AERIUS D-12 Tablet Ağızdan alınır.

Etken Madde

Desloratadin ve psödoefedrin

Yardımcı maddeler

Mavi, hızlı salimli tabaka: Mısır nişastası, mikrokristalize selüloz, disodyum edetat, sitrik asit, stearik asit ve boyar madde indigotin E132, Beyaz, sürekli salimli tabaka: hipromelloz 2208, mikrokristalize selüloz, povidon K30, silikon dioksit ve magnezyum stearat.

Bu Kullanma Talimatında:

1. AERIUS D-12 nedir ve ne için kullanılır?

2. AERIUS D-12’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. AERIUS D-12 nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. AERIUS D-12’in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

2.AERIUS D-12 nedir ve ne için kullanılır?

AERIUS D-12 mavi-beyaz, oval, iki tabakalı bir tablet olup, mavi tabakanın üzerinde “D 12” yazılıdır. AERIUS D-12, PVC/alüminyum blisterlerde 20 tablet içeren ambalajlar halinde piyasada bulunmaktadır.

AERIUS D-12 iki etkin maddenin kombinasyonunu içerir: bunlardan biri alerjiyi önleyen desloratadin (antihistaminik), diğeri ise burun tıkanıklığını önleyen (dekonjestan) psödoefedrindir.

Antihistaminikler, vücutta oluşan ve histamin adı verilen bir maddenin etkilerini önleyerek alerjik belirtilerin azalmasına yardımcı olurlar.

Dekonjestanlar, burun tıkanıklığının giderilmesine yardımcı olurlar.

AERIUS D-12, 12 yaş ve üzerindeki çocuklarda ve erişkinlerde burun tıkanıklığının eşlik ettiği hapşırık, burunda akıntı ve kaşıntı, gözde yaşarma ve kaşınma gibi saman nezlesine (mevsimsel alerjik rinite) bağlı belirtileri giderir.

3.AERIUS D-12 nasıl kullanılır ?

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar

İlacınızı mutlaka doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Eğer emin değilseniz, doktor veya eczacınız ile tekrar konuşunuz.

Uygulama yolu ve metodu

Erişkinler ve 12 yaş ve üzerindeki çocuklar: Günde iki kez 1 AERIUS D-12’yi aç ya da tok kamına bir bardak su ile alınız.

Tableti bütün olarak yutunuz; yutmadan önce tableti ezmeyiniz, kırmayınız veya çiğnemeyiniz.

AERIUS D-12’yi bu kullanma talimatında önerilenden daha fazla veya daha sık almayınız.

Doktorunuz söylemedikçe, bu ilacı devamlı olarak 10 günden fazla kullanmayınız.

Çocuklarda kullanımı

Yaşlılarda kullanımı

Yaşlılarda kullanımı

Güvenilirlik ve etkinlik verileri belirlenmemiştir. Ürün bu nedenle, 60 yaş ve üzerindeki hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Özel kullanım durumları

Böbrek yetmezliği, karaciğer yetmezliği:

Yaşlılarda kullanımı

Eğer AERIUS D-12 ’nirı etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz vaya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla AERIUS D-12 kullanırsanız

AERIUS D-12’yi yalnızca size reçete edildiği kadar kullanınız.

AERIUS D-12 ’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

AERIUS D-12'i kullanmayı unuttuysanız

Eğer almanız gereken dozu zamanında almayı unutursanız, hatırlar hatırlamaz o dozu uygulayınız, daha sonra tedavinize olağan şekilde devam ediniz.

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

Eğer bu ilacın kullanımına ilişkin başka sorularınız olursa, doktorunuza veya eczacınıza başvurunuz.

4.Olası yan etkiler nelerdir ?

Tüm ilaçlar gibi AERIUS D-12’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Aşağıdaki yan etkiler, AERIUS D-12 kullanıyorsanız görülebilir ve bu nedenle belirli önlemlere ve tedavilere ihtiyaç duyabilirsiniz.

Yan etkilerin tahmin edilen görülme sıklıkları :

Çok yaygın : 10 hastanın en az 1 inde görülebilir .

Yaygın : 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.

Yaygın olmayan : 100 hastanın birinden az, fakat 1000 hastanın birinden fazla görülebilir. Seyrek : 1.000 hastanın birinden az görülebilir.

Çok seyrek : 10.000 hastanın birinden az görülebilir.

Yaygın;

Kalbin hızlı atması

Vücut hareketlerinde artışla birlikte huzursuzluk

Ağız kuruluğu

- Baş dönmesi

- Boğaz ağrısı

İştah azalması

Kabızlık

Susama

Yorgunluk

Baş ağrısı

Uyumada güçlük

Sinirlilik

Sersemlik hali

Yaygın olmayan;

-    İdrarda şeker çıkması

Kan şekerinde yükselme

Çarpıntı veya düzensiz kalp atışı

Vücut hareketlerinde artış

Yüzde kızarıklık

Sıcak basması

Zihin karışıklığı

Bulanık görme

Gözde kuruluk

Burun kanaması

Burunda tahriş

Burun iltihabı

Burun akıntısı

Sinüs iltihabı

Boğaz kuruluğu

Mide ağrısı

Mide gribi

Bulantı

Anormal dışkı

İdrar yapmada ağrı veya zorluk

İdrar yapmada sorunlar

İdrar yapma sıklığında değişiklikler

Kaşıntı

Ürperme/titreme

Koku alma duyusunda azalma

Karaciğer fonksiyon testlerinde anormallik

Aşırı heyecan ve tahrik

Korku ve endişe hali

Huzursuzluk hali

Çok seyrek (desloratadin ile);

-    Şiddetli alerjik reaksiyon (nefes almada güçlük, hırıltılı solunum, kaşıntı, kurdeşen ve şişlikler)

Deri döküntüleri

Çarpıntı

Kalbin hızlı atması

Mide ağrısı

Bulantı (kusacakmış gibi olma)

Kusma

Midede rahatsızlık hissi

İshal

Halüsinasyonlar

Baş dönmesi

- Sersemlik hali

- Uyumada güçlük

Kaslarda ağrı

Nöbet

Huzursuzluk ve vücut hareketlerinde artış

Karaciğer iltihabı

Karaciğer fonksiyon testlerinde anormallik

Yan etkilerin raporlanması

2.AERIUS D-12 kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

AERIUS D-12'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

Eğer;

• Desloratadin, loratadin, psödoefedrin veya AERIUS D-12’nin diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlı (alerjik) iseniz.

AERIUS D-12 psödoefedrin içerdiği için, aşağıdaki durumlarda AERIUS D-12’yi kullanmayınız:

Eğer;

• Hamile iseniz,
• Emziriyor iseniz,
• Aynı zamanda kalp ve tansiyon ilaçlan alıyor iseniz,
• Göz içi basıncında yükseklik (glokom) varsa,
• İdrar yapma güçlüğünüz varsa,
• İdrar yolunda tıkanıklık varsa,
• Kan basıncınız yüksek ise (hipertansiyon)
• Kalp ya da damar hastalıklarınız varsa,
• Geçmişinizde inme (felç) varsa,
• Tiroid beziniz aşırı çalışıyor ise,
• Eğer monoamin oksidaz (MAO) inhibitörü (bir antidepresan ilaç grubu) tedavisi görüyor iseniz ya da son 14 gün içerisinde bu tür bir ilacı kullanmaya son verdiyseniz,

AERIUS D-12'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

Bazı durumlar sizi, bu ilacın içerisinde bulunan dekonjestan madde psödoefedrine karşı aşırı derecede hassas hale getirebilir.

Aşağıdaki durumlarda, AERIUS D-12’yi kullanmadan önce doktor ya da eczacınıza bilgi veriniz.

Eğer;

• 60 yaş ve üzerinde iseniz. Yaşlılar ilacın etkilerine karşı daha duyarlı olabilmektedir.
• Göz sorunlarınız varsa (göz içi basıncında yükselme ya da glokom gibi),
• Şeker hastalığınız varsa (diabetes mellitus),
• Mide, ince bağırsaklar ya da yemek borusunda daralmaya yol açan ülseriniz varsa (stenozan peptik ülser),

- İnce bağırsaklarda tıkanma (piloral ya da duodenal blokaj) varsa,

• Mesane boynunda tıkanma (vesikal serviks blokajı) varsa,
• Akciğerdeki kasların gerginliği nedeniyle nefes almada güçlüğünüz varsa (geçmişinizde bronkospazm) varsa,
• Prostat büyümeniz varsa,
• Karaciğer, böbrek ya da mesane sorunlarınız varsa,
• Sizde cerrahi bir operasyon planlanıyor ise birkaç gün süreyle AERIUS D-12 kullanımını bırakmanız gerekebilir.
• Belirli kalp bozukluklarının tedavisi için dijital alıyorsanız doz ayarlaması gerekebilir.
• Yüksek tansiyonunuz için a-metildopa, mekamilamin, rezerpin, veratrum alkaloidleri ve guanetidin alıyorsanız doz ayarlaması gerekebilir.
• Dekonjestanlar (ağız ya da burun yoluyla), iştah baskılayıcıları (diyet hapları) veya amfetamin alıyorsanız bu ilaçlar AERIUS D-12 ile birlikte kullanıldığında kan basıncınızı yükseltebilir.
• Migren ağrıları için ergot alkaloidleri (dihidroergotamin,    ergotamin    ya    da

metilergometrin) alıyorsanız bu ilaçlar AERIUS D-12 ile birlikte kullanıldığında kan basıncınızı yükseltebilir.

• Linezolid (bir antibiyotik); kısırlık veya parkinson hastalığı için bromokriptin, kabergolin, lisürid ve pergolid alıyorsanız bu ilaçlar AERIUS D-12 ile birlikte kullanıldığında kan basıncınızı yükseltebilir.
• Hazımsızlık veya mide problemleri için antasit alıyorsanız, antasitler AERIUS D-12’nin etkisini artırabilir.
• Kaolin alıyorsanız (ishal için), bu ilaç AERIUS D-12’nin etkinliğini    azaltabilir.
• AERIUS D-12, 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Eğer kan basıncınız yükseliyorsa veya yüksek tansiyon (hipertansiyon) teşhisi konulmuşsa, kalp atışlarınız hızlı ya da çarpıntılıysa, kalp ritminiz anormal    ise, kendinizi    kötü

hissediyorsanız, baş ağrınız varsa ya da var olan baş ağrınız AERIUS D-12 kullanıyorken artmış ise, doktorunuza haber veriniz. Doktorunuz tedavinize son vermenizi önerebilir.

AERIUS D-12’nin içindeki ilaçlardan biri olan psödoefedrin sülfat, kötüye kullanım potansiyeli taşımaktadır. Yüksek dozlarda psödoefedrin sülfat toksik (zehirleyici) olabilir.

Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

Laboratuvar testleri

Herhangi bir deri testi yapılmadan en az 48 saat önce AERIUS D-12 almayı durdurunuz. AERIUS D-12 alan atletlerde doping testleri pozitif çıkabilir.

AERIUS D-12'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

AERIUS D-12 aç ya da tok karna alınabilir.

Hamilelik

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Eğer hamile iseniz, AERIUS D-12 kullanmayınız.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emziren annelerde AERIUS D-12’nin psödoefedrin bileşenine bağlı olarak süt üretiminde azalma bildirilmiştir. AERIUS D-12’nin emziren kadınlarda kullanımı önerilmemektedir.

Araç ve makina kullanımı

Önerilen dozlarda, AERIUS D-12’nin sizde uyku hali oluşturması veya dikkatinizin azalmasına neden olması beklenmemektedir. Ancak, çok nadir olarak, bazı kişilerde araç ya da makine kullanımını etkileyebilen uyku hali oluşabilir.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

AERIUS D-12’yi diğer ilaçlarla birlikte kullandıysanız ya da kullanacaksanız mutlaka doktorunuza danışınız. Bu özellikle,

- Dijitaller, (kalp yetmezliği tedavisinde kullanılan bir ilaç),

-Kan basıncını düzenlemek için kullanılan ilaçlar (metil dopa, mekamilamin, rezerpin, veratrum alkaloidleri ve guanetidin),

-Dekonjestanlar (oral ya da nazal),

-Diyet ilaçlan (iştah azaltıcılar),

-Amfetaminler,

-Ergot alkoloidleri (dihidroergotamin, ergotamin ya da metilergometrin) gibi migren tedavisinde kullanılan bazı ilaçlan -Linezolid adı verilen antibiyotik,

-Parkinson hastalığı ya da infertilitede (kısırlıkta) kullanılan ilaçlar (ör.bromokriptin, kabergolin, lisürid, pergolid),

-Sindirim ya da mide problemleri için kullanılan antasitler,

-Diyare (ishal) için kaolin adı verilen ilaçları kullanıyorsanız önemlidir.

-Trisiklik antidepresanlar (fluoksetin gibi), antihistaminikler (setirizin, feksofenadin gibi)

5.AERIUS D-12'in saklanması

AERIUS D-12’yi çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra AERIUS D-12'i kullanmayınız.

Tabletlerin görünüşünde herhangi bir değişiklik fark ederseniz, AERIUS D-12’yi kullanmayınız.

İlaçlar evsel atıklarla veya kanalizasyon suyuyla birlikte atılmamalıdır. Çevreyi korumak için ilaç atıklarınızın nasıl atılacağına dair eczacınızdan bilgi alınız.

Ruhsat Sahibi:

Merck Sharp Dohme İlaçlan Ltd. Şti.

Esentepe - İstanbul

Üretim Yeri:

Patheon Inc., Whitby Operations Whitby, Ontario, Kanada

ın

KISA URUN BILGISI

1. BEŞERI TIBBI ÜRÜNÜN ADI

AERIUS D-12 Tablet

2. KALITATIF VE KANTİTATIF BILEŞIM

Etkin madde:

Desloratadin 2.5 mg
Psödoefedrin (sülfat tuzu şeklinde) 120 mg
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTIK FORM

Değiştirilmiş salımlı tablet.
AERIUS D-12 tablet mavi ve beyaz renklerde iki tabakalı oval bir tablettir, mavi tabaka üzerinde “D12” yazısı vardır.

4. KLİNIK ÖZELLIKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

AERIUS D-12, nazal konjesyonun eşlik ettiği mevsimsel alerjik rinitin semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinler ve 12 yaş ve üzerindeki ergenler:

Önerilen AERIUS D-12 dozu günde iki kez bir tablettir.
Tedavi süresi mümkün olduğu kadar kısa tutulmalı ve semptomlar ortadan kalktıktan sonra tedaviye devam edilmemelidir.
Tedavi süresinin yaklaşık 10 günle sınırlandırılması önerilir. Çünkü kronik uygulama sırasında psödoefedrin aktivitesi zaman içinde azalmaktadır. Üst solunum yolları mukozasındaki konjestif tablonun iyileşmesinden sonra, eğer gerekiyorsa, tedavi tek başına desloratadin ile sürdürülebilir.

Uygulama şekli:

Tablet bir bardak su ile alınabilir ve bir bütün halinde yutulmalıdır (ezilmemeli, kırılmamalı ya da çiğnenmemelidir). Tabletler yemeklerle veya yemeklerden bağımsız olarak alınabilir (bkz.bölüm 5.1).

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

AERIUS D-12'nin böbrek ya da karaciğer bozukluğu olan hastalardaki etkililik ve güvenilirliği belirlenmemiştir. Uygun doz önerilerinde bulunmak için veriler yetersizdir. Bu kombinasyon ürününün böbrek ya da karaciğer bozukluğu olan hastalarda kullanılması önerilmemektedir.

Pediyatrik popülasyon:

Güvenilirlik ve etkililik verileri yeterli olmadığı için, AERIUS D-12 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

60 yaş ve üzerindeki hastalarda, psödoefedrin gibi sempatomimetik ilaçlara karşı istenmeyen etkilerin gelişme olasılığı daha yüksektir. Kombinasyonun bu popülasyondaki etkililik ve güvenilirliği belirlenmemiştir. Uygun doz önerilerinde bulunmak için veriler yetersizdir. İlaç bu nedenle, 60 yaş ve üzerindeki hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin madde veya yardımcı maddelerden her hangi birine, adrenerjik ilaçlara ya da loratadine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
Gebelik ve laktasyon döneminde kontrendikedir.
AERIUS D-12 psödoefedrin içerdiği için, monoamin oksidaz (MAO) inhibitörü tedavisi almakta olan hastalarda veya böyle bir tedavinin sonlandırılmasını izleyen 2 hafta süresince kontrendikedir. Ayrıca aşağıdaki durumların bulunduğu hastalarda da kontrendikedir:
- Dar açılı glokom,
- İdrar retansiyonu,
- İskemik kalp hastalığı, taşiaritmi ve şiddetli hipertansiyon gibi kardiyovasküler hastalıklar,
- Hipertiroidizm,
-Hemorajik inme öyküsü veya hemorajik inme riskini artıran diğer risk faktörleri. Bu psödoefedrinin bromokriptin, pergolid, lisürid, kabergolin, ergotamin, dihidroergotamin gibi diğer vazokonstriktörle kombinasyonu ya da gerek oral gerekse nazal yoldan nazal dekonjestan olarak kullanılan herhangi başka bir dekonjestan ilaçla (fenilpropanolamin, fenilefrin, efedrin, oksimetazolin, nafazolin) alfa-mimetik aktivitesine bağlıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Önerilen dozajı ve tedavi süresini aşmayınız (bkz. bölüm 4.2).
AERIUS D-12, 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.2).
Hipertansiyon, taşikardi, palpitasyonlar ya da kardiyak aritmiler, bulantı veya herhangi başka bir nörolojik bulgu (baş ağrısı ya da baş ağrısının şiddetlenmesi) durumunda tedaviye son verilmesi gerektiği konusunda hastalara bilgi verilmelidir.
Sempatomimetik aminler, konvülsiyonlar ile birlikte olan santral sinir sistemi stimülasyonuna, ya da hipotansiyonun eşlik ettiği kardiyovasküler kollapsa yol açabilirler. Bu etkilerin ortaya çıkma olasılığı çocuklar, yaşlı hastalar ya da doz aşımı durumunda daha yüksek olabilir (bkz. bölüm 4.9).
Aşağıdaki hasta gruplarında dikkatli olunmalıdır:
- Dijital alan hastalar,
- Kardiyak aritmisi olan hastalar,
- Hipertansiyonu olan hastalar,
- Miyokard enfarktüsü öyküsü, Diabetes mellitus, mesane obstrüksiyonu ya da anamnezinde bronkospazm olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Stenozan peptik ülser, piloroduedonal obstrüksiyon ve vesikal serviks obstrüksiyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Ayrıca, diğer sempatomimetiklerle tedavi edilmekte olan hastalarda da dikkatli olunmalıdır: -Dekonjestanlar,
-Anoreksojenik ilaçlar veya amfetamin tipi psikostimülanlar,
-Antihipertansif ilaçlar,
-Trisiklik antidepresanlar ve diğer antihistaminikler.
Ergot alkaloidi vazokonstriktörler ile tedavi edilen migren hastalarında dikkatli olunmalıdır.
Psödoefedrin sülfat kötüye kullanım riski taşımaktadır. Artırılan dozlar sonuçta toksisite oluşturabilir. Sürekli kullanım toleransa ve takiben doz aşımı riskinde artışa yol açabilir. İlacın aniden bırakılmasını izleyerek depresyon ortaya çıkabilir.
İndirekt sempatomimetik ilaçlar ile tedavi sırasında uçucu halojenli anestezikler kullanılırsa, perioperatif akut hipertansiyon oluşabilir. Bu nedenle, eğer cerrahi müdahale planlanıyorsa, anesteziden 24 saat önce tedavinin sonlandırılması tercih edilmelidir.
Atletler, psödoefedrin tedavisinin doping testlerinde pozitif sonuçlar verebileceği yönünde bilgilendirilmelidir.
AERIUS D-12, deri testleri uygulamasından en az 48 saat öncesinden sonlandırılmalıdır; çünkü antihistaminikler, dermal reaktivite indeksine normalde alınacak pozitif reaksiyonu azaltabilir ya da engelleyebilirler.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Etkileşim çalışması yapılmamıştır. Ancak, eritromisin ya da ketokonazolün desloratadin ile birlikte uygulandığı klinik araştırmalarında, klinik açıdan önemli etkileşimler ya da desloratadin plazma konsantrasyonlarında değişiklikler gözlenmemiştir.
Geri dönüşümlü ve geri dönüşümlü olmayan MAO inhibitörleri, vazokonstriksiyon ve kan basıncında yükselme riskine sebep olabilirler. Sempatomimetik ilaçlar ile eş zamanlı uygulama, kritik hipertansif reaksiyonlar ile sonuçlanabilir.
Aşağıdaki kombinasyonlar önerilmemektedir:
- Bromokriptin
- Kabergolin
- Lisürid, Pergolid, Dihidroergotamin, Ergotamin, Metilergometrin: vazokonstriksiyon ve kan basıncında yükselme riski mevcuttur.
Nazal dekonjestan olarak oral ya da nazal yoldan kullanılan diğer vazokonstriktörler;
- Fenilpropanolamin,
- Fenilefrin,
- Efedrin,
- Oksimetazolin,
- Nafazolin
ile kombinasyon vazokonstriksiyon riski oluşturur.
Sempatomimetik ilaçlar a-metildopa, mekamilamin, rezerpin, veratrum alkaloidleri ve guanetidinin antihipertansif etkilerini azaltırlar.
Antasitler psödoefedrin sülfatın absorpsiyon hızını artırırken, kaolin ise azaltır.
AERIUS D-12 ve alkol arasındaki etkileşim incelenmemiştir. Ancak, bir klinik farmakoloji çalışmasında alkol ile birlikte alınan desloratadin, alkolün performans bozucu etkilerini potansiyalize etmemiştir. Desloratadin ve plasebo grupları arasında, gerek tek başlarına gerekse alkol ile birlikte uygulandıklarında, psikomotor test sonuçlarında anlamlı farklılıklar bulunmamıştır.
Desloratadinin metabolizmasından sorumlu enzim daha tanımlanmamıştır; bundan dolayı diğer tıbbi ürünlerle ilgili bazı etkileşimler tamamen dışında bırakılamaz. Desloratadin

in vivoin vitro

çalışmalar ilacın CYP2D6'yı inhibe etmediğini; ayrıca P-glikoprotein substratı ya da inhibitörü olmadığını göstermektedir.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir, ancak hamilelik teşhis edildi ise tedavi kesilmelidir.

Gebelik dönemi

Desloratadin ve psödoefedrin kombinasyonunun gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli sayıda ve kontrol edilmiş çalışma mevcut değildir. Desloratadin sıçan ve tavşanlarda teratojenik değildir; ama sıçanlarda implantasyonu etkilemektedir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Hayvan çalışmalarında desloratadin veya loratadin ile psödoefedrin kombinasyonu teratojeniteye yol açmamıştır. AERIUS D-12'nin gebelik döneminde güvenli kullanımı gösterilmemiştir; ancak insanlarda bu ilaca maruz kalan çok sayıda gebeden elde edilen deneyim genel popülasyona kıyasla malformasyon insidansında herhangi bir artışı ortaya koymamıştır.
Hayvanlardaki üreme çalışmalarının insanlardaki yanıtı her zaman öngörememesi ve psödoefedrinin vazokonstriktif özellikleri nedeniyle AERIUS D-12 gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Desloratadin ve psödoefedrinin anne sütünde AERIUS D-12'nin terapötik dozları emziren kadınlara uygulandığı taktirde memedeki çocuk üzerinde etkiye neden olabilecek ölçüde atılmaktadır. AERIUS D-12 emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite;

Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir, ancak düşük düzeyde bir toksisite göstermiştir. Gebelik düşünen kadınlar kesinlikle AERIUS D-12 kullanmamalıdır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

AERIUS D-12 ile araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkilerine yönelik bir çalışma yürütülmemiştir. Ancak, araç kullanma becerisinin değerlendirildiği klinik araştırmalarda, desloratadin almakta olan hastalarda herhangi bir bozukluk ortaya çıkmamıştır. Bununla birlikte hastalara çok ender de olsa bazı insanlarda uyuklama hali oluşabileceği ve bu durumun araç ve makine kullanma becerilerini bozabileceği belirtilmelidir.
Psödoefedrin sülfatın psikomotor performansı bozması beklenmemektedir.

4.8. İstenmeyen etkiler

414 erişkini içeren bir klinik araştırmada en sık bildirilen istenmeyen etkiler uykusuzluk (%8.9), ağız kuruluğu (%7.2) ve baş ağrısıdır (%3.1). Bu ve diğer istenmeyen etkiler aşağıdaki tabloda verilmektedir.

Tablo 1: AERIUS D-12 için klinik çalışmalarda bildirilen istenmeyen reaksiyonlar

(çok yaygın [> 1/10], yaygın [> 1/100 - <1/10], yaygın olmayan [> 1/1,000 - <1/100], seyrek [> 1/10,000 to <1/1,000], çok seyrek [< 1/10,000] )göre verilmektedir.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Yaygın:

İştah azalması

Seyrek:

Susama, glikozüri, hiperglisemi

Psikiyatrik bozukluklar

Yaygın:Seyrek:

Ajitasyon, anksiyete, irritabilite

Sinir sistemi bozuklukları

Yaygın:Seyrek:

Hiperkinezi, kızarıklık, sıcak basmaları, konfüzyon

Göz bozuklukları

Seyrek:

Bulanık görme, gözde kuruluk

Kardiyak bozukluklar

Yaygın:

Taşikardi

Seyrek:

Palpitasyon, prematüre atriyal kontraksiyonlar

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediyastinal hastalıklar

Yaygın:

Farenjit

Seyrek:

Rinit, sinüzit, burun kanaması, nazal irritasyon, burun akıntısı, boğaz kuruması, koku alma duyusunda azalma

Gastrointestinal bozukluklar

Yaygın:

Kabızlık

Seyrek:

Dispepsi, bulantı, karın ağrısı, gastroenterit, dışkıda anormallik

Hepatobiliyer bozukluklar

Seyrek:

Karaciğer enzimlerinde yükselme

Deri ve deri altı dokusu bozuklukları

Seyrek:

Kaşıntı

Böbrek ve idrar hastalıkları

Seyrek:

Dizüri, idrar yapmada bozukluklar, idrar yapma sıklığında değişiklik

Genel bozukluklar ve uygulama yerine özgü tablolar

Yaygın:

Baş ağrısı, bitkinlik

Seyrek:

Baş ağrısında şiddetlenme, kasılmalar
Yaygınlık derecesi gruplamaları, şiddet derecesinde azalma temelinde sıralanmıştır.
Pazarlama sonrası dönemde desloratadin için çok seyrek olarak bildirilen diğer advers reaksiyonlar aşağıda verilmektedir.

Psikiyatrik bozukluklar:

Çok seyrek:

Halüsinasyonlar

Sinir sistemi bozuklukları

Çok seyrek:

Baş dönmesi, somnolans, uykusuzluk, psikomotor hiperaktivite, nöbetler

Kardiyak bozukluklar:

Çok seyrek:

Taşikardi, palpitasyonlar

Gastrointestinal bozukluklar

:

Çok seyrek:Hepatobiliyer bozukluklar:

Çok seyrek:

Karaciğer enzimlerinde yükselme, bilirubin artışı, hepatit

Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları:

Çok seyrek:

Miyalji

Genel bozukluklar:

Çok seyrek:

Aşırı duyarlılık reaksiyonları (anaflaksi, anjiyoödem, dispne, kaşıntı, döküntü ve ürtiker).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar:

Doz aşımı semptomları çoğunlukla sempatomimetik niteliktedir. Semptomlar SSS depresyonundan (sedasyon, apne, mental uyanıklıkta azalma, siyanoz, koma,
kardiyovasküler kollaps) SSS stimülasyonuna (uykusuzluk, halüsinasyonlar, tremorlar, konvülsiyonlar) kadar değişebilir ve fatal sonuçlara neden olabilir. Diğer semptomlar arasında baş ağrısı, anksiyete, idrar yapma güçlüğü, kaslarda halsizlik ve gerginlik, öfori, heyecanlanma, solunum yetmezliği, kardiyak aritmiler, taşikardi, palpitasyonlar, susama, terleme, bulantı, kusma, prekordiyal ağrı, baş dönmesi, tinnitus, ataksi, bulanık görme ve hipertansiyon ya da hipotansiyon bulunabilir. Çocuklarda SSS stimülasyonu olasılığı ve aynı şekilde atropin benzeri semptomlar (ağız kuruluğu, fiks ve genişlemiş pupiller, yüz kızarması, hipertermi ve gastrointestinal semptomlar) özellikle daha yüksektir. Bazı hastalar delüzyonlar ve halüsinasyonlar ile birlikte bir toksik psikoz hali gösterebilirler.

Tedavi:

Doz aşımı durumunda, derhal semptomatik ve destekleyici tedavi başlatılır ve gerekli olduğu kadar uzun süreyle devam ettirilir. Midede kalmış olan etkin maddenin adsorpsiyonu için, su içinde aktif tıbbi kömür süspansiyonu uygulanabilir. Gastrik lavaj, özellikle çocuklarda, fizyolojik serum ile yapılmalıdır. Erişkinlerde musluk suyu kullanılabilir. Bir sonraki instilasyondan önce, uygulanan sıvının olabildiğince büyük kısmı uzaklaştırılmalıdır. Desloratadin hemodiyaliz ile elimine edilmemekte ve periton diyalizi ile elimine olup olmadığı bilinmemektedir. Acil tedavinin ardından, hasta tıbbi olarak izlenmeye devam edilmelidir.
Psödoefedrin doz aşımının tedavisi semptomatik ve destekleyicidir. Stimülanlar (analeptikler) kullanılmamalıdır. Hipertansiyon bir adrenoseptör blokörü, taşikardi ise bir beta blokör ajan ile kontrol altına alınabilir. Nöbetlerin kontrol altına alınması için kısa etkili barbitüratlar, diazepam ya da paraldehid uygulanabilir. Hiperpireksi, özellikle çocuklarda, ılık suyla ıslatılmış sünger uygulaması veya hipotermik battaniye kullanılmasını gerektirebilir. Apne, solunuma yardım edilerek tedavi edilir.

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler Farmakoterapötik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antihistaminikler - H₁ antagonistleri, ATC kodu: R06A X27. Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanım grubu için nazal dekonjestanlar, ATC
kodu:R01BA52.

Etki mekanizması:

AERIUS D-12'nin farmakodinamik özellikleri, bileşenlerinin farmakodinamik özellikleriyle doğrudan ilişkilidir.
Desloratadin selektif periferik histamin H₁-reseptör antagonisti aktivite gösteren, sedasyon yapmayan, uzun etkili bir histamin reseptör antagonistidir. Desloratadin, oral uygulamadan sonra santral sinir sistemine geçişinin olmaması nedeniyle, periferik histamin H₁-reseptörlerini selektif olarak bloke eder.
Desloratadin, yapılan

in vitro

çalışmalarda antialerjik özellikler göstermiştir. İnsan mast hücreleri ve bazofillerden IL-4, IL-6, IL-8 ve IL-13 gibi proinflamatuvar sitokinlerin salımının inhibisyonu ve endotel hücreleri üzerindeki P-selektin adezyon molekülü ekspresyonunun inhibisyonu bu etkiler arasındadır.
Desloratadin santral sinir sistemine kolayca penetre olmaz. Erişkinlerde yürütülen bir tek doz çalışmasında 5 mg desloratadin, subjektif uyku halinin şiddetlenmesi veya uçuşla ilgili faaliyetleri de kapsayan, standart uçuş performansı ölçümlerini etkilememiştir. Kontrollü klinik araştırmalarda, önerilen günlük 5 mg dozda, plaseboya kıyasla somnolans insidansında bir artış olmamıştır. Desloratadin klinik araştırmalarda, günlük 7.5 mg dozda bile, psikomotor performansı etkilememiştir.
Psödoefedrin sülfat (d-izoefedrin sülfat), P-mimetik aktiviteye kıyasla çoğunlukla a--mimetik aktivite gösteren bir sempatomimetik ajandır. Psödoefedrin sülfat oral uygulamadan sonra, vazokonstriktif etkisi sonucunda nazal dekonjestan etki gösterir. Ayrıca, post-gangliyonik sinir uçlarından adrenerjik mediyatörlerin salınımına bağlı olarak, indirekt bir sempatomimetik etki de göstermektedir.
Psödoefedrin önerilen dozlarda oral yoldan uygulandığında, kan basıncında artış, taşikardi ya da merkez sinir sisteminin uyarılması belirtileri gibi başka sempatomimetik etkilere de yol açabilmektedir.

Klinik çalışmalar:

Desloratadin ve psödoefedrin kombinasyonunun klinik etkililik ve güvenliliği, mevsimsel alerjik riniti olan, 12 ile 78 yaşları arasında 1,248 hastayı kapsayan 2 haftalık çok-merkezli, randomize, paralel gruplu iki klinik araştırmada değerlendirilmiştir. Bu hastaların 414'üne AERIUS D-12 verilmiştir. Her iki araştırmada da AERIUS D-12'nin antihistaminik etkinliği, nazal konjesyon dışındaki total semptom skoru yoluyla ölçülmüş ve 2 haftalık tedavi süresince tek başına psödoefedrinden anlamlı ölçüde daha yüksek bulunmuştur. AERIUS D-12'nin dekonjestan etkinliği de nazal dolgunluk/konjesyon yoluyla ölçülmüş ve 2 haftalık tedavi süresince tek başına desloratadinden anlamlı şekilde daha yüksek olmuştur.
Desloratadin ve psödoefedrin kombinasyonunun etkinliğinde, cinsiyet, yaş ya da ırka göre tanımlanan hasta alt-grupları arasında anlamlı değişiklikler saptanmamıştır.

5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

Emilim:

Desloratadin ve Psödoefedrin:
Desloratadin ve psödoefedrin ile yürütülen bir tek doz farmakokinetik çalışmasında, desloratadin maksimum plazma konsantrasyonlarının ortaya çıkması için gereken ortalama süre (Tmaks), dozdan sonraki 4-5 saat olmuş ve ortalama doruk plazma konsantrasyonları (Cmak_s) ile konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alan (EAA), sırasıyla yaklaşık 1.09 ng/ml ve 31.6 ng-sa/ml düzeylerinde gözlenmiştir. Psödoefedrin için ortalama T_mak_s dozdan sonraki 6-7 saat olmuş ve ortalama doruk plazma konsantrasyonları (Cmaks ve EAA), sırasıyla yaklaşık 263 ng/ml ve 4.588 ng-sa/ml düzeylerinde gözlenmiştir. Desloratadinin biyoyararlanımı 5 ile 20 mg aralığında doz ile orantılıdır. Besinler desloratadin veya psödoefedrinin biyoyararlanımını (Cmaks ve EAA) etkilemez. Desloratadinin yarı-ömrü 27.4 saattir. Psödoefedrinin belirgin yarı-ömrü 7.9 saattir.
Normal sağlıklı gönüllülerde 14 gün süreyle oral desloratadin ve psödoefedrin uygulamasından sonra, desloratadin, 3-hidroksidesloratadin ve psödoefedrin için kararlı durum koşullarına 10. günde ulaşılmıştır. Desloratadin için kararlı durum ortalama doruk plazma konsantrasyonları (Cmak_s ve EAA (_{0-12 sa})), sırasıyla yaklaşık 1.7 ng/ml ve 16 ng-sa/ml düzeylerinde gözlenmiştir. Psödoefedrin için kararlı durum ortalama doruk plazma konsantrasyonları (Cmaks) ve EAA(0-12 sa), 459 ng/ml ve 4.658 ng-sa/ml düzeylerinde gözlenmiştir.

Dağılım:

Desloratadin:
Desloratadin plazma proteinlerine orta derecede (%83 - %87 ) bağlanır.
Psödoefedrin:
Psödoefedrin sülfat plazma proteinlerine orta derecede bağlanır ve psödoefedrinin plasentayı ve hematoensefalik bariyeri geçtiği varsayılmaktadır.
Etkin madde emziren kadınlarda süte geçmektedir.

Metabolizma:

Desloratadin:
Bir farmakolojik ve klinik araştırmalar serisinde, olguların %6'sında desloratadin konsantrasyonları daha yüksek bulunmuştur. Bu yavaş metabolize edici fenotipin prevalansı siyah erişkinlerde beyaz erişkinlere kıyasla daha yüksektir (%18'e kıyasla %2); ancak bu olgulardaki güvenilirlik profili, genel popülasyondakinden farklı değildir. Sağlıklı erişkin olgularda tablet formülasyonuyla yürütülen bir çok dozlu farmakokinetik çalışmada, dört olgunun desloratadini yavaş metabolize ettiği bulunmuştur. Bu olgularda 7. saat civarındaki C mak_s konsantrasyonu yaklaşık 3 kat daha yüksektir ve terminal fazdaki yarılanma ömrü 89 saat civarındadır.
Desloratadin metabolizmasından sorumlu enzim henüz tanımlanmamış olduğundan diğer ilaçlarla olabilecek bazı etkileşimler tamamen gözardı edilememektedir. Desloratadin CYP3A4'ü

in-vivoin-vitro

çalışmalar bu tıbbi ürünün CYP2D6'yı inhibe etmediğini ayrıca P-glikoproteinin substratı veya inhibitörü olmadığını göstermiştir.
Psödoefedrin:
Psödoefedrin karaciğerde, N-demetilasyon yoluyla inaktif bir metabolite tam olmayan bir şekilde (<%1) metabolize edilir. İlaç ve metabolitinin eliminasyonu, böbrekler yoluyladır. Verilen psödoefedrin dozunun %55-96'sı, değişmeksizin idrarla vücuttan uzaklaştırılır.

Eliminasyon:

Desloratadin:
Desloratadinin terminal faz yarılanma ömrü yaklaşık 27 saattir. Desloratadinin birikim derecesi, yarılanma ömrü (yaklaşık 27 saat) ve günde tek doz uygulama sıklığı ile uyumludur. Desloratadinin eliminasyonu hem idrar hem dışkıda eşit şekilde tespit edilmiştir.
Psödoefedrin sülfat:
Psödoefedrin sülfatın insanlardaki yarılanma ömrü, üriner pH 6 civarında iken, 5 ile 8 saat arasında değişmektedir. Etkin madde ve aktif metaboliti idrar ile atılırlar; uygulanan dozun %55-75'i değişmemiş halde atılır. İdrar asidik olduğunda (pH 5), atılım hızı artar ve etki süresi kısalır. İdrarın alkalinize olması durumunda, rezorpsiyon parsiyel olarak gerçekleşmektedir.
Bir bileşen etkileşim çalışması, tek başına psödoefedrin uygulandıktan sonraki psödoefedrin maruz kalımının (C_mak_s ve EAA) AERIUS D-12 tableti uygulandıktan sonraki psödoefedrin maruz kalımıyla biyoeşdeğer olduğunu göstermiştir. Bu nedenle, psödoefedrinin emilimi AERIUS D-12 formülasyonundan etkilenmemiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Desloratadin ve psödoefedrin ile klinik-öncesi çalışma yürütülmemiştir. Ancak desloratadin ile elde edilen klinik-dışı veriler, güvenilirlik farmakolojisi, tekrarlı doz toksisitesi, genotoksisite ve üreme toksisitesine yönelik konvansiyonel çalışmalar temelinde, insanlar için özel bir tehlikeye işaret etmemektedir.
Desloratadin ve loratadin ile yürütülen çalışmalarda karsinojenik potansiyelin bulunmadığı gösterilmiştir.
Akut ve çok dozlu çalışmalarda kullanılan loratadin/psödoefedrin sülfat kombinasyonu düşük düzeyde bir toksisite göstermiştir. Kombinasyon, tekil bileşenlerinden daha toksik değildi ve gözlenen etkiler genellikle psödoefedrin bileşeniyle ilişkilidir.
Üreme toksisitesi çalışmalarında, loratadin/psödoefedrin kombinasyonu sıçanlara günde 150 mg'ye kadar dozlarda ve tavşanlara günde 120 mg/kg'a kadar dozlarda oral yolla uygulandığında teratojeniteye yol açmamıştır.

6. FARMASÖTIK ÖZELLIKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mavi, hızlı salımlı tabaka:
Mısır nişastası Mikrokristalize selüloz Disodyum edetat Sitrik asit Stearik asit
Boyar madde (İndigo Karmin E132 Alüminyum lake).
Beyaz, sürekli salımlı tabaka:
Hipromelloz 2208 Mikrokristalize selüloz Povidon K30 Silikon dioksit Magnezyum stearat

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü

18 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

30 °C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Blisterleri dış karton kutudan çıkarmayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

AERIUS D-12 folyo kapatmalı lamine blister filmden yapılı ve birim doz içeren 20 tabletlik blister ambalajlarda sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Geçerli olduğu takdirde kullanılmış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü yönetmeliği' ve 'Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Merck Sharp Dohme İlaçları Ltd. Şti.
Büyükdere Cad. Astoria Kuleleri No:127 B Blok Kat:8 Esentepe 34394 İSTANBUL Tel: (0212) 336 10 00 Fax: (0212) 215 27 33

8. RUHSAT NUMARASI

135/34

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 28.12.2012 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ