinde iseniz ve böbrek hastalığınız yoksa GABASET 'i normal dozunda

kullanabilirsiniz.

Özel kullanım durumları

Böbrek sorunlarınız varsa veya kanınızın temizlenmesi (hemodiyaliz) işlemini yaptırıyorsanız doktorunuz size farklı bir doz şeması/veya doz reçeteleyebilir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer sorunu olanlarda çalışma yapılmamıştır.

Eğer GABASET 'in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla GABASET kullanırsanız

GABASET 'den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmasanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

Önerilenden daha yüksek dozlar; bilinç kaybı, baş dönmesi, çift görme, konuşmada güçlük, sersemleme ve ishal gibi istenmeyen etkilerde artışa yol açabilir. Derhal doktorunuzu arayınız veya en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz.

Hastanenin hangi ilaçları aldığınızı kolaylıkla belirleyebilmesi için kullanmadığınız tüm tabletleri kutusu ve kullanma talimatlarıyla birlikte yanınıza alınız.

GABASET'i kullanmayı unuttuysanız

Bir dozu almayı unutursanız ve eğer bir sonraki doz alma zamanız gelmediyse, hatırlar hatırlamaz ilacınızı alınız.

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

GABASET ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler

Doktorunuz size aksini söylemedikçe, GABASET* kullanmaya devam ediniz. Eğer tedaviniz sonlandırılmaya karar verilirse, bunun dereceli olarak ve en az bir haftalık bir süre içinde gerçekleştirilmesi gerekmektedir.

Aniden veya doktorunuz söylemeden GABASET almayı sonlandırırsanız nöbet, ağrı ve rahatsızlık hissi oluşması riski artar.

Gabapentin kullanımının ani olarak kesilmesinden sonra görülen yan etkiler arasında şunlar yer alır: endişe, uyuma güçlüğü, bulantı, ağrı, terleme ve göğüs ağrısı. Bu belirtilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz. Bu ilacın kullanımı konusunda başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

4.Olası yan etkiler nelerdir ?

Tüm ilaçlar gibi GABASET’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Aşağıdakilerden biri olursa, GABASET" kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz. Bu yan etkiler seyrek görülmelerine rağmen ciddi olabilir.

• Dudaklarda ve yüzde şişkinlik, deri döküntüsü ve kızarıklık ve/veya saç dökülmesi (bunlar, ciddi bir alerjik reaksiyon belirtileri olabilir)

• Kanın temizlenmesi işlemine (hemodiyalize) giriyorsanız, kas ağrısı ve/veya güçsüzlük hissetmeniz halinde doktorunuza bildiriniz.

• Sürekli karın ağrısı, bulantı ve kusma (bunlar, akut pankreatit (ani pankreas iltihabı) belirtileri olabilir)

Aşağıda yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya kullanma talimatında yer almayan yan etkilerden birini fark ederseniz doktorunuza veya eczacınıza bildiriniz.

Diğer yan etkiler şunlardır:

Çok yaygın yan etkiler (10 kişide l'den fazla kişiyi etkileyebilen)

• Baş dönmesi

• Koordinasyon eksikliği

• Viral enfeksiyon

• Uyuşuk hissetme

• Yorgun hissetme

• Ateş

Yaygın yan etkiler (10 kişide l'den az kişiyi etkileyebilen)

• Yüz, gövde veya kol veya bacaklarda görülen şiddetli spazm veya seri ani kasılmalar (Konvülsiyonlar)

• Sarsıntılı hareketler

• Konuşma güçlüğü

• Hafıza kaybı

• Titreme

• Uyuma güçlüğü

• Baş ağrısı

• Ciltte hassasiyet

• Hissetmede azalma

• Koordinasyon güçlüğü

• Olağandışı göz hareketleri

• Reflekslerde artış, azalma veya reflekslerin kaybolması

• Akciğer iltihabı

• Solunum yolu enfeksiyonu

• İdrar yolu enfeksiyonu

• Enfeksiyon

• Kulakta iltihaplanma

• Düşük akyuvar (lökosit) sayımları

• İştahsızlık

• İştah artışı

• Başkalarına karşı kızgınlık

• Zihin karışıklığı

• Duygu durumunda değişiklikler

• Depresyon

• Kaygı/endişe

• Sinirlilik hali

• Düşünme güçlüğü

• Bulanık görme

• Çift görme

• Denge bozukluğundan kaynaklanan baş dönmesi (vertigo)

• Yüksek kan basıncı

• Yüz kızarması veya kan damarlarında genişleme

• Nefes almada zorluk

• Bronşit

• Boğaz ağrısı

• Öksürük

• Burun akıntısı veya burunda kuruluk

• Kusma

• Bulantı

• Dişle ilgili sorunlar

• Dişeti iltihabı

• İshal

• Karın ağrısı,

• Hazımsızlık

• Kabızlık

• Ağızda veya boğazda kuruluk

• Gaz (flatülans)

• Yüzde şişkinlik

• Morarma

• Döküntü

• Kaşıntı

• Akne

• Eklem ağrısı

• Kas ağrısı

• Sırt ağrısı

• Seyirmeler

• Ereksiyon zorluğu (sertleşme sorunu)

• Bacaklar ve kollarda şişkinlik

• Yürüme güçlüğü

• Güçsüzlük

• Ağrı

• Rahatsız hissetme

• Grip benzeri belirtiler

• Beyaz kan hücrelerinde düşüş

• Kilo artışı

• Kaza sonucu yaralanma, kemik kırılması, sıyrık.

Bunlara ek olarak çocuklarda yapılan araştırmalarda, saldırgan davranışlar, kesik kesik ve sarsıntılı hareketler yaygın olarak rapor edilmiştir.

Yaygın olmayan yan etkiler (1000 kişide l'den fazla kişiyi etkileyebilen):

• Kurdeşen gibi alerjik reaksiyonlar

• Harekette azalma

• Çok hızlı kalp atışı

• Yüz, vücut ve kollarda görülebilen şişlik

• Karaciğerde soruna işaret eden, kan testinde anormal sonuçlar

Pazara sunulduktan sonra aşağıdaki yan etkiler rapor edilmiştir:

• Akut böbrek yetmezliği, idrar tutamama/kaçırma

• Pankreas iltihabı

• Karaciğer iltihabı, cilt ve gözlerde sararma (sarılık)

• Hayal görme (Halüsinasyonlar)

• Sertlik, kıvranma ve sarsıntılı hareketler gibi anormal hareketlerle ilgili sorunlar

• Gabapentin kullanımının ani olarak kesilmesinden sonra görülen yan etkiler (kaygı, uyuma güçlüğü, bulantı, ağrı, terleme), göğüs ağrısı

• Meme dokusunda artış, memelerde büyüme

• Kan pıhtılaşma hücrelerinde (trombositlerde) azalma

• Şeker hastalarında kan şekerinde dalgalanmalar

• Ciltte ve göz çevresinde kan oturması, şişkinlik ve kızarıklıkla seyreden iltihap (Stevens-Johnson Sendromu)

• Genelde kendiliğinden geçen el, yüz ve ayakta dantele benzer kızarıklık oluşturan aşırı duyarlılık durumu (eritema multiforme)

• Alerji sonucu yüzde ve boğazda şişme (anjioödem)

• Saç dökülmesi (alopesi)

• Bir kas ya da kas grubunda ani kısa süreli kasılmalar (miyoklonus)

• Kulak çınlaması (tinnitus)

Yan etkilerin raporlanması

5.GABASET'in saklanması

GABASET* 'i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra GABASET'i kullanmayınız.

BİOFARMA İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş. Akpınar Mah. Fatih Cad. No: 17 Şamandıra / Sancaktepe / İSTANBUL

Üretim yeri:

BİOFARMA İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş. Akpınar Mah. Fatih Cad. No: 17 Şamandıra / Sancaktepe / İSTANBUL

 Morfin GABASETR'in etkisini arttırabildiğinden. morfin içeren ilaçlar alıyorsanız, doktor

veya eczacınıza başvurunuz.

fit) • • •

• Eğer GABASET ile alüminyum veya magnezyum içeren antasitler eş zamanlı olarak

kullanılırsa, GABASET" in mideden emilimi azalabilir. Bu nedenle, GABASET in bir antasit ilaç alımından en erken 2 saat sonra kullanılması önerilmektedir.

• GABASET* bazı laboratuar testlerini etkileyebilir, idrar testi gerektiğinde GABASET kullandığınızı doktor veya hastanedeki görevlilere söyleyiniz.

• Mevcut tedavinize ilave olarak, doktorunuz aksini söylemediği sürece kendi kendinize GABASET kullanmayınız.

• Yapılan çalışmalarda fenitoin, valproik asit, karbamazepin ve fenobarbital ile gabapentin arasında bir etkileşim gözlenmemiştir. Gabapentin. noretindiron ve/veya etinil estradiol içeren oral kontraseptiflerin (doğum kontrol hapları) etkisini bozmaz. GABASET'in diğer sara nöbetlerinin tedavisinde kullanılan ilaçlar (antiepileptik ilaçlar) ve ağız yoluyla alınan doğum kontrol ilaçları ile etkileşime girmesi durumu doktorunuz tarafından dikkate alınacaktır.

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

GABASET® 600 mg Film Tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

Gabapentin 600 mg

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat 46.95 mg
Yardımcı maddeler için 6.1.'e bakmız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film tablet.
Beyaz veya hemen hemen beyaz renkli, oval, bikonveks, iki yüzü çentikli film tablet.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.L Terapötik endikasyonlar Epilepsi

Sekonder jeneralize konvülsiyonlarm eşlik ettiği ya da etmediği, basit ya da kompleks parsiyel konvülsiyonlu yetişkin ve 12 yaş üstü çocuk hastalann tedavisinde

monoterapiek tedavi

olarak kullanılır.

Not:

12 yaşından küçük çocuklarda monoterapi ile ilgili olarak yeterli deneyim yoktur.
Sekonder jeneralize konvülsiyonlann eşlik ettiği ya da etmediği, parsiyel konvülsiyonlu 6 yaş ve daha büyük çocukların

ek tedavisinde

kullanılır.

Yetişkinlerde nöropatik ağrı

Ağrılı diyabetik nöropati. postherpetik nevralji, spinal kord hasarı sonrası gelişen nöropatik ağrı tedavisinde kullanılır.
Ayrıca; kanser infiltrasyonuna bağlı olmayan kanserle ilişkili nöropatik ağrılar (postherpetik nevralji, postmastektomi ağrısı, multipl mononevrit, kemoterapi sonrası polinöropati) ve
kanser invazyonuna sekonder (lumbosakral ve brakial pleksopati) nöropatik ağrıları olan analjezik yaklaşımlara entegre edilerek kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Hastaya özel başlangıç dozu için, 100 mg'lık (GABASET® 100 mg Kapsül), 300 mg (GABASET®300 mg Kapsül) ve 400 mg'lık (GABASET® 400 mg Kapsül) gabapentin kapsül formu mevcuttur.
İdame safhasında, GABASET® 600 mg film tablet ve GABASET® 800 mg film tablet mevcuttur. Ayrıca diyalize giren hastalar için GABASET® 100 mg Kapsül mevcuttur.
GABASET®'in 100, 300, 400 mg'lık dozlarının kapsül formuyla, 600 mg ve 800 mg'lık dozlarının film tablet formuyla mevcut olduğuna dikkat edilmelidir. Terapötik tedavi için her iki farmasötik formu da eşit olarak uygundur.
Doz, hastanın ilacı tolere edebilmesine ve etkiye göre hekim tarafından belirlenir.
Magnezyum veya alüminyum içeren antasitlerle beraber kullanılması durumunda, GABASET® antasit uygulamasından en az 2 saat sonra alınmalıdır. Bu gabapentin biyoyararlanımmm azalmasını büyük ölçüde engeller (bkz.Bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).
Tedavi süresi klinik duruma bağlıdır. Epilepsi tedavisi normal olarak, uzun süreli tedavi gerektirir. GABASET® tedavisine son verilmesi veya alternatif başka bir ilaç eklenmesi istenirse, “rebound fenomeni” (gabapentin tedavisinin aniden kesilmesi durumunda epileptik nöbetlerin sıklaşması) olduğunu gösterir bir belirti olmamakla birlikte, bu işlem bir haftadan kısa sürede olmamak kaydıyla yavaş yavaş yapılmalıdır.
Bütün endikasyonlar için yetişkin ile 12 yaş ve üstü adolesanlarda tedavinin başlangıcındaki titrasyon şeması Tablo l'de tanımlanmıştır. 12 yaş altındaki çocuklar için doz bilgileri ayn olarak açıklanmıştır.

Tablo 1
Doz Tablosu- Başlangıç titrasyonu
1. gün	2.gün	3.gün
Günde bir kez 300 mg	Günde iki kez 300 mg	Günde üç kez 300 mg

Epilepsi
Epilepside genel anlamda uzun süreli tedavi gereklidir. Dozaj tedavi eden hekim tarafmdan bireysel tolerans ve etkililiğe göre belirlenir.
Yetişkin ve 12 yaş üzerindeki adolesan hastalarda
Klinik çalışmalarda, gabapentinin etkin doz aralığı günde 900-3600 mg'dır. Tedavi, Tablo l'de açıklandığı gibi dozu titre ederek veya 1. günde, günde üç kez (TID) 300 mg uygulayarak başlatılabilir. Daha sonra doz hasta cevabı ve tolere edilebilirliğe dayanarak, 2-3 günde bir 300 mg/gün doz artışıyla, maksimum 3600 mg/gün doza artınlabilir. GABASET® dozajının daha yavaş titrasyonu, her bir hasta için uygun olabilir. 1800 mg/gün dozuna ulaşmak için minimum süre bir hafta; 2400 mg/gün dozu için toplam 2 hafta; 3600 mg/gün dozu için ise toplam 3 haftadır. Uzun süreli açık etiketli klinik çalışmalarda 4800mg/güne kadar olan dozlar iyi tolere edilmiştir. Toplam günlük doz, üç doza bölünmelidir; yeni gelişen konvülsiyonları önlemek için dozlar arasındaki maksimum zaman aralığı 12 saati aşmamalıdır.
Gereken idame dozunun ayarlanması ve gerektiğinde doz yükseltilmesi hızla yapılabilir. Yetişkinlerde nöropatik ağrı
Başlangıç dozu 900 mg/gün'dür, bu doz üç eşit doza bölünerek verilmelidir. Gerekli olduğu durumlarda doz maksimum 3600 mg/gün'e kadar yükseltilebilir.
Tedavi, Tablo l'de açıklandığı gibi dozu titre ederek başlatılabilir. Daha sonra doz hasta cevabı ve tolere edilebilirliğe dayanarak, 2-3 günde bir 300 mg/gün doz artışıyla, maksimum 3600 mg/gün doza artırılabilir. Gabapentin dozajının daha yavaş titrasyonu, her bir hasta için uygun olabilir. 1800 mg/gün dozuna ulaşmak için minimum süre bir hafta; 2400 mg/gün dozu için toplam 2 hafta; 3600 mg/gün dozu için ise toplam 3 haftadır.
Ağrılı diyabetik nöropati ve post-herpetik nöralji gibi periferik nöropatik ağrının tedavisinde, etkinlik ve güvenilirlik, klinik çalışmalarda 5 aydan uzun süreli tedavi süresi için araştırılmamıştır. Hastanın periferik nöropatik ağrısı için 5 aydan fazla süreyle tedavi alması gerektiği durumlarda, tedaviyi uygulayan hekim, hastanın klinik durumunu değerlendirmeli ve ek tedavi gereksinimini belirlemelidir.
Uygulama şekli:
Ağızdan alınır.
GABASET®, yeterli miktarda bir içecekle birlikte çiğnemeden yutulmalıdır. Yemeklerle
birlikte ya da yemekler arasında kullanılabilir. Günde üç doz olarak kullanılırken, iki doz arasındaki sürenin 12 saati aşmamasına dikkat edilmelidir.
Bir dozun alınmasının unutulması (son dozun alınmasından sonra 12 saatten fazla bir sürenin geçmesi) durumunda ek bir GABASET® dozunun daha geç alınma veya alınmama karan hekim tarafından verilmelidir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Böbrek fonksiyonlan bozuk hastalarda ve hemodiyaliz uygulananlarda doz aşağıdaki tabloya göre ayarlanmalıdır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda aşağıdaki doz tablosuna göre 100 mg kapsül formu kullanılabilir.

Tablo 2
Böbrek fonksiyonu kreatinin	Gabapentin toplam günlük doz sınırlan “
klerensi (ml/dakika)	(mg/gün)
>80	900 - 3600
50-79	600- 1800
30-49	300-900
15-29	150^-600
< 15'=	150^-300

Toplam günlük doz üç bölünmüş doz olarak kullanılmalıdır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi <79 mU dak) doz azaltılmalıdır.
^ Gün aşırı 300 mg gabapentin şeklinde uygulanmalıdır.
Kreatinin klirensi <15 mLVdak olan hastalar için günlük doz, kreatinin klirensi ile orantılı olarak azaltılmalıdır (örn. kreatinin klirensi 7.5 mlVdak olan hastalar, kreatinin klirensi 15 mUdak olan hastaların aldığı günlük dozun yarısı kadar almalıdır).
Hemodiyaliz gören hastalarda kullanım:
Daha önce hiç GABASET® kullanmamış hemodiyaliz gören anürik hastalarda yükleme dozu olarak 300-400 mg gabapentin önerilir. Daha sonra, dört saatlik her hemodiyalizden sonra 200-300 mg gabapentin verilir. Diyaliz uygulanmayan günlerde GABASET® kullanılmamalıdır.
Hemodiyaliz uygulanan, böbrek yetmezliği olan hastalarda, gabapentinin idame dozu, Tablo 2'de bulunan dozlama önerilerine dayanmalıdır. İdame dozuna ek olarak, her 4 saatlik hemodiyaliz tedavisinden sonra 200 ila 300 mg'lık bir ek doz önerilir.

Karaciğer yetmezliği:

Gabapentin metabolize olmadığından, karaciğer haşan olanlarda çalışma yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon;

6 yaşından küçük çocuklarda ek tedavi ile ilgili olarak yeterli deneyim yoktur.
6-12 yaşlarındaki çocuklarda:
GABASET® başlangıç dozu günde üç defa üç eşit doza bölünerek verilen 10-15 mg/kg'dır ve etkin doza yaklaşık üç günlük bir titrasyon ile ulaşılır. 6 yaş ve üzeri çocuk hasta grubunda etkili gabapentin dozu günde üç defa üç eşit doza bölünerek verilen 25-35 mg/kg'dır. Uzun süreli bir klinik çalışmada 50mg/kg/gün'e kadar olan dozlar iyi tolere edilmiştir. İki doz arasındaki süre 12 saati aşmamalıdır.
Gabapentin tedavisinin optimizasyonu için, gabapentin plazma konsantrasyonunun izlenmesi gerekli değildir. Ayrıca, gabapentin diğer antiepileptik ilaçlarla birlikte kullanılırken, gabapentinin plazma konsantrasyonlarında değişme veya diğer antiepileptik ilaçların serum konsantrasyonlannda değişme olacağına dair endişe duyulması gerekmez.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşla birlikte böbrek fonksiyonunda bozulma nedeniyle, 65 yaşın üzerindeki yaşlı hastalar için doz ayarlaması gerekebilir (bkz. Tablo 2). Yaşlı hastalarda, somnolans, periferik ödem ve asteni daha sık görülebilir.

Endikasyonun tüm alanlarına ilişkin talimat

Genel sağlık durumu kötü olan hastalarda (vücut ağırlığının düşük olması veya organ transplantasyon sonrası gibi) doz, dozaj artışları arasında daha uzun aralıklar veya daha küçük dozlar kullanılarak, daha yavaş titre edilmelidir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin madde gabapentin ile GABASET®, bileşimindeki herhangi bir maddeye karşı aşın duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
GABASET® akut pankreatitli hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Antiepileptik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda intihar düşüncesi ve davranışı bildirilmiştir. Bu nedenle hastalar intihar düşüncesi ve davranışı açısından yakından izlenmelidir. İntihar düşüncesi ve davranışı ortaya çıktığında, hasta ve hasta yakınının tıbbi destek alması önerilmelidir.
Epileptik hastalarda antikonvülsan tedavinin ani kesilmesi status epileptikus durumunu tetikleyebilir ancak gabapentin tedavisinin ani kesilmesi sonucu rebound nöbetler (epileptik nöbetlerin sıklaşması) olduğuna dair delil bulunmamaktadır (bkz. Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli).
Diğer antiepileptik ilaçlarda olduğu gibi, gabapentin ile bazı hastalarda nöbet sıklıklannda artma veya yeni nöbet tiplerinin başlangıcı görülmüştür.
Diğer antiepileptiklerde olduğu gibi, birden fazla antiepileptik alan, tedaviye refrakter hastalarda, eşlik eden antiepileptikleri keserek, gabapentin monoterapisine ulaşma girişimlerinin başarı oranı düşüktür.
Gabapentin absans gibi primer jeneralize nöbetlerde etkili değildir ve bazı hastalarda bu nöbetleri şiddetlendirebilir. Bu nedenle, absanslar dahil olmak üzere miks nöbetlerin tedavisinde dikkatle kullanılmalıdır.
65 yaş ve üzerindeki hastalarda, gabapentinle sistematik çalışmalar yapılmamıştır. Nöropatik ağrısı olan hastalarda yapılan bir çift kör çalışmada, genç hastalara oranla 65 yaş ve üzerindeki hastalarda somnolans, periferik ödem ve asteni daha yüksek bir oranda ortaya çıkmıştır. Bu bulguların dışında, bu yaş grubundaki klinik gözlemler, daha genç hastalarda gözlenen yan etki profilinden farklı bulunmamıştır.
Uzun dönem gabapentin tedavisinin (36 haftadan uzun süreli) çocuk ve adolesanlarda öğrenme, zeka ve gelişme üzerine etkileri yeterince araştırılmamıştır. Bu nedenle, uzun dönem tedavinin faydaları, potansiyel riskleri açısından değerlendirilmelidir.
Ek morfin tedavisi alan hastalarda gabapentin konsantrasyonlarında artış olabilir. Hastalar somnolans gibi santral sinir sistemi depresyonu belirtileri açısından dikkatle izlenmeli ve gabapentin veya morfinin dozu azaltılmalıdır (bkz. Bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).
Klinik çalışmalar, gabapentinin güvenli kullanımı için klinik laboratuvar parametrelerinin düzenli izlenmesi gerekmediğini ortaya koymuştur. Gabapentinin kan konsantrasyonlarının izlenmesinin önemi ortaya konmamıştır. Gabapentin diğer antiepileptik ilaçlarla beraber kullanılırken, gabapentinin veya diğer antiepileptik ilaçların kan konsantrasyonlarında değişme olacağına dair endişe duyulması gerekmez.
Böbrek fonksiyonlan bozuk hastalarda gabapentin dozu azaltılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli).
Bir hastada gabapentin tedavisi sırasında akut pankreatit gelişirse, gabapentin tedavisinin sonlandırılması düşünülmelidir (bkz. Bölüm 4.8 İstenmeyen etkiler).
Gabapentin tedavisi sırasında hemorajik pankreatit bildirilmiştir. Bu nedenle, pankreatitin ilk klinik belirtileri (persistan üst karın şikayetleri, bulantı ve tekrarlayan kusmalar) ortaya çıkar çıkmaz gabapentin tedavisine derhal son verilmelidir. Titiz bir klinik muayeneye ek olarak, pankreatitin erken tanısı için klinik araştırmalar ve uygun laboratuvar çalışmaları yapılmalıdır.
İlaç kullanımının bırakılmasına bağlı konvülsiyonlar, status epileptikus:
Antiepileptik ilaçlar, konvülsiyon sıklığının artması ihtimaline karşı birden bırakılmamalıdır. 12 yaşından büyük hastaların katıldığı plasebo kontrollü çalışmalarda, gabapentin alan hastalarda status epileptikus görülme insidansı %0.6 olurken, plasebo alan hastalarda %0.5 olmuştur. Geçmişe yönelik yeterli veri mevcut olmadığı için, gabapentin ile tedavinin, gabapentin ile tedavi edilmeyen benzer popülasyonlarla karşılaştırıldığında, status epileptikus oranını artırıp artırmadığına dair bir şey söylemek imkansızdır.
Eozinofıli ile birlikte ilaç döküntüsü ve sistemik semptomlar (DRESS sendromu)
Gabapentin içeren antiepileptik ilaç kullanımı sırasında, ciddi, yaşamı tehtit edici, eozinofıli ve sistemik semptomlu ilaç döküntüsü gibi sistemik hipersensitivite sendromları görülmüştür.
Ateş veya lenfadenopati gibi, döküntü olmadan da oluşabilen erken hipersensitivite belirtileri mevcut olabilir. Bu belirtileri fark etmek önemlidir. Bu belirti ve semptomlar mevcut ise, hasta hemen değerlendirme altına alınmalıdır. Semptom veya belirtiler için alternatif bir etyoloji tespit edilemediği takdirde gabapentin tedavisine devam edilmemelidir.
Gabapentin tedavisine başlamadan önce, hasta, döküntü veya ateş ve lenfadenopati gibi hipersensitivite belirtisi olabilecek semptom ve bulguların ciddi bir medikal olay habercisi olabileceği ve bu gibi olayları acilen doktoruna bildirmesi gerektiği konusunda bilgilendirilmelidir.
6-12 yaş arasmdaki çocuklarda kullanım:
6-12 yaş arası pediyatrik hastalarda gabapentin kullanımıyla beraber merkezi sinir sistemiyle ilişkili bazı advers olaylar görülmüştür. Bunlardan başlıcalan, duygusal değişiklik (özellikle davranış problemleri), agresif davranışlar, konsantrasyon problemleri ve okul performansında değişiklikler dahil olmak üzere düşünce bozuklukları ve hiperkinezidir (özellikle yorulmama ve hiperaktivite). Gabapentin kullanan hastalarda bu olayların çoğunluğu hafif ve orta derecede görülmüştür.
Laboratuvar testleri:
Basit test stikleri ile toplam idrar proteinin semi kantitatif değerlendirilmesinde, yalancı pozitif sonuçlar elde edilebilir. Bu nedenle, basit test stikleriyle alınan pozitif sonucun Biuret metodu, turbidimetrik veya boya-bağlanma gibi başka analitik prensiplere dayanan metodlarla doğrulanması veya baştan itibaren bu alternatif metodlann kullanılması önerilir.
Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Morfin: Sağlıklı gönüllülerde yapılan bir çalışmada (N=12), 600 mg gabapentin kapsülün verilişinden 2 saat önce, 60 mg kontrollü salmımlı morfin kapsül verildiğinde, tek başına gabapentin uygulamasına oranla ortalama gabapentin EAA'ı (Eğri Altındaki Alan) %44 oranında artmıştır. Bu durum ağn eşiğinde bir artışla birliktedir (soğuk pressör testi). Bu değişikliklerin klinik anlamı belirlenmemiştir. Morfinden 2 saat sonra gabapentin uygulanması, morfinin farmakokinetik parametre değerlerini etkilememiştir. Morfin ve gabapentinle gözlemlenen opioid kaynaklı yan etkiler, morfin ve plasebo ile gözlemlenenlerden anlamlı bir şekilde farklı değildir. Diğer dozlardaki etkileşimlerin boyutu bilinmemektedir (bkz. Bölüm 4.4 Özel kullanım uyarılan ve önlemleri). Bu nedenle, hastalar somnolans gibi MSS depresyon belirtileri için dikkatlice gözlemlenmelidir ve gabapentin veya morfin dozu uygun olarak azaltılmalıdır.
Fenitoin, valproik asit, karbamazepin ve fenobarbital ile gabapentin arasında farmakokinetik etkileşim gözlenmemiştir. Karbamazepin, fenitoin, valproik asit ve fenobarbital gibi ilaçları kullanan hastalarda tedaviye gabapentin eklendiğinde, bu ilaçların başlangıçtaki plazma düzeylerinde anlamlı bir değişiklik meydana gelmemiştir. Bu antiepileptik ajanları kullanan epilepsili hastalar ve sağlıklı gönüllülerde kararlı durum farmakokinetikleri benzerdir.
Gabapentin, noretindron ve/veya etinil estradiol içeren oral kontraseptiflerin birlikte kullanımı her ikisinin de kararlı durum farmakokinetiğini bozmaz.
Gabapentinin mide asidini nötralize eden magnezyum ya da alüminyum içeren ilaçlarla (antasit) birlikte kullanılması, gabapentinin biyoyararlanımını %24 oranında azaltabilir. Gabapentin, antasit kulllanılmasmın ardından en az 2 saat geçmeden önce kullanılmamalıdır.
Gabapentinin renal atılımı probenesid ile değişmemektedir.
Simetidin ile birlikte kullanıldığında, gabapentinin renal atılımı hafifçe azalır. Bunun klinik öneminin olmadığı düşünülmektedir.
Alkol ya da merkezi etkili ilaçlar, gabapentinin merkezi sinir sistemiyle ilgili bazı yan etkilerini (somnolans ve ataksi gibi) şiddetlendirebilir.
Gabapentinin bitkisel ürünler olan kediotu. san kantaron, kava biberi ve gotu kola ile birlikte alımı santral sinir sistemi depresyonlarını (baskılanmasını) arttırabileceği için birlikte kullanılmamalıdır.
Gabapentinin bitkisel ürün olan çuha çiçeği ile birlikte kullanımı nöbet eşiğini düşürebileceğinden birlikte alınmamalıdır.
Laboratuvar testleri
Gabapentine diğer antikonvülsan ilaçlar eklendiğinde Ames N- Multistix SG® ile yalancı pozitif bulgu gözlemlenmiştir. Üriner proteinin belirlenmesi için daha spesifik sülfosalisilik asit çökeltme prosedürü önerilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Gabapentinin gebelerde güvenli kullanımı ile yeterli ve iyi kontrollü çalışma yoktur. Gabapentin gebelik döneminde ancak anneye potansiyel yararlan ve fetüse potansiyel riskleri çok iyi değerlendirildikten sonra kullanılmalıdır.
Gebelik sırasında alındığında, konjenital malformasyon oluşma riskinin epilepsinin kendisine mi, gabapentin kullanımına mı yoksa eş zamanlı alınan antiepileptik ilaçlann varlığıyla mı ilişkili olup olmadığı konusunda kesin bir sonuca varılamaz.

Laktasyon dönemi

Gabapentin insanlarda anne sütüne geçer. Gabapentinin anne sütü alan bebekte bir yan etkiye yol açıp açmayacağı bilinmediğinden, gabapentin emziren annelerde uyan ile kullanılmalıdır. Gabapentin emziren annelerde beklenen yarar risklerden kesinlikle daha fazlaysa kullanılmalıdır.

Üreme yeteneği/FertiHte

Hayvan üreme yeteneği çalışmalan her zaman insanlarla ilgili öngörü sağlamaz. Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Gabapentinin araç ve makine kullanma yeteneği üzerine hafif veya orta derecede etkisi olabilir. Gabapentin, merkezi sinir sistemi üzerinde etkilidir ve uyuşukluk, baş dönmesi ya da diğer ilişkili semptomlara yol açabilir. Bunlar hafif veya orta derecede olsa bile, bu yan etkiler araç ve makine kullanan hastalarda potansiyel olarak tehlikeli olabilir. Bu, özellikle tedavinin başlangıcında ve dozun artırılmasından sonradır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Epilepsi (monoterapi ve ek tedavi) ve nöropatik ağnda yürütülen klinik çalışmalarda gözlemlenen bütün advers etkiler sınıf ve sıklık açısından (çok yaygın >1/10, yaygın >1/100 ve <1/10, yaygın olmayan >1/1000 ile <1/100, seyrek >1/10000 ile <1/1000 ve çok seyrek <1/10000 ), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) olarak aşağıda listelenmiştir. Klinik çalışmalarda bir advers etki değişik sıklıkta belirtilmiş ise gözlemlenen en yüksek sıklık olarak sıralamaya alınmıştır.
Her farklı sıklık grubunda, advers etkiler azalan ciddiyet sırasında listelenmiştir.

Enfeksiyon ve enfestasyonlar

Çok yaygın: viral enfeksiyon
Yaygın: pnömoni, solunum yolu enfeksiyonu, idrar yolu enfeksiyonu, enfeksiyon, otitis media

Kan ve lenf sistemi bozuklukları

Yaygın: lökopeni
Bilinmiyor: trombositopeni

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Yaygın olmayan: alerjik reaksiyonlar (öm.ürtiker)
Bilinmiyor: hipersensivite sendromu; ateş, döküntü, hepatit, lenfadenopati, eozinofıli ve diğer belirti ve bulguları içeren, çeşitlilik gösteren sistemik bir reaksiyon

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Yaygın: anoreksi, iştah artışı

Psikiyatrik bozuklukları

Yaygın: saldırganlık, konfüzyon ve duygu durumda değişkenlik, depresyon, anksiyete, sinirlilik, düşünce bozuklukları Bilinmiyor: halusinasyonlar

Sinir sistemi bozuklukları

Çok yaygın: somnolans, baş dönmesi, ataksi
Yaygın: konvülsiyonlar, hiperkinezi, dizartri, amnezi, tremor, insomnia, baş ağrısı, parestezi, hipoestezi gibi hisler, koordinasyon bozuklukları, nistagmus, reflekslerde artma, azalma veya kaybolma
Yaygın olmayan: hipokinezi
Bilinmiyor: diğer hareket bozuklukları (örn; koreoatetoz, diskinezi, distoni)

Göz bozuklukları

Yaygın: ambliyopi, diplopi gibi görüş bozuklukları

Kulak ve iç kulak bozuklukları

Yaygın: vertigo Bilinmiyor: tinnitus

Kardiyak bozuklukları

Yaygın olmayan: çarpıntı

Vasküler bozuklukları

Yaygın: hipertansiyon, vazodilatasyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal bozuklukları

Yaygın: dispne, bronşit, farenjit, öksürük, rinit

Gastrointestinai bozuklukları

Yaygın: kusma, bulantı, dişle ilgili bozukluklar, gingivit, diyare, karın ağnsı, dispepsi, konstipasyon, ağız veya boğaz kuruluğu, gaz Bilinmiyor: pankreatit

Hepato-bilier bozuklukları

Bilinmiyor: hepatit, sanlık

Deri ve deri altı dokusu bozuklukları

Yaygın: yüzde ödem, çoğunlukla fiziksel travma sonucu oluşan morarma olarak tanımlanan purpura, döküntü, kaşıntı, akne
Bilinmiyor: Steven-Johnson sendromu, anjiyoödem, eritem multiforme, alopesi, eozinofıli ve sistemik semptomlu ilaç kaynaklı döküntü

Kas-iskelct sistemi bozuklukları, bağ dokusu ve kemik bozuklukları

Yaygın: artralji, miyalji, sırt ağrısı, tik Bilinmiyor: miyoklonus

Böbrek ve idrar hastalıkları

Bilinmiyor: akut renal yetmezlik, inkontinans

Üreme sistemi ve meme bozuklukları

Yaygın: impotans
Bilinmiyor: meme hipertrofısi, jinekomasti

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok yaygın: yorgunluk, ateş
Yaygın: periferal ödem, anormal yürüyüş, asteni, ağn, kırıklık, grip sendromu Yaygın olmayan: jeneralize ödem
Bilinmiyor: yoksunluk reaksiyonları (çoğunlukla anksiyete, insomnia, bulantı, ağn, terleme), göğüs ağrısı. Ani, açıklanamayan ölümler rapor edilmiştir. Ancak bu ölümlerin gabapentin tedavisiyle ilişkisi ispatlanmamıştır.

Araştırmalar

Yaygın: beyaz kan hücre sayısında azalma, kilo artışı
Yaygın olmayan: karaciğer fonksiyon testlerinde (AST, ALT) ve bilirubinde yükselme Bilinmiyor: diyabetli hastalarda kan glukoz seviyelerinde dalgalanmalar

Yaralanma ve zehirlenme

Yaygın: kazara yaralanma, kırık, sıyrıklar
Gabapentin tedavisi sırasında akut pankreatit vakalan rapor edilmiştir. Gabapentinle ilişkisi bilinmemektedir (bkz. Bölüm 4.4 Özel kullanım uyarılan ve önlemleri).
Böbrek yetmezliğinin son döneminde hemodiyaliz yapılan hastalarda miyopati ile kreatinin kinaz seviyelerinde yükselme rapor edilmiştir.
Gabapentin tedavisi sırasında hemorajik pankreatit bildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
Pazarlama sonrası deneyimler:
Gabapentin tedavisi ile ilgili olarak nedensel bir ilişki değerlendirmesi yapılmamış ani, açıklanamayan ölümler rapor edilmiştir. Pazarlama sonrasında rapor edilen advers olaylar arasında aşağıda yazılı olanlar sayılabilir: akut böbrek yetmezliği, ürtiker dahil olmak üzere alerjik reaksiyon, alopesi, anjioödem, diyabetli hastalarda kan glukoz seviyesinde oynamalar, meme hipertrofısi, göğüs ağnsı. eozinofıli ile birlikte ilaç döküntüsü ve sistemik semptomlar, karaciğer fonksiyon testlerinde yükselmeler, eritema multiform, jeneralize ödem, jinekomasti, halüsinasyonlar, hepatit. sistemik reaksiyonlar dahil hipersensitivite, sarılık, koreoatetoz, diskinezi ve distoni gibi hareket bozuklukları, çarpıntı, pankreatit, Stevens-Johnson sendromu, trombositopeni, tinnitus, üriner inkontinans.
Gabapentin kullanımının ani olarak kesilmesine bağlı olarak advers etkiler görülebilir. En sık görülen advers etkiler anksiyete, uykusuzluk, bulantı, ağn ve terlemedir.
LABORATUVAR BULGULARI
Diğer antiepileptik ilaçlarla kombine kullanıldığında, karaciğer fonksiyon testlerinde yükselme bildirilmiştir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Pediyatrik popülasyon:

Plasebo grubunda çocuklann %2'sinden fazlasında eşit veya daha sık görülen diğer etkiler şunlan içerir: farenjit, üst solunum yolu enfeksiyonu, baş ağnsı, rinit, konvülsiyonlar, diyare, anoreksi, öksürük, otitis media, bronşit. Buna ek olarak 12 yaşından küçük çocuklarda yapılan klinik çalışmalarda agresif davranışlar ve aşın, kısmen kontrolsüz hareketler (hiperkinezi) gözlenmiştir.
6-12 yaş arasındaki çocuklarda gabapentinin diğer antiepileptik ilaçlarla biriikte kullanımında çok yaygın görülen ve plasebo verilen hastalarla eşit sıklıkta olmayan yan etkiler viral enfeksiyon, ateş, bulantı ve /veya kusma ve somnolans olmuştur.

Geriyatrik popülasyon:

Gabapentin kullanan 65 yaş ve üzerindeki 59 bireyde yapılan pazarlama öncesi klinik çalışmalara göre bu yapılmıştı. Bu hastalarda bildirilen yan etkiler genç bireylerde gözlenenlerden farklı değildir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar için doz ayarlanmalıdır (bkz. Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Günde 49 grama varan gabapentin doz aşımlarında, akut, hayatı tehdit eden toksisite gözlenmemiştir. Doz aşımının belirtileri baş dönmesi, diplopi, sözcükleri yuvarlama, uyuşukluk, letarji, disartri, sedasyon ve hafif diyaredir. Bütün hastalar tam destekleyici bakım ile değerlendirilmelidir. Doz aşımında yüksek dozlarda gabapentinin absorpsiyonunun azalması ilaç absorbsiyonunu sınırlayabilir ve bundan dolayı doz aşımında toksisite en aza indirgenir.
Gabapentinin doz aşımında, özellikle diğer MSS depresan ilaçlan ile birlikte kullanımı koma ile sonuçlanabilir.
Gabapentin hemodiyalizle uzaklaştınlabiİse bile, deneyimler normal olarak diyalizin gerekli olmayacağını göstermektedir. Bununla birlikte, böbrek yetmezliği olan hastalarda hemodiyaliz endike olabilir.
Gabapentinin oral letal dozları fare ve sıçanlarda 8000 mg/kg'a kadar verilen yüksek dozlarda tespit edilmemiştir. Hayvanlarda akut toksisite belirtileri ataksi, hızlı nefes alma, organlarda aşağı sarkma (ptosis), hipoaktivite veya eksitasyondur.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer antiepileptikler ATC kodu: N03AX12
Gabapentin. GABA'ya (gama-aminobütirik asit) yapısal olarak benzeyen bir lipofılik analogdur, kesin etki mekanizması halen bilinmemekle birlikte GABA sinapslan ile etkileşime giren birçok başka ilaçtan (örneğin valproat, barbitüratlar, benzodiazepinler, GABA transaminaz inhibitörleri, GABA alım (up-take) inhibitörleri, GABA agonistleri ve GABA ön ilaçlan) farklıdır. Radyoaktif işaretli gabapentinle yapılan

in vitro

çalışmalar, neokorteks ve hipokampus dahil olmak üzere sıçan beyin dokusunda bulunan yeni bir peptid bağlayıcı bölgenin, gabapentin ve yapısal analoglarının antikonvülsan aktiviteleriyle ilişkili olabileceğine işaret etmektedir.
Gabapentinin, beyinde voltaja duyarlı kalsiyum kanallarının alfa2delta alt üniteleri ile ilişkili bağlanma bölgelerine yüksek afınitesi vardır.
Kesin etki mekanizması halen bilinmemektedir. Gabapentin, GABAa ve GABAb reseptörlerinde veya beyindeki GABA alım taşıyıcılarında aktif değildir. Gabapentin klinik olarak kullanılan konsantrasyonlarında GABAa, GABAb, benzodiazepin, glutamat, glisin veya N-metil-d-aspartat (NMDA) gibi diğer ortak ilaç veya nörotransmitter reseptörlerine bağlanmamak tadır.
İn vitro olarak, gabapentin. GABA sentezleyen glutamik asit dekarboksilaz (GAD) enzimi ile glutamat sentezleyen enzimi modüle eder.
Gabapentin

in vitroin vitroin vivoin vitro

olarak monoamin nörotransmitterlerinin salmımmı hafifçe azaltır. Sıçanlara gabapentin verilmesi valproat sodyuma benzer şekilde birkaç beyin bölgesinde fakat valproat sodyumdan farklı bölgelerde olmak üzere GABA devirini (tumover) arttırmaktadır. Gabapentinin antikonvülsan etkinliği ile ilişkili çeşitli etkilerinin saptanması için daha fazla çalışmalara gereksinim vardır. Hayvanlarda gabapentin beyne girerek, elektroşok kaynaklı nöbetler, GABA sentezini inhibe eden kimyasal konvülsanlar kaynaklı nöbetler ve genetik nöbet modellerini önlemektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Gabapentin, oral yoldan uygulandıktan sonra, pik plazma gabapentin konsantrasyonuna 2-3 saatte ulaşır. Doz arttıkça gabapentin biyoyararlanımı (absorbe edilen dozun fraksiyonu) düşmektedir. Oral yoldan uygulanan 300 mg'lık gabapentinin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %60'tır. Yüksek yağ içerikli diyet dahil olmak üzere yemeğin gabapentinin farmakokinetiği üzerine etkisi yoktur.
Tekrarlanan doz uygulamalarında, gabapentinin farmakokinetiği değişmez.
Klinik çalışmalarda plazma gabapentin konsantrasyonları genellikle 2 |Jg/mL ve 20 |ig/mL arasında olmakla birlikte, bu konsantrasyonlar güvenirlilik veya etkinlik açısından bir gösterge değildir. Farmakokinetik parametreler aşağıda Tablo 3'de verilmiştir.
Tablo 3: Her 8 saatte bir uygulamanın ardından gabapentinin ortalama (%RSD) kararlı durum farmakokinetik parametreleri

Farmakokinetik parametre	300 mg (N=7)		400 mg (N=14)		800 mg (N=14)
Cmaks (^g/ml)	4.02	(24)	5.74	(38)	8.71	(29)
tmaks (saat)	2.7	(18)	2.1	(54)	1.6	(76)
t>/2 (saat)	5.2	(12)	10.8	(89)	10.6	(41)
EAA().g (|ig X saat/ml)	24.8	(24)	34.5	(34)	51.4	(27)
Ae (%)	*	*	47.2	(25)	34.4	(37)

Cmaks = En yüksek kararlı durum plazma konsantrasyonu tmaks = En yüksek plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi t'/i = Eliminasyon yanlanma ömrü

KULLANMA TALİMATI

GABASET"^ 600 mg Film Tablet Ağızdan alınır.

• Etkin madde:

Her film tablet 600 mg gabapentin içerir.

• Yardımcı maddeler:

Mısır nişastası, kopovidon, poloksamer, laktoz monohidrat, kolloidal silikon dioksit, talk [E553(b)j, magnezyum stearat (E572), polivinil alkol, titanyum dioksit (El71), polietilen glikol

Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.

• Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.

• Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

• Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.

• Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.

• Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.

Bu Kullanma Talimatmda;

1. GABASET^ nedir ve ne için kullanılır?

2. GABASET^'i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. GABASET^ nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. GA BASET® 'in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

L GABASET^ nedir ve ne için kullanılır?

• GABASET® diğer antiepileptik ilaçlar olarak adlandırılan ilaç grubundandır. Bu ilaçlar sara (epilepsi) ve sinir liflerinin hasarına bağlı ağrı (nöropatik ağrı) tedavisinde kullanılır.
• GABASET*, 50 tablet içeren ambalajlarda bulunur, her tablet 600 mg gabapentin içermektedir.
• GABASET®, değişik türlerdeki sara (epilepsi) ve sinir dokusu hasanna bağlı ağrı (nöropatik ağrı) tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Ağrı hissi; sıcak, yakıcı, zonklama, çarpıntı, ateş, bıçak saplanması hissi gibi, acı, kramp girmesi, ağrı, karıncalanma, hissizlik, uyuşma gibi çeşitli şekillerde tanımlanabilir.

2. GABASET'^M kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler GABASET*'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

Eğer;
• Gabapentin veya GABASET*'in içeriğindeki herhangi bir maddeye karşı alerjiniz (aşın duyarhlık reaksiyonunuz) varsa.
• Yeni başlayan, ani pankreas iltihabmız (akut pankreatit) varsa.

GABASET^'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

Eğer,
• Böbrek problemleriniz varsa.
• Kanmızm temizlenmesi için kan diyalizi (hemodiyaliz) oluyorsanız kas ağrısı ve/veya güçsüzlük gelişmesi durumunda doktorunuza söyleyiniz.
• Sürekli mide ağrısı şikayeti, bulantı ve tekrarlayan kusma gelişirse, kendinizi hasta hissediyorsanız veya hasta iseniz hemen doktorunuza başvurunuz, bunlar yeni başlayan, ani veya hemorajik pankreas iltihabı belirtileri olabilir.
• Doktorunuzla konuşmadan GABASET® kullanmayı bırakmayınız. İlacın ani kesilmesi kesintisiz sara nöbetleri (status epileptikus) gibi yan etkilere neden olabilir.
• Diğer antiepileptik ilaçlarda olduğu gibi GABASET® alırken, nöbet sıklığınızda artış ve yeni nöbet tipleri oluşuyorsa doktorunuza söyleyiniz.
• Küçük dalma nöbeti (absanslar) dahil olmak üzere karma nöbetleriniz varsa.
• 36 haftadan daha uzun tedavi alacaksanız.
• Morfin tedavisi alıyorsanız, doktorunuz uyku hali (somnolans) gibi merkezi sinir sistemi depresyonu belirtileri açısından sizi dikkatle izleyecektir. Gerekirse GABASET® veya morfin dozunu azaltacaktır.
65 yaşın üzerinde iseniz uyku hali, kol ve bacaklarda ödem (periferik ödem), kuvvetsizlik/güçten düşme ortaya çıkabilir.
6-12 yaş arasındaki çocuklarda duygusal değişiklik (özellikle davranış problemleri), saldırgan (agresif) davranışlar, konsantrasyon problemleri ve okul performansında değişiklikler dahil olmak üzere düşünce bozuklukları ve özellikle yorulmama ve hiperaktivite (hiperkinezi) oluşmuştur. Gabapentin kullanan hastalarda bu olaylann çoğunluğu hafif ve orta derecede görülmüştür.
Gabapentin gibi antiepileptiklerle tedavi gören az sayıda insanda kendilerine zarar verme veya intihar düşünceleri gelişmiştir. Bu tip düşünceleriniz olduğunda, hemen doktorunuzla irtibata geçiniz.
Gabapentin tedavisi sırasmda ciddi, yaşamı tehdit edici eozinofıli (kanda eozinofıl adı verilen bir tür alerji hücresi sayısında artış) ve sistemik semptomlu ilaç döküntüsü adı verilen aşırı duyariılık belirtileri görülmüştür. Tedaviye başlamadan önce doktorunuz, döküntü veya ateş ve lenfadenopati gibi aşırı duyarlılık belirtisi olabilecek belirtilerin ciddi bir medikal olay habercisi olabileceği ve bu gibi olaylann acilen bildirilmesi gerektiği konusunda sizi bilgilendirmelidir.
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

GABASET^'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

GABASET® yemekle birlikte veya yemekten bağımsız bir şekilde alınabilir.
GABASET® kullanırken alkol alınmaması önerilmektedir. Alkol GABASET® kullanımı sırasında yan etki oluşma riskini artırabilir.

Hamilelik

ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

GABASET®, doktorunuz tarafından aksi söylenmedikçe hamilelik döneminde kullanılmamalıdır. Doktorunuz hamile olduğunuzu söylerse bu ilacı, bebeğiniz ve sizin için ciddi sonuçlara neden olabileceğinden aniden kesmeyiniz.
GABASET* kullanırken hamile olduğunuzu fark ederseniz veya hamile kalmayı planlıyorsanız hemen doktorunuz ile temasa geçiniz. Çocuk doğurma çağında olan kadınlar, etkin doğum kontrol yöntemleri kullanmalıdır.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

GABASET®'in etkin maddesi gabapentin anne sütüne geçmektedir. Bebeğe etkisi bilinmediğinden doktorunuz tarafmdan aksi belirtilmedikçe emzirirken GABASET® kullanımı önerilmez.

Araç ve makine kullanımı:

GABASET® baş dönmesi, sersemlik ve yorgunluğa neden olabilir. Bu belirtiler oluşursa, araç ve makine kullanmanızı etkileyip etkilemediğinden emin olmadıkça, bu aktiviteleri yapmayınız.

GABASET^'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

Eğer daha önceden doktorunuz tarafmdan bazı şekerlere karşı intoleransınız (dayanıksızlığınız) olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

Bazı ilaçlar GABASET®'in etkisini değiştirebilir veya GABASET® diğer ilaçlar ile aynı zamanda alındığında tek başına diğer ilaçların etkililiğini azaltabilir. Bunlar aşağıdaki ilaçları kapsar:
• Alkol ya da merkezi sinir sistemi üzerine etkili ilaçlar, GABASET®'in merkezi sinir sistemi ile ilgili uykuya eğilim hali (somnolans) ve hareket kontrolünde zorluğa bağlı yürüme bozukluğu (ataksi) gibi bazı yan etkilerini şiddetlendirebilir.
• Simetidin ile birlikte kullanımı, gabapentinin böbreklerden atıhmında klinik açıdan önemli olmayan hafif bir düşüş meydana getirir. Probenesid ile birlikte kullanımında böbreklerden atılımda bir değişiklik gözlenmemiştir.

Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

3. GABASET* nasıi kullanılır?

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:

GABASET* kullanırken her zaman doktorunuzun talimatlarına kesin olarak uyunuz. Emin olmadığınızda doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Doktorunuz sizin için uygun olan dozu belirleyecektir.
GABASET® almaya doktorunuz kullanmamanızı söyleyinceye kadar devam ediniz.

Sara (epilepsi):

Yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklarda GABASET® kullanımı:
Tabletleri önerilen sayıda alınız. Doktorunuz genellikle dozunuzu dereceli olarak artıracaktır. Başlangıç dozu genellikle günde 300 mg ile 900 mg arasında olacaktır. Daha sonra doz günde maksimum 3600 mg olacak şekilde dereceli olarak artınlabilir. Doktorunuz bu dozu 3' e bölünmüş bir şekilde - örneğin sabah, öğleden sonra ve akşamları - almanızı söyleyecektir.

Yetişkinlerde sinir dokusu hasarına bağlı gelişen ağrı (nöropatik ağrı):

GABASET* tabletleri doktorunuzun önerisine uygun olarak alınız. Doktorunuz genellikle dozunuzu dereceli olarak artıracaktır. Başlangıç dozu genellikle günde 300 mg ile 900 mg arasında olacaktır. Daha sonra doz dereceli olarak günde maksimum 3600 mg' a kadar artırılabilir ve doktorunuz bu dozu 3' e bölünmüş bir şekilde - örneğin sabah, öğleden sonra ve akşamları - almanızı söyleyecektir.

Uygulama yolu ve metodu:

GABASET* sadece ağız yoluyla (oral) kullanım içindir.
GABASET®'i yeterli miktarda içecek ile birlikte çiğnemeden alınız.

Değişik yaş gruplan:

Çocuklarda kullanımı:

6-12 yaş arasındaki çocuklarda GABASET® kullanımı:
Çocuğunuza verilmesi gereken, doz doktorunuz tarafından çocuğunuzun kilosu hesaplanarak belirlenecektir. Tedaviye günde 3 eşit doza bölünerek verilen 10-15 mg/kg gibi düşük bir başlangıç dozuyla başlanır ve yaklaşık 3 günlük bir süreçte doz dereceli olarak artınlır.
6 yaş ve üzerindeki çocuklarda, etkili gabapentin dozu günde 25-35 mg/kg' dır.
İki doz arasındaki süre 12 saati aşmamalıdır.
İlacın günlük dozu genellikle 3 eşit doza bölünerek, örneğin sabah bir doz, öğleden sonra bir doz ve akşam bir doz şeklinde alınır.
GABASET® 6 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır.

Yaşlılarda kullanımı:

65 yaşın üzerinde iseniz ve böbrek hastalığınız yoksa GABASET®'i normal dozunda kullanabilirsiniz.

Özel kullanım durumları:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek sorunlarınız varsa veya kanınızın temizlenmesi (hemodiyaliz) işlemini yaptınyorsamz doktorunuz size farklı bir doz şeması/veya doz reçeteleyebilir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer sorunu olanlarda çalışma yapılmamıştır.

Eğer GABASET^ 'in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla GABASET^ kullandıysanız

GABASET^'den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

Önerilenden daha yüksek dozlar; bilinç kaybı, baş dönmesi, çift görme, konuşmada güçlük, sersemleme ve ishal gibi istenmeyen etkilerde artışa yol açabilir. Derhal doktorunuzu arayınız veya en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz.
Hastanenin hangi ilaçlan aldığınızı kolaylıkla belirleyebilmesi için kullanmadığınız tüm tabletleri kutusu ve kullanma talimatlarıyla birlikte yanınıza alınız.

GABASET^' i kullanmayı unutursanız

Bir dozu almayı unutursanız ve eğer bir sonraki doz alma zamanız gelmediyse, hatırlar hatırlamaz ilacınızı alınız.

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

GABASET^ ile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler

Doktorunuz size aksini söylemedikçe, GABASET® kullanmaya devam ediniz. Eğer tedaviniz sonlandırılmaya karar verilirse, bunun dereceli olarak ve en az bir haftalık bir süre içinde gerçekleştirilmesi gerekmektedir.
Aniden veya doktorunuz söylemeden GABASET® almayı sonlandınrsanız nöbet, ağn ve rahatsızlık hissi oluşması riski artar.
Gabapentin kullanımının ani olarak kesilmesinden sonra görülen yan etkiler arasında şunlar yer alır: endişe, uyuma güçlüğü, bulantı, ağn, terleme ve göğüs ağrısı. Bu belirtilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz. Bu ilacın kullanımı konusunda başka sorulannız varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

4. Olası yan etkiler nelerdir?

Tüm ilaçlar gibi, GABASET*'in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı kişilerde yan etkiler olabilir.

Aşağıdakilerden biri olursa, GABASET* kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz. Bu yan etkiler seyrek görülmelerine rağmen ciddi olabilir.

• Dudaklarda ve yüzde şişkinlik, deri döküntüsü ve kızarıklık ve/veya saç dökülmesi (bunlar, ciddi bir alerjik reaksiyon belirtileri olabilir)
• Kanın temizlenmesi işlemine (hemodiyalize) giriyorsanız, kas ağrısı ve/veya güçsüzlük hissetmeniz halinde doktorunuza bildiriniz.
• Sürekli karın ağrısı, bulantı ve kusma (bunlar, akut pankreatit (ani pankreas iltihabı) belirtileri olabilir)
Aşağıda yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya kullanma talimatında yer almayan yan etkilerden birini fark ederseniz doktorunuza veya eczacınıza bildiriniz.
Diğer yan etkiler şunlardır:

Çok yaygm yan etkiler (10 kişide l'den fazla kişiyi etkileyebilen)

• Baş dönmesi
• Koordinasyon eksikliği
• Viral enfeksiyon
• Uyuşuk hissetme
• Yorgun hissetme
• Ateş

Yaygm yan etkiler (10 kişide l'den az kişiyi etkileyebilen)

• Yüz. gövde veya kol veya bacaklarda görülen şiddetli spazm veya seri ani kasılmalar (Konvülsiyonlar)
• Sarsıntılı hareketler
• Konuşma güçlüğü
• Hafıza kaybı
• Titreme
• Uyuma güçlüğü
• Baş ağrısı
• Ciltte hassasiyet
• Hissetmede azalma
• Koordinasyon güçlüğü
Olağandışı göz hareketleri
Reflekslerde artış, azalma veya reflekslerin kaybolması
Akciğer iltihabı
Solunum yolu enfeksiyonu
idrar yolu enfeksiyonu
Enfeksiyon
Kulakta iltihaplanma
Düşük akyuvar (lökosit) sayımlan
İştahsızlık
İştah artışı
Başkalarına karşı kızgınlık Zihin karışıklığı
Duygu durumunda değişiklikler
Depresyon
Kaygı/endişe
Sinirlilik hali
Düşünme güçlüğü
Bulanık görme
Çift görme
Denge bozukluğundan kaynaklanan baş dönmesi (vertigo) Yüksek kan basıncı
Yüz kızarması veya kan damarlarında genişleme
Nefes almada zorluk
Bronşit
Boğaz ağrısı
Öksürük
Burun akıntısı veya burunda kuruluk
Kusma
Bulantı
Dişle ilgili sorunlar Dişeti iltihabı İshal
Karın ağrısı,
Hazımsızlık
Kabızlık
• Ağızda veya boğazda kuruluk
• Gaz (flatülans)
• Yüzde şişkinlik
• Morarma
• Döküntü
• Kaşıntı
• Akne
• Eklem ağrısı
• Kas ağrısı
• Sırt ağnsı
• Seyirmeler
• Ereksiyon zorluğu (sertleşme sorunu)
• Bacaklar ve kollarda şişkinlik
• Yürüme güçlüğü
• Güçsüzlük
• Ağrı
• Rahatsız hissetme
• Grip benzeri belirtiler
• Beyaz kan hücrelerinde düşüş
• Kilo artışı
• Kaza sonucu yaralanma, kemik kırılması, sıyrık.
Bunlara ek olarak çocuklarda yapılan araştırmalarda, saldırgan davranışlar, kesik kesik ve sarsıntılı hareketler yaygın olarak rapor edilmiştir.
Yaygın olmayan yan etkiler (1000 kişide l'den fazla kişiyi etkileyebilen):
• Kurdeşen gibi alerjik reaksiyonlar
• Harekette azalma
• Çok hızlı kalp atışı
« Yüz, vücut ve kollarda görülebilen şişlik
• Karaciğerde soruna işaret eden, kan testinde anormal sonuçlar
Pazara sunulduktan sonra aşağıdaki yan etkiler rapor edilmiştir:
• Akut böbrek yetmezliği, idrar tutamama/kaçırma
• Pankreas iltihabı
• Karaciğer iltihabı, cilt ve gözlerde sararma (sarılık)
• Hayal görme (Halüsinasyonlar)
• Sertlik, kıvranma ve sarsıntılı hareketler gibi anormal hareketlerle ilgili sorunlar
• Gabapentin kullanımının ani olarak kesilmesinden sonra görülen yan etkiler (kaygı, uyuma güçlüğü, bulantı, ağn, terleme), göğüs ağrısı
• Meme dokusunda artış, memelerde büyüme
• Kan pıhtılaşma hücrelerinde (trombositlerde) azalma
• Şeker hastalarında kan şekerinde dalgalanmalar
• Ciltte ve göz çevresinde kan oturması, şişkinlik ve kızarıklıkla seyreden iltihap (Stevens-Johnson Sendromu)
• Genelde kendiliğinden geçen el, yüz ve ayakta dantele benzer kızarıklık oluşturan aşın duyarlılık durumu (eritema multiforme)
• Alerji sonucu yüzde ve boğazda şişme (anjioödem)
• Saç dökülmesi (alopesi)
• Bir kas ya da kas grubunda ani kısa süreli kasılmalar (miyoklonus)
• Kulak çınlaması (tinnitus)

Eğer hu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

5. GABASET*'in saklanması

GABASET^ 'i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanmız.

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra GABASET^ 'i kullanmayınız.

i

!


Şamandıra / Sancaktepe / İSTANBUL

üretim yeri:

BİOFARMA İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş.
Akpınar Mah. Fatih Cad. No: 17 Şamandıra / Sancaktepe / İSTANBUL

Bu kullanma talimatıtarihinde onaylanmıştır.